Etaqualone

Etaqualone
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	none;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: unscheduled;
Các định danh
	Tên IUPAC 3-(2-ethylphenyl)-2-methyl-quinazolin-4-one;
Số đăng ký CAS	7432-25-9;
PubChem CID	23914;
ChemSpider	22357 ;
Định danh thành phần duy nhất	HFS3HB32J7;
ChEMBL	CHEMBL2104633 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H16N2O
Khối lượng phân tử	264.322
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C1C2=CC=CC=C2N=C(C)N1C3=CC=CC=C3CC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H16N2O/c1-3-13-8-4-7-11-16(13)19-12(2)18-15-10-6-5-9-14(15)17(19)20/h4-11H,3H2,1-2H3 ; Key:UVTJKLLUVOTSOB-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Etaqualone (Aolan, Athinazone, Ethinazone ^[1]) là một loại GABAergic quinazolinone và là một dạng tương tự của methaqualone được phát triển vào những năm 1960 ^[2] và được bán chủ yếu ở Pháp và một số nước châu Âu khác. Nó có tính chất an thần, thôi miên, giãn cơ và ức chế hệ thần kinh trung ương do hoạt động chủ vận của nó ở-subtype của thụ thể GABA_A, và được sử dụng để điều trị chứng mất ngủ.

Liều lượng và tác dụng được báo cáo là tương tự như của methaquater, nhưng tác dụng ngắn hơn và hơi yếu. Các báo cáo điển hình sử dụng từ 50 đến 500 mg etaqueller, tùy thuộc vào tác dụng mong muốn. Công thức dược phẩm cũ của Ethinazone là 350 viên nén mg. Etaquopol được cho là hoạt động theo cách tương tự như barbiturat và benzodiazepin bằng cách tăng độ nhạy của thụ thể GABA_A ^{[cần dẫn nguồn]}. Hiệu ứng giải trí bao gồm hưng phấn, thư giãn, tăng tính xã hội và tình dục, giảm trí nhớ ngắn hạn và mất khả năng phối hợp. Kết hợp với các thuốc trầm cảm khác có tác dụng mạnh và có thể gây quá liều. Dung nạp với các loại thuốc benzodiazepin hoặc rượu cũng sẽ làm giảm tác dụng.

Ethaqueller có thể là một base tự do, không hòa tan trong nước nhưng hòa tan trong dung môi rượu và không phân cực, hoặc dưới dạng muối hydrochloride hòa tan trong nước, mạnh hơn khoảng 85% so với trọng lượng tự do.

Con đường phổ biến nhất của quản trị ethaquater là uống, nhưng hít muối hoặc hút thuốc miễn phí cũng đã được báo cáo.

Xem thêm sửa

Tham khảo sửa

^ Pflegel, P.; Wagner, G. (1967). “(title in German)” [On the Polarography of 2-Methyl-3-(2-methylphenyl)-3,4-dihydroquinazolinone-(4) (methaqualone, Dormutil) and 2-methyl-3-(2-ethylphenyl-3,4-dihydroquinazolinone-(4) (ethinazone, Aolan). 5. Polarography of Heterocyclic Compounds]. Die Pharmazie (bằng tiếng Đức). 22 (11): 643–650. PMID 5619478.
^ Parmar, S. S.; Kishor, K.; Seth, P. K.; Arora, R. C. (1969). “Role of Alkyl Substitution in 2,3-Disubstituted and 3-Substituted 4-Quinazolones on the Inhibition of Pyruvic Acid Oxidation”. Journal of Medicinal Chemistry. 12 (1): 138–141. doi:10.1021/jm00301a035. PMID 4303122.

[1] Pflegel, P.; Wagner, G. (1967). “(title in German)” [On the Polarography of 2-Methyl-3-(2-methylphenyl)-3,4-dihydroquinazolinone-(4) (methaqualone, Dormutil) and 2-methyl-3-(2-ethylphenyl-3,4-dihydroquinazolinone-(4) (ethinazone, Aolan). 5. Polarography of Heterocyclic Compounds]. Die Pharmazie (bằng tiếng Đức). 22 (11): 643–650. PMID 5619478.

[2] Parmar, S. S.; Kishor, K.; Seth, P. K.; Arora, R. C. (1969). “Role of Alkyl Substitution in 2,3-Disubstituted and 3-Substituted 4-Quinazolones on the Inhibition of Pyruvic Acid Oxidation”. Journal of Medicinal Chemistry. 12 (1): 138–141. doi:10.1021/jm00301a035. PMID 4303122.

[1]

[2]