GAL-021 là một loại thuốc liên quan đến almitrine, hoạt động như một chất kích thích hô hấp, với cơ chế hoạt động chủ yếu được cho là liên quan đến việc chặn kênh kali BKCa,[1] mặc dù các cơ chế thứ cấp cũng có thể tham gia.[2] Nó được phát triển bởi Galleon Pharmaceuticals, và đang được thử nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng về các ứng dụng tiềm năng trong chăm sóc hậu phẫu,[3] cũng như nói chung là để chống trầm cảm hô hấp có thể là tác dụng phụ của thuốc giảm đau opioid.[4][5][6]

GAL-021
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngIV
Mã ATC
  • None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC11H22N6O
Khối lượng phân tử254.331 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)

Xem thêm sửa

Tham khảo sửa

  1. ^ McLeod, JF; Leempoels, JM; Peng, SX; Dax, SL; Myers, LJ; Golder, FJ (tháng 11 năm 2014). “GAL-021, a new intravenous BKCa-channel blocker, is well tolerated and stimulates ventilation in healthy volunteers” (PDF). British Journal of Anaesthesia. 113 (5): 875–83. doi:10.1093/bja/aeu182. PMID 24989775.
  2. ^ Baby, SM; Hoshi, T; Peng, S; Dax, SL; Golder, FJ; MacIntyre, DE; Mannion, JC (2012). “Comparison of the respiratory effects of GAL-021 in BK α subunit knockout (Slo1−/−) and wild-type mice”. The FASEB Journal. 26 (1 Supplement): 704.30. doi:10.1096/fasebj.26.1_supplement.704.30 (không hoạt động 2019-08-21).Quản lý CS1: DOI không hoạt động tính đến tháng 8 2019 (liên kết)
  3. ^ Golder, FJ; Hewitt, MM; McLeod, JF (1 tháng 11 năm 2013). “Respiratory stimulant drugs in the post-operative setting”. Respiratory Physiology & Neurobiology. 189 (2): 395–402. doi:10.1016/j.resp.2013.06.010. PMID 23791825.
  4. ^ Baby, SM; Gruber, RB; Puskovic, V; Peng, S; Dax, SL; Golder, FJ; MacIntyre, DE; Mannion, JC (2012). “GAL-021, a novel respiratory stimulant, attenuates opioid–induced respiratory depression without compromising analgesia”. The FASEB Journal. 26 (1 Supplement): 704.28. doi:10.1096/fasebj.26.1_supplement.704.28 (không hoạt động 2019-08-21).Quản lý CS1: DOI không hoạt động tính đến tháng 8 2019 (liên kết)
  5. ^ van der Schier, R; Roozekrans, M; van Velzen, M; Dahan, A; Niesters, M (4 tháng 9 năm 2014). “Opioid-induced respiratory depression: reversal by non-opioid drugs”. F1000Prime Reports. 6: 79. doi:10.12703/P6-79. PMC 4173639. PMID 25343036.
  6. ^ Roozekrans, M; van der Schrier, R; Okkerse, P; Hay, J; McLeod, JF; Dahan, A (tháng 9 năm 2014). “Two studies on reversal of opioid-induced respiratory depression by BK-channel blocker GAL021 in human volunteers”. Anesthesiology. 121 (3): 459–68. doi:10.1097/ALN.0000000000000367. PMID 25222672.