Fluoxetine, còn có tên thương mại là ProzacSarafem cùng một số tên khác, là một thuốc phản ức chế của chất ức chế tái hấp thu serotonin đặc hiệu (SSRI).[2] Chúng được sử dụng để điều trị rối loạn trầm cảm chính, rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD), rối loạn thần kinh bulimia, rối loạn hoảng loạn.[2] [2]

Fluoxetine
Fluoxetine.svg
Fluoxetine ball-and-stick model.png
Fluoxetine (trên),
(R)-fluoxetine (giữa), (S)-fluoxetine (dưới)
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/fluˈɒksətn/
Tên thương mạiProzac, Sarafem, Adofen, other
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa689006
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Nguy cơ lệ thuộcPhysical: Thấp
Psychological: Thấp
Nguy cơ gây nghiệnKhông
Dược đồ sử dụngĐường miệng
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng60–80%[2]
Liên kết protein huyết tương94–95%[3]
Chuyển hóa dược phẩmGan (mostly CYP2D6-mediated)[1]
Chu kỳ bán rã sinh học1–3 ngày (cấp)
4–6 ngày (mãn tính)[1][4]
Bài tiếtUrine (80%), faeces (15%)[1][4]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.125.370
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H18F3NO
Khối lượng phân tử309.33 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
Thủ đối tính hóa họcRacemic mixture
Điểm nóng chảy179 đến 182 °C (354 đến 360 °F)
Điểm sôi395 °C (743 °F)
Độ hòa tan trong nước14 mg/mL (20 °C)
  (kiểm chứng)

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm khó ngủ, rối loạn chức năng tình dục, chán ăn, khô miệng, phát ban và những giấc mơ bất thường.[2] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như hội chứng serotonin, hưng cảm, co giật, tăng nguy cơ tự tử ở những người dưới 25 tuổi và tăng nguy cơ chảy máu.[2] Nếu đột nhiên dừng sử dụng thuốc, hội chứng cai nghiện có thể xảy ra với các triệu chứng như lo lắng, chóng mặt và thay đổi cảm giác.[2] Vẫn chưa rõ ràng về mức độ an toàn nếu dùng trong thai kỳ.[5] Nếu đã dùng thuốc, việc tiếp tục cho con bú có thể là hợp lý.[5] Cơ chế hoạt động của nó chưa hoàn toàn rõ ràng nhưng được cho là có liên quan đến việc tăng hoạt động serotonin trong não.[2]

Fluoxetine được công ty Eli Lilly and Company phát hiện năm 1972 và được sử dụng vào năm 1986.[6] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[7] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,01 đô la Mỹ đến 0,04 đô la Mỹ mỗi ngày, tính đến năm 2014.[8] Tại Hoa Kỳ, chi phí vào khoảng 0,85 đô la Mỹ mỗi ngày.[2]

Chú thíchSửa đổi

  1. ^ a b c “PROZAC® Fluoxetine Hydrochloride” (PDF). TGA eBusiness Services. Eli Lilly Australia Pty. Limited. ngày 9 tháng 10 năm 2013. Lưu trữ bản gốc ngày 25 tháng 4 năm 2017. Truy cập ngày 23 tháng 11 năm 2013.
  2. ^ a b c d e f g h i j “Fluoxetine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
  3. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên ProzacLabel2014
  4. ^ a b Altamura, AC; Moro, AR; Percudani, M (tháng 3 năm 1994). “Clinical Pharmacokinetics of Fluoxetine” (PDF). Clinical Pharmacokinetics. 26 (3): 201–214. doi:10.2165/00003088-199426030-00004. PMID 8194283.
  5. ^ a b “Fluoxetine Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.
  6. ^ Myers, Richard L. (2007). The 100 most important chemical compounds: a reference guide . Westport, Conn.: Greenwood Press. tr. 128. ISBN 9780313337581. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 9 năm 2017.
  7. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  8. ^ “Fluoxetine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 6 năm 2018. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015.