Faldaprevir

Faldaprevir
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	BI 201335
Dược đồ sử dụng	By mouth
Mã ATC	J05AP04 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Abandoned;
Các định danh
	Tên IUPAC N-[(Cyclopentyloxy)carbonyl]-3-methyl-L-valyl-(4R)-4-({8-bromo-2-[2-(isobutyrylamino)-1,3-thiazol-4-yl]-7-methoxy-4-quinolinyl}oxy)-N-[(1R,2S)-1-carboxy-2-vinylcyclopropyl]-L-prolinamide;
Số đăng ký CAS	801283-95-4;
PubChem CID	42601552;
DrugBank	DB11808;
ChemSpider	26327117;
Định danh thành phần duy nhất	958X4J301A;
ChEMBL	CHEMBL1241348;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C40H49BrN6O9S
Khối lượng phân tử	869.82 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC(C)C(=O)Nc1nc(cs1)c2cc(c3ccc(c(c3n2)Br)OC)O[C@@H]4C[C@H](N(C4)C(=O)[C@H](C(C)(C)C)NC(=O)OC5CCCC5)C(=O)N[C@@]6(C[C@H]6C=C)C(=O)O;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C40H49BrN6O9S/c1-8-21-17-40(21,36(51)52)46-34(49)27-15-23(18-47(27)35(50)32(39(4,5)6)44-38(53)56-22-11-9-10-12-22)55-29-16-25(26-19-57-37(43-26)45-33(48)20(2)3)42-31-24(29)13-14-28(54-7)30(31)41/h8,13-14,16,19-23,27,32H,1,9-12,15,17-18H2,2-7H3,(H,44,53)(H,46,49)(H,51,52)(H,43,45,48)/t21-,23-,27+,32-,40-/m1/s1; Key:LLGDPTDZOVKFDU-XUHJSTDZSA-N;

Faldaprevir là một loại thuốc thử nghiệm để điều trị viêm gan C (HCV). Nó đã được phát triển bởi Boehringer-Ingelheim và đạt được các thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III vào năm 2011.^[1] Boehringer tuyên bố vào năm 2014 rằng họ sẽ không theo đuổi việc phê duyệt thuốc nữa vì các phương pháp điều trị HCV tốt hơn đã có sẵn.^[2]

Cơ chế tác động sửa

Faldaprevir là một chất ức chế protease virus viêm gan C.

Nghiên cứu sửa

Faldaprevir đã được thử nghiệm trong các chế độ phối hợp với pegylated interferon và ribavirin, và trong các chế độ không có interferon với các thuốc chống vi rút tác dụng trực tiếp khác bao gồm deleobuvir.

Dữ liệu từ nghiên cứu SOUND-C2, được trình bày tại Hội nghị gan AASLD 2012, cho thấy rằng sự kết hợp ba loại faldaprevir, deleobuvir và ribavirin hoạt động tốt ở bệnh nhân HCV genotype 1b.^[3] Hiệu quả giảm xuống dưới 50%, tuy nhiên, đối với chế độ điều trị kép không có ribavirin và cho bệnh nhân genotype 1a.

Tham khảo sửa

^ Clinical trial number NCT01343888 for "Efficacy and Safety of BI 201335 (Faldaprevir) in Combination With Pegylated Interferon-alpha and Ribavirin in Treatment-naïve Genotype 1 Hepatitis C Infected Patients (STARTverso 1)" at ClinicalTrials.gov
^ “Hepatitis C: Aus für Boehringers Faldaprevir”. www.pharmazeutische-zeitung.de.
^ Interferon-free hepatitis C treatment with faldaprevir proves safe and effective in people with cirrhosis. Alcorn, K. Aidsmap.com. ngày 20 tháng 11 năm 2012.

Liên kết ngoài sửa

Faldaprevir tại chem.sis.nlm.nih.gov
Faldaprevir tại chemregister.com

[1] Clinical trial number NCT01343888 for "Efficacy and Safety of BI 201335 (Faldaprevir) in Combination With Pegylated Interferon-alpha and Ribavirin in Treatment-naïve Genotype 1 Hepatitis C Infected Patients (STARTverso 1)" at ClinicalTrials.gov

[2] “Hepatitis C: Aus für Boehringers Faldaprevir”. www.pharmazeutische-zeitung.de.

[3] Interferon-free hepatitis C treatment with faldaprevir proves safe and effective in people with cirrhosis. Alcorn, K. Aidsmap.com. ngày 20 tháng 11 năm 2012.

[1]

[2]

[3]