Fesoterodine

Fesoterodine (INN, sử dụng như là fumarate dưới tên thương hiệu Toviaz) là một thuốc antimuscarinic được phát triển bởi Schwarz Pharma AG để điều trị hội chứng bàng quang hoạt động quá mức (OAB). Nó đã được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu phê duyệt vào tháng 4 năm 2007, Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ vào ngày 31 tháng 10 năm 2008 và Bộ Y tế Canada vào ngày 9 tháng 2 năm 2012.

Fesoterodine

Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Toviaz
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a609021
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: Fesoterodine
Danh mục cho thai kỳ	US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	G04BD11 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	52% (active metabolite)
Liên kết protein huyết tương	50% (active metabolite)
Chuyển hóa dược phẩm	Hepatic (CYP2D6- and 3A4-mediated)
Chu kỳ bán rã sinh học	7–8 hours (active metabolite)
Bài tiết	Renal (70%) and fecal (7%)
Các định danh
Tên IUPAC [2-[(1R)-3-(Di(propan-2-yl)amino)-1-phenylpropyl]-4-(hydroxymethyl)phenyl] 2-methylpropanoate
Số đăng ký CAS	286930-02-7
PubChem CID	6918558
IUPHAR/BPS	7473
DrugBank	DB06702 Y
ChemSpider	5293755 Y
Định danh thành phần duy nhất	621G617227
KEGG	D07226 Y
ChEMBL	CHEMBL1201764 N
ECHA InfoCard	100.184.854
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C26H37NO3
Khối lượng phân tử	411.278 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(Oc1ccc(cc1[C@@H](c2ccccc2)CCN(C(C)C)C(C)C)CO)C(C)C
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C26H37NO3/c1-18(2)26(29)30-25-13-12-21(17-28)16-24(25)23(22-10-8-7-9-11-22)14-15-27(19(3)4)20(5)6/h7-13,16,18-20,23,28H,14-15,17H2,1-6H3/t23-/m1/s1 Y Key:DCCSDBARQIPTGU-HSZRJFAPSA-N Y
(kiểm chứng)

Fesoterodine là một tiền chất. Nó được chia thành các hoạt động chuyển hóa, nó desfesoterodine, bởi plasma esteraza.

Hiệu quả

Fesoterodine có ưu điểm là cho phép dùng liều linh hoạt hơn các thuốc đối vận muscarinic khác. Khả năng dung nạp và tác dụng phụ của nó tương tự như các thuốc đối kháng muscarinic khác và vì một loại thuốc mới dường như không thể tạo ra những thay đổi lớn trong thực hành điều trị cho bàng quang hoạt động quá mức.

Một nghiên cứu của Nhật Bản từ năm 2017 cho thấy sự khẩn cấp và thôi thúc được cải thiện sau 3 ngày dùng thuốc, với hiệu quả đầy đủ có thể được đánh giá sau 7 ngày dùng thuốc. Bàng quang hoạt động quá mức đã được tìm thấy sẽ được giải quyết ở 88% bệnh nhân sau 7 ngày sử dụng.