Formoterol, còn được gọi là eformoterol, là một chất chủ vận β 2 (LABA) có tác dụng kéo dài được sử dụng như một thuốc giãn phế quản trong quản lý henCOPD. Formoterol có thời gian tác dụng kéo dài (tối đa 12   h) so với các chất chủ vận β 2 tác dụng ngắn như salbutamol (albuterol), có hiệu quả đối với 4   h đến 6   h. Các LABA như formoterol được sử dụng như "bộ điều khiển triệu chứng" để bổ sung liệu pháp corticosteroid dự phòng. Một "thuốc giảm đau" tác dụng ngắn β 2 chất chủ vận (ví dụ, salbutamol) vẫn được yêu cầu, vì LABA không được khuyến cáo để điều trị hen phế quản cấp tính.

Formoterol
Formoterol.svg
Formoterol ball-and-stick model.png
Formoterol (top),
(R,R)-(−)-formoterol (center) and
(S,S)-(+)-formoterol (bottom)
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiOxeze, Foradil, others
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngInhalation (capsules for oral inhalation, DPI, MDI)
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: ℞-only
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương61% to 64%
Chuyển hóa dược phẩmGan demethylationglucuronidation (CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9CYP2A6 involved)
Chu kỳ bán rã sinh học10 h
Bài tiếtThận and fecal
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.131.654
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H24N2O4
Khối lượng phân tử344.405 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1972 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1998.[1] Nó cũng được bán trên thị trường trong các công thức kết hợp budesonide/formoterolmometasone/formoterol.

Tác dụng phụSửa đổi

Vào tháng 11 năm 2005, FDA Hoa Kỳ đã đưa ra một lời khuyên về sức khỏe cảnh báo công chúng về những phát hiện cho thấy việc sử dụng chất chủ vận 2 có thể dẫn đến các triệu chứng thở khò khè ở một số bệnh nhân.[2]

Tại thời điểm hiện tại, các chất chủ vận β 2tác dụng kéo dài bao gồm salmeterol, formoterol, bambuterolsalbutamol giải phóng kéo dài.

Sự kết hợp của steroid dạng hít và thuốc giãn phế quản tác dụng kéo dài ngày càng phổ biến - các chế phẩm kết hợp bao gồm flnomasone/salmeterolbudesonide/formoterol.

Cơ chế hoạt độngSửa đổi

Formoterol dạng hít hoạt động giống như các chất chủ vận β 2 khác, gây giãn phế quản bằng cách thư giãn các cơ trơn trong đường thở để điều trị cơn hen suyễn.

Tên thương mạiSửa đổi

 
Thuốc hít cho một loại bột có trong budesonide và formoterol

Nó được bán trên thị trường dưới ba dạng: thuốc hít bột khô, bình hít định liều dung dịch và dung dịch hít, dưới nhiều tên thương mại khác nhau bao gồm Atock, Atimos/Atimos Modulite, Foradil/Foradile, Oxeze/Oxis và Perforomist.

Xem thêmSửa đổi

Tham khảoSửa đổi

  1. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 543. ISBN 9783527607495. 
  2. ^ Center for Drug Evaluation and Research. “Advair Diskus, Advair HFA, Brovana, Foradil, Perforomist, Serevent Diskus, and Symbicort Information (Long Acting Beta Agonists)”. Postmarket Drug Safety Information for Patients and Providers.