Caroverine
Caroverine (Spasmium, Tinnitin, Tinnex) là một loại thuốc giãn cơ được sử dụng ở Áo và Thụy Sĩ để làm giảm co thắt ở các cơ trơn (bao gồm ruột, động mạch và các cơ quan khác), và việc sử dụng ở các quốc gia này đã được mở rộng để hỗ trợ điều trị các bệnh về mạch máu não. ở đó, và cuối cùng để điều trị ù tai.[1] Nó cũng được sử dụng để điều trị ù tai ở Ấn Độ.
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Dược đồ sử dụng | Oral |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.164.389 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C22H27N3O2 |
| Khối lượng phân tử | 365.47 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Về mặt hóa học, nó là một quinoxalinedione [2] và có sẵn ở cả dạng base và axit clohydric.[1]
Về mặt dược lý, nó đã được mô tả như là một thuốc chẹn kênh calci không đặc hiệu và là một chất đối kháng của cả hai thụ thể glutamate không phải NMDA và NMDA.[3][4]
Nó được phát hiện ở Áo vào những năm 1950 [3] và được phát triển bởi công ty Áo Phafag AG.
Tên INN của nó, caroverine, đã được đề xuất vào năm 1972.[5]
Một công thức tiêm tĩnh mạch đã được thử nghiệm trong một nghiên cứu mù đơn trong chứng ù tai xuất bản năm 1997 và có kết quả dương tính; một nỗ lực để tái tạo những kết quả đó đã không cho thấy bất kỳ ảnh hưởng nào,[4] và nhiều người có tình trạng của họ trở nên tồi tệ hơn so với lợi ích có kinh nghiệm.[3] Nghiên cứu thí điểm sử dụng công thức phun cho chứng ù tai xuất bản năm 2005.[6]
Vào năm 2010, Phafag đã cấp phép cho caroverine cho công ty Ấn Độ, Lincoln Cosmetics, để phát triển loại thuốc trị ù tai ở Ấn Độ.[7] Lincoln lần đầu tiên tiếp thị nó cho mục đích đó ở Ấn Độ vào năm 2011.[8]
Vào năm 2016, nó đã được nghiên cứu trong một thử nghiệm lâm sàng nhỏ ở những người mất khứu giác.[9]
Kể từ năm 2018, nó đã được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Spasmium và Tinnitin ở Áo, và dưới thương hiệu Tinnex ở Ấn Độ.[10]
Tham khảo sửa
- ^ a b Sweetman, Sean C. biên tập (2009). Martindale (ấn bản 36). Pharmaceutical Press. tr. 2277. ISBN 9780853698401.
- ^ Bungardt, Edwin; Mutschler, Ernst (ngày 15 tháng 6 năm 2000). “Spasmolytics”. Ullmann's Encyclopedia of Industrial Chemistry. Wiley. tr. 11. doi:10.1002/14356007.a24_515. ISBN 978-3527306732.
- ^ a b c Dobie, RA (tháng 8 năm 1999). “A review of randomized clinical trials in tinnitus”. The Laryngoscope. 109 (8): 1202–11. doi:10.1097/00005537-199908000-00004. PMID 10443820.
- ^ a b Langguth, B; Salvi, R; Elgoyhen, AB (tháng 12 năm 2009). “Emerging pharmacotherapy of tinnitus”. Expert Opinion on Emerging Drugs. 14 (4): 687–702. doi:10.1517/14728210903206975. PMC 2832848. PMID 19712015.
- ^ “Proposed INNs List 28” (PDF). WHO Chronicle. 26 (9). 1972.
- ^ Darlington, CL; Smith, PF (2007). Drug treatments for tinnitus. Progress in Brain Research. 166. tr. 249–62. doi:10.1016/S0079-6123(07)66023-3. ISBN 9780444531674. PMID 17956789.
- ^ Reporter, B. S. (ngày 17 tháng 11 năm 2010). “Press release: Lincoln Pharma ties up with Swiss Phafag for Tinnitin injections”. Lincoln via Business Standard India.
- ^ “Press Release: Lincoln Pharma launches Tinnex Injection”. Lincoln via Business Standard India. ngày 14 tháng 4 năm 2011.
- ^ Harless, L; Liang, J (tháng 7 năm 2016). “Pharmacologic treatment for postviral olfactory dysfunction: a systematic review”. International Forum of Allergy & Rhinology. 6 (7): 760–7. doi:10.1002/alr.21727. PMID 26879592.
- ^ “Caroverine International Brands”. Drugs.com. Truy cập ngày 14 tháng 7 năm 2018.