Wikipedia

Acid gamma-amino-beta-hydroxybutyric

Axit γ-Amino-β-hydroxybutyric (GABOB), còn được gọi là axit β-hydroxy-γ-aminobutyric (β-hydroxy -GABA), và được bán dưới tên thương hiệu Gamibet trong số những loại khác, là thuốc chống co giật được sử dụng để điều trị bệnh động kinh ở châu Âu, Nhật Bản và México.[1][2] Nó là một chất tương tự GABA, hoặc một chất tương tự của chất dẫn truyền thần kinh γ-aminobutyric acid (GABA), và đã được tìm thấy là một chất chuyển hóa nội sinh của GABA.[3][4][5]

γ-Amino-β-hydroxybutyric acid
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiGamibetal, others
Đồng nghĩaBuxamine; Buxamina; Bussamina; γ-Amino-β-hydroxybutyric acid; GABOB; β-Hydroxy-γ-aminobutyric acid; β-Hydroxy-GABA
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.011.916
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC4H9NO3
Khối lượng phân tử119.12 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)

Sử dụng trong y tế sửa

GABOB là thuốc chống co giật và được sử dụng trong điều trị động kinh.[1][2]

Dược lý sửa

GABOB là một chất chủ vận thụ thể GABA.[6] Nó có hai đồng phân lập thể và thể hiện tính lập thể trong các hành động của nó. Cụ thể, (R) - (-) - GABOB là chất chủ vận có hiệu lực trung bình của thụ thể GABA B, trong khi (S) - (+) - GABOB là chất chủ vận từng phần của thụ thể GABA B và là chất chủ vận của thụ thể GABA A. (S) - (+) - GABOB có khả năng chống co giật mạnh gấp đôi so với (R) - (-) - GABOB.[7] GABOB được sử dụng y tế như là một hỗn hợp racemic.

Liên quan đến GABA, GABOB có tác dụng ức chế mạnh hơn đối với hệ thần kinh trung ương, có lẽ do khả năng lớn hơn của nó để vượt qua hàng rào máu não.[5][8] Tuy nhiên, GABOB có hiệu lực tương đối thấp như một thuốc chống co giật khi được sử dụng bởi chính nó, và hữu ích hơn khi điều trị bổ trợ được sử dụng cùng với một thuốc chống co giật khác.[9][10]

Hóa học sửa

GABOB, hay-hydroxy-GABA, là một chất tương tự cấu trúc chặt chẽ của GABA (xem chất tương tự GABA), cũng như của axit-hydroxybutyric (GHB), phenibut (-phenyl -GABA), baclofen (- chlorophenyl) -GABA),[11] và pregabalin (-isobutyl-GABA).

Xã hội và văn hoá sửa

Tên gốc sửa

GABOB đã được gọi bằng tên gốc buxamine hoặc buxamina.[1][6]

Tên thương hiệu sửa

GABOB được bán chủ yếu dưới tên thương hiệu Gamibetal.[1] Nó cũng đã được bán trên thị trường dưới một loạt các tên thương hiệu khác bao gồm Aminoxan, Bogil, Diastal, Gabimex, Gabomade, Gaboril, Gamalate và Kolpo.[12]

Tham khảo sửa

  1. ^ a b c d Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 44–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  2. ^ a b Michael Bryant Smith (ngày 23 tháng 10 năm 2013). Methods of Non-α-Amino Acid Synthesis, Second Edition. CRC Press. tr. 146–. ISBN 978-1-4665-7789-3.
  3. ^ Jack R. Cooper; Floyd E. Bloom; Robert H. Roth (2003). The Biochemical Basis of Neuropharmacology. Oxford University Press. tr. 112–. ISBN 978-0-19-514007-1.
  4. ^ Melis, Gian B.; Paoletti, A. M.; Mais, V.; Mastrapasqua, N. M.; Strigini, F.; Fruzzetti, F.; Guarnieri, G.; Gambacciani, M.; Fioretti, P. (2014). “Dose-related effects of γ-amino β-hydroxy butyric acid (GABOB) infusion on growth hormone secretion in normal women”. Journal of Endocrinological Investigation. 5 (2): 101–106. doi:10.1007/BF03350499. ISSN 0391-4097.
  5. ^ a b Hayashi, Takashi (1959). “The inhibitory action of β-hydroxy-γ-aminobutyric acid upon the seizure following stimulation of the motor cortex of the dog”. The Journal of Physiology. 145 (3): 570–578. doi:10.1113/jphysiol.1959.sp006163. ISSN 0022-3751. PMC 1356963.
  6. ^ a b Giancarlo Colombo (ngày 17 tháng 1 năm 2017). GABAB Receptor. Springer. tr. 25–. ISBN 978-3-319-46044-4.
  7. ^ Roberts E, Krause DN, Wong E, Mori A (1981). “Different Efficacies of d- and l-γ-Amino-β-Hydroxybutyric Acids in GABA Receptor and Transport Test Systems” (pdf). Journal of Neuroscience. 1 (2): 132–140. PMID 6267220.
  8. ^ De Maio, D.; Pasquariello, G. (1963). “Gamma-amino-beta-hydroxybutyric acid (GABOB) and brain serotonin”. Psychopharmacologia. 5 (1): 84–86. doi:10.1007/BF00405577. ISSN 0033-3158.
  9. ^ Chemello R, Giaretta D, Pellegrini A, Testa G (1980). “[Effect of gamma-amino-beta-hydroxybutyric acid (GABHB) on experimentally-induced epileptic activity]” [Effect of γ-amino-β-hydroxybutyric acid (GABHB) on experimentally-induced epileptic activity]. Rivista di Neurologia (bằng tiếng Ý). 50 (4): 253–268. PMID 7466221.
  10. ^ García-Flores E, Farías R (1997). “γ-Amino-β-hydroxybutyric acid as add-on therapy in adult patients with severe focal epilepsy”. Stereotactic and Functional Neurosurgery. 69 (1–4 Pt 2): 243–6. doi:10.1159/000099882. PMID 9711762.
  11. ^ Lapin I (2001). “Phenibut (beta-phenyl-GABA): a tranquilizer and nootropic drug”. CNS Drug Rev. 7 (4): 471–81. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMID 11830761.
  12. ^ Muller (ngày 19 tháng 6 năm 1998). European Drug Index: European Drug Registrations, Fourth Edition. CRC Press. tr. 181–. ISBN 978-3-7692-2114-5.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Acid_gamma-amino-beta-hydroxybutyric&oldid=68495631”