Otilonium bromide là một thuốc kháng muscarinicchẹn kênh calci được sử dụng để làm giảm đau co thắt ruột, đặc biệt là trong hội chứng ruột kích thích.[1]

Otilonium bromide
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiSpasmoctyl 40, Doralin
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Mã ATC
Các định danh
Tên IUPAC
  • N,N-Diethyl-N-methyl-2-(4-[2-(octyloxy)benzamido]benzoyloxy)ethanaminium bromide
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ECHA InfoCard100.043.128
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC29H43BrN2O4
Khối lượng phân tử563.57 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CCCCCCCCOC1=CC=CC=C1C(=O)NC2=CC=C(C=C2)C(=O)OCC[N+](C)(CC)CC.[Br-]
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C29H42N2O4.BrH/c1-5-8-9-10-11-14-22-34-27-16-13-12-15-26(27)28(32)30-25-19-17-24(18-20-25)29(33)35-23-21-31(4,6-2)7-3;/h12-13,15-20H,5-11,14,21-23H2,1-4H3;1H KhôngN
  • Key:VWZPIJGXYWHBOW-UHFFFAOYSA-N KhôngN
  (kiểm chứng)

Sử dụng trong y tế sửa

Một phân tích tổng hợp của ba thử nghiệm lâm sàng cho thấy otilonium hiệu quả hơn giả dược trong điều trị hội chứng ruột kích thích.[2]

Dược lý sửa

Otilinium liên kết với cả thụ thể muscarinicthụ thể tachykinin NK 2.[3] Nó đã được chứng minh là ức chế các kênh calci loại L và T, những hành động có thể góp phần hoặc xác định tác dụng của nó trong ruột.[4][5]

Khi dùng đường uống, rất ít thuốc được hấp thụ vào phần còn lại của cơ thể,[6] có nghĩa là hầu hết các hành động của nó vẫn bị giới hạn trong hệ thống tiêu hóa.

Tham khảo sửa

  1. ^ “Dismox” (PDF). Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 4 tháng 3 năm 2016.
  2. ^ Clavé, P; Tack, J (tháng 3 năm 2017). “Efficacy of otilonium bromide in irritable bowel syndrome: a pooled analysis”. Therapeutic advances in gastroenterology. 10 (3): 311–322. doi:10.1177/1756283X16681708. PMC 5305018. PMID 28246548.
  3. ^ Evangelista, S (1999). “Otilonium bromide: a selective spasmolytic for the gastrointestinal tract”. The Journal of international medical research. 27 (5): 207–22. doi:10.1177/030006059902700501. PMID 10689627.
  4. ^ Martin, MT; Hove-Madsen, L; Jimenez, M (tháng 4 năm 2004). “Otilonium bromide inhibits muscle contractions via L-type calcium channels in the rat colon”. Neurogastroenterology & Motility. 16 (2): 175–83. doi:10.1111/j.1365-2982.2004.00518.x. PMID 15086871.
  5. ^ Strege, PR; Sha, L; Beyder, A; Bernard, CE; Perez-Reyes, E; Evangelista, S; Gibbons, SJ; Szurszewski, JH; Farrugia, G (tháng 5 năm 2010). “T-type Ca(2+) channel modulation by otilonium bromide”. American Journal of Physiology. Gastrointestinal and Liver Physiology. 298 (5): G706-13. doi:10.1152/ajpgi.00437.2009. PMC 2867415. PMID 20203058.
  6. ^ Shin, BS; Kim, JJ; Kim, J; Hu, SK; Kim, HJ; Hong, SH; Kim, HK; Lee, HS; Yoo, SD (tháng 1 năm 2008). “Oral bioavailability and enterohepatic recirculation of otilonium bromide in rats”. Archives of Pharmacal Research. 31 (1): 117–24. doi:10.1007/s12272-008-1129-2. PMID 18277617.