Mesalazine

Đối với các định nghĩa khác, xem Aminosalicylate.

Mesalazine (INN, BAN) hay mesalamine (USAN), 5-aminosalicylic acid, 5-ASA được coi là phần có hoạt tính của sulfasalazine) là một dược phẩm kháng viêm được dùng để điều trị bệnh viêm ruột.

Mesalazine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Pentasa, Delzicol, Canasa, Rowasa, Lialda, Apriso, Salofalk
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a688021
Giấy phép	US DailyMed: 47586 US FDA: Mesalazine
Danh mục cho thai kỳ	US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	oral, rectal
Mã ATC	A07EC02 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	orally: 20-30% absorbed rectally: 10-35%
Chuyển hóa dược phẩm	Rapidly & extensively metabolised intestinal mucosal wall and the liver
Chu kỳ bán rã sinh học	5 hours after initial dose. At steady state 7 hours
Các định danh
Tên IUPAC 5-amino-2-hydroxybenzoic acid
Số đăng ký CAS	89-57-6
PubChem CID	4075
IUPHAR/BPS	2700
DrugBank	DB00244 Y
ChemSpider	3933 Y
Định danh thành phần duy nhất	4Q81I59GXC
KEGG	D00377 Y
ChEBI	CHEBI:6775 Y
ChEMBL	CHEMBL704 Y
ECHA InfoCard	100.001.745
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C7H7NO3
Khối lượng phân tử	153.135 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(O)c1cc(ccc1O)N
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C7H7NO3/c8-4-1-2-6(9)5(3-4)7(10)11/h1-3,9H,8H2,(H,10,11) Y Key:KBOPZPXVLCULAV-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Dược tính

Có tác dụng về dược lý in vitro và in vitro ức chế tại chỗ hóa ứng động bạch cầu dẫn đến giảm tạo thành các chất chuyển hóa của acid arachidonic (gồm prostanoid, leukotriene B4, hydroxyeicosatetraenoic acid và cytokine) và loại bỏ các gốc tự do ở các mô bị viêm trong đại tràng, từ đó chống viêm đại tràng. Cơ chế tác dụng của mesalazine chưa được xác định. Đ

Điều trị viêm ruột

Có hoạt tính với viêm ruột kết tràng loét mạn tính hoạt động và dung nạp tốt hơn sulfasalazine vì chất sulfasalazine có nhiều tác dụng phụ mà chủ yếu là do phần sulffonamide gây ra. Nhưng với những bệnh nhân dung nạp tốt sulfasalazine thì các thuốc mới không có ưu điểm gì hơn.

• Cyclooxygenase, enzyme xúc tác cho oxy hóa chất béo chưa bão hòa acid arachidonic thành các prostanoid (gồm prostaglandin E2).
• Lipoxygenase, enzyme xúc tác cho sự oxy hóa chất béo chưa bão hòa acid arachidonic thành các leukotriene B4 và hydroxyeicosatetraenoic acid.