Desloratadin

Desloratadin là một thuốc kháng histamin H1 ba vòng được sử dụng để điều trị dị ứng và phong ngứa mãn tính . Đây là một chất chuyển hóa của loratadin.

Desloratadin

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Clarinex
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a602002
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Desloratadine
Danh mục cho thai kỳ	AU: B1 US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	R06AX27 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S2 (Chỉ hiệu thuốc) CA: OTC UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	hấp thu nhanh
Liên kết protein huyết tương	85%
Chuyển hóa dược phẩm	gan
Chu kỳ bán rã sinh học	27 giờ
Bài tiết	40% tiêu hóa qua đường tiểu cùng lượng qua phân
Các định danh
Tên IUPAC 8-chloro-6,11-dihydro-11-(4-piperdinylidene)- 5H-benzo[5,6]cyclohepta[1,2-b]pyridine
Số đăng ký CAS	100643-71-8
PubChem CID	124087
IUPHAR/BPS	7157
DrugBank	DB00967 Y
ChemSpider	110575 Y
Định danh thành phần duy nhất	FVF865388R
KEGG	D03693 Y
ChEBI	CHEBI:291342 Y
ChEMBL	CHEMBL1172 Y
ECHA InfoCard	100.166.554
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H19ClN2
Khối lượng phân tử	310.82
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES Clc4cc2c(C(/c1ncccc1CC2)=C3/CCNCC3)cc4
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H19ClN2/c20-16-5-6-17-15(12-16)4-3-14-2-1-9-22-19(14)18(17)13-7-10-21-11-8-13/h1-2,5-6,9,12,21H,3-4,7-8,10-11H2 Y Key:JAUOIFJMECXRGI-UHFFFAOYSA-N Y
(kiểm chứng)

Ứng dụng

Desloratadin được dùng để điều trị viêm mũi dị ứng và nghẹt mũi.

So sánh với loratadin

So với loratadin, desloratadine có ái lực cao từ 3 đến 4 lần với thụ thể H1. Hơn nữa, desloratadin có thời gian bán thải lâu hơn và cũng như loratadin vượt qua hàng rào máu não chỉ một tỷ lệ rất nhỏ và do đó hầu như không có tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương, chẳng hạn như an thần. Về hiệu quả thì cũng tương tự, vì loratadin trong gan gần như hoàn toàn chuyển hóa thành desloratadin.