Epiestriol
(Epiestriol INN) (tên thương hiệu Actriol, Arcagynil, Klimadoral), hoặc epioestriol (BAN), còn được gọi là 16β-epiestriol hoặc đơn giản là 16-epiestriol cũng như 16β-hydroxy-17β-estradiol, là estrogen nội sinh vừa và yếu, và 16β- epime của estriol (đó là 16α-hydroxy-17β-estradiol).[1][2] Epiestriol được (hoặc trước đây) được sử dụng lâm sàng trong điều trị mụn trứng cá.[1] Ngoài các hoạt động estrogen của nó, epiestriol đã được tìm thấy có các đặc tính chống viêm đáng kể mà không có hoạt tính glycogen hoặc ức chế miễn dịch, một phát hiện thú vị trái ngược với các steroid chống viêm thông thường như hydrocortison (một glucocorticoid).[3][4]
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Actriol, Arcagynil, Klimadoral |
| Đồng nghĩa | Epioestriol; 16β-Epiestriol; 16-Epiestriol; 16β-Hydroxy-17β-estradiol |
| Dược đồ sử dụng | By mouth |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.008.126 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C18H24O3 |
| Khối lượng phân tử | 288.381 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| Hợp chất | PR | AR | ER | GR | MR | SHBG | CBG | ||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Estradiol | 2.6 | 7,9 | 100 | 0,6 | 0,13 | 8,7 | <0,1 | ||
| Alfatradiol | <1 | <1 | 15 | <1 | <1 | ? | ? | ||
| Estriol | <1 | <1 | 15 | <1 | <1 | ? | ? | ||
| 16β-Epiestriol | <1 | <1 | 20 | <1 | <1 | ? | ? | ||
| 17α-Epiestriol | <1 | <1 | 31 | <1 | <1 | ? | ? | ||
| Giá trị là tỷ lệ phần trăm (%). Các phối tử tham chiếu (100%) là progesterone cho PR, testosterone cho AR, E2 cho ER, DEXA cho GR, aldosterone cho MR, DHT cho SHBG và cortisol cho CBG. | |||||||||
Xem thêm sửa
Tham khảo sửa
- ^ a b Elks J (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 899–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Labhart A (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Clinical Endocrinology: Theory and Practice. Springer Science & Business Media. tr. 522–. ISBN 978-3-642-96158-8.
- ^ Latman NS, Kishore V, Bruot BC (tháng 6 năm 1994). “16-epiestriol: an anti-inflammatory steroid without glycogenic activity”. Journal of Pharmaceutical Sciences. 83 (6): 874–7. doi:10.1002/jps.2600830623. PMID 9120824.
- ^ Miller E, Bates R, Bjorndahl J, Allen D, Burgio D, Bouma C, Stoll J, Latman N (tháng 11 năm 1998). “16-Epiestriol, a novel anti-inflammatory nonglycogenic steroid, does not inhibit IFN-gamma production by murine splenocytes”. Journal of Interferon & Cytokine Research. 18 (11): 921–5. doi:10.1089/jir.1998.18.921. PMID 9858313.
- ^ Raynaud JP, Ojasoo T, Bouton MM, Philibert D (1979). “Receptor Binding as a Tool in the Development of New Bioactive Steroids”: 169–214. doi:10.1016/B978-0-12-060308-4.50010-X. Chú thích journal cần
|journal=(trợ giúp) - ^ Ojasoo T, Raynaud JP (tháng 11 năm 1978). “Unique steroid congeners for receptor studies”. Cancer Research. 38 (11 Pt 2): 4186–98. PMID 359134.
- ^ Ojasoo T, Delettré J, Mornon JP, Turpin-VanDycke C, Raynaud JP (1987). “Towards the mapping of the progesterone and androgen receptors”. Journal of Steroid Biochemistry. 27 (1–3): 255–69. doi:10.1016/0022-4731(87)90317-7. PMID 3695484.
- ^ Raynaud JP, Bouton MM, Moguilewsky M, Ojasoo T, Philibert D, Beck G, Labrie F, Mornon JP (tháng 1 năm 1980). “Steroid hormone receptors and pharmacology”. Journal of Steroid Biochemistry. 12: 143–57. doi:10.1016/0022-4731(80)90264-2. PMID 7421203.