Methotrexate (MTX), trước đây gọi là amethopterin, là một tác nhân hoá trị liệu và chất ức chế hệ miễn dịch. Nó được sử dụng để điều trị ung thư, các bệnh tự miễn dịch, thai ngoài tử cung và phá thai nội khoa.[1] Các loại ung thư được sử dụng để bao gồm ung thư vú, ung thư bạch cầu, ung thư phổi,.... Các loại bệnh tự miễn dịch được sử dụng bao gồm bệnh vẩy nến, viêm khớp dạng thấp, và bệnh Crohn. Nó có thể được dùng bằng miệng hoặc tiêm. 

Methotrexate
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/ˌmɛθəˈtrɛkˌst, ˌm-, -θ-/ [2][3][4]
Tên thương mạiTrexall, Rheumatrex, others[1]
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682019
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: X (Chống chỉ định)
Dược đồ sử dụngBy mouth, IV, IM, SC, intrathecal
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: ℞-only
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60% at lower doses, less at higher doses.[5]
Liên kết protein huyết tương35–50% (parent drug),[5] 91–93% (7-hydroxymethotrexate)[6]
Chuyển hóa dược phẩmHepatic and intracellular[5]
Chu kỳ bán rã sinh học3–10 hours (lower doses), 8–15 hours (higher doses)[5]
Bài tiếtUrine (80–100%), faeces (small amounts)[5][6]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
ECHA InfoCard100.000.376
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC20H22N8O5
Khối lượng phân tử454.44 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Các phản ứng phụ thường gặp gồm buồn nôn, cảm thấy mệt mỏi, sốt, tăng nguy cơ nhiễm trùng, số bạch cầu thấp, và sự đổ mồ hôi trong miệng. Các phản ứng phụ khác có thể bao gồm bệnh gan, bệnh phổi, u lymphoma và phát ban da nghiêm trọng. Những người được điều trị lâu dài nên thường xuyên kiểm tra các tác dụng phụ. Nó không an toàn khi cho con bú. Ở những người có vấn đề về thận, có thể cần đến liều thấp hơn. Nó hoạt động bằng cách ngăn chặn việc cơ thể sử dụng axit folic.

Methotrexate được tạo ra vào năm 1947 và ban đầu được đưa vào sử dụng y tế để điều trị ung thư, vì nó ít độc hại hơn các phương pháp điều trị hiện tại[7]. Năm 1956, nó cung cấp các liệu pháp chữa bệnh ung thư di căn đầu tiên[8]. Nó nằm trong Danh sách Thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả nhất và an toàn nhất trong hệ thống y tế.[9] Methotrexate có sẵn như một loại thuốc chung. Chi phí bán buôn tính đến năm 2014 ở các nước đang phát triển là từ 0,06 đô la Mỹ đến 0,36 đô la một ngày đối với hình thức dùng bằng miệng.[10] Ở Hoa Kỳ, một tháng trị liệu tiêu biểu có giá từ 25 đến 50 đô la.[11]

Tham khảo sửa

  1. ^ a b “Methotrexate”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 22 tháng 8 năm 2016.
  2. ^ “methotrexate – definition of methotrexate in English from the Oxford dictionary”. OxfordDictionaries.com. Bản gốc lưu trữ ngày 4 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 20 tháng 1 năm 2016.
  3. ^ “methotrexate”. Merriam-Webster Dictionary.
  4. ^ “methotrexate”. Dictionary.com Chưa rút gọn. Random House.
  5. ^ a b c d e “Trexall, Rheumatrex (methotrexate) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more”. Medscape Reference. WebMD. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 2 năm 2014. Truy cập ngày 12 tháng 4 năm 2014.
  6. ^ a b Bannwarth, B; Labat, L; Moride, Y; Schaeverbeke, T (tháng 1 năm 1994). “Methotrexate in rheumatoid arthritis. An update”. Drugs. 47 (1): 25–50. doi:10.2165/00003495-199447010-00003. PMID 7510620.
  7. ^ . ISBN 9780470015520 https://books.google.com/books?id=jglFsz5EJR8C&pg=PA251. |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)
  8. ^ “Today's anti-cancer tools are ever better wielded”.
  9. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  10. ^ “Methotrexate Sodium”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 23 tháng 8 năm 2016.[liên kết hỏng]
  11. ^ . ISBN 9781284057560. |title= trống hay bị thiếu (trợ giúp)|tựa đề= trống hay bị thiếu (trợ giúp)

Liên kết ngoài sửa