Fluoxetine
Fluoxetine, còn có tên thương mại là Prozac và Sarafem cùng một số tên khác, là một thuốc chống trầm cảm thuộc nhóm chất ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc (SSRI).[2] Chúng được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm chính, rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD), rối loạn thần kinh bulimia, rối loạn hoảng loạn.[2][2]
 | |
 Fluoxetine (trên), (R)-fluoxetine (giữa), (S)-fluoxetine (dưới) | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Phát âm | /fluˈɒksətiːn/ |
| Tên thương mại | Prozac, Sarafem, Adofen, other |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| MedlinePlus | a689006 |
| Giấy phép |
|
| Danh mục cho thai kỳ | |
| Nguy cơ lệ thuộc | Physical: Thấp Psychological: Thấp |
| Nguy cơ gây nghiện | Không |
| Dược đồ sử dụng | Đường miệng |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | 60–80%[2] |
| Liên kết protein huyết tương | 94–95%[3] |
| Chuyển hóa dược phẩm | Gan (mostly CYP2D6-mediated)[1] |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 1–3 ngày (cấp) 4–6 ngày (mãn tính)[1][4] |
| Bài tiết | Urine (80%), faeces (15%)[1][4] |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.125.370 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C17H18F3NO |
| Khối lượng phân tử | 309.33 g·mol−1 |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
| Thủ đối tính hóa học | Racemic mixture |
| Điểm nóng chảy | 179 đến 182 °C (354 đến 360 °F) |
| Điểm sôi | 395 °C (743 °F) |
| Độ hòa tan trong nước | 14 mg/mL (20 °C) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Tác dụng phụ thường gặp bao gồm khó ngủ, rối loạn chức năng tình dục, chán ăn, khô miệng, phát ban và những giấc mơ bất thường.[2] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như hội chứng serotonin, hưng cảm, co giật, tăng nguy cơ tự tử ở những người dưới 25 tuổi và tăng nguy cơ chảy máu.[2] Nếu đột nhiên dừng sử dụng thuốc, hội chứng cai nghiện có thể xảy ra với các triệu chứng như lo lắng, chóng mặt và thay đổi cảm giác.[2] Vẫn chưa rõ ràng về mức độ an toàn nếu dùng trong thai kỳ.[5] Nếu đã dùng thuốc, việc tiếp tục cho con bú có thể là hợp lý.[5] Cơ chế hoạt động của nó chưa hoàn toàn rõ ràng nhưng được cho là có liên quan đến việc tăng hoạt động serotonin trong não.[2]
Fluoxetine được công ty Eli Lilly and Company phát hiện năm 1972 và được sử dụng vào năm 1986.[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,01 đô la Mỹ đến 0,04 đô la Mỹ mỗi ngày, tính đến năm 2014.[8] Tại Hoa Kỳ, chi phí vào khoảng 0,85 đô la Mỹ mỗi ngày.[2]
Chú thích sửa
- ^ a b c “PROZAC® Fluoxetine Hydrochloride” (PDF). TGA eBusiness Services. Eli Lilly Australia Pty. Limited. ngày 9 tháng 10 năm 2013. Lưu trữ bản gốc ngày 25 tháng 4 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 11 năm 2013.
- ^ a b c d e f g h i j “Fluoxetine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
- ^ Lỗi chú thích: Thẻ
<ref>sai; không có nội dung trong thẻ ref có tênProzacLabel2014 - ^ a b Altamura, AC; Moro, AR; Percudani, M (tháng 3 năm 1994). “Clinical Pharmacokinetics of Fluoxetine” (PDF). Clinical Pharmacokinetics. 26 (3): 201–214. doi:10.2165/00003088-199426030-00004. PMID 8194283.
- ^ a b “Fluoxetine Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
- ^ Myers, Richard L. (2007). The 100 most important chemical compounds: a reference guide . Westport, Conn.: Greenwood Press. tr. 128. ISBN 9780313337581. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ “Fluoxetine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.