Idarubicin /ˌdəˈrbɪsɪn/ hoặc 4-demethoxydaunorubicin là một thuốc chống bạch cầu anthracycline. Nó tự chèn [1] vào DNA và ngăn chặn DNA giải phóng bằng cách can thiệp vào enzyme topoisomerase II. Nó là một chất tương tự của daunorubicin, nhưng sự vắng mặt của một nhóm methoxy làm tăng khả năng hòa tan chất béo và sự hấp thu của tế bào.[2] Tương tự như anthracycline khác, nó cũng gây ra sự trục xuất histone từ chromatin.[3]

Idarubicin
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa9-acetyl-7-(4-amino-5-hydroxy-6-methyl-tetrahydropyran-2-yl)oxy-6,9,11-trihydroxy-7,8,9,10-tetrahydrotetracene-5,12-dione
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa691004
Danh mục cho thai kỳ
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Liên kết protein huyết tương97%
Chu kỳ bán rã sinh học22 hours
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC26H27NO9
Khối lượng phân tử497.494 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Nó thuộc họ thuốc gọi là kháng sinh chống ung thư.

Nó hiện đang được kết hợp với cytosine arabinoside như là một điều trị đầu tiên của bệnh bạch cầu dòng tủy cấp tính.

Nó được sử dụng để điều trị bệnh bạch cầu lymphoblastic cấp tínhbệnh bạch cầu dòng tủy mãn tính trong khủng hoảng đạo ôn.[4]

Nó được phân phối dưới tên thương mại Zattedos (Anh) và Idamycin (Hoa Kỳ).

Tác dụng phụ sửa

Tiêu chảy, co thắt dạ dày, buồn nônnôn là phổ biến ở những bệnh nhân được điều trị bằng idarubicin.[5]

Tham khảo sửa

  1. ^ Miller JP, Stoodley RJ (2013). “Studies directed towards anthracyclinone syntheses: The use of d-glucose as a chiral auxiliary in asymmetric Diels–Alder reactions”. J. Saudi Chem. Soc. 17: 29–42. doi:10.1016/j.jscs.2011.02.019.
  2. ^ Package insert
  3. ^ Pang B, Qiao X, Janssen L, Velds A, Groothuis T, Kerkhoven R, Nieuwland M, Ovaa H, Rottenberg S, van Tellingen O, Janssen J, Huijgens P, Zwart W, Neefjes J (2013). “Drug-induced histone eviction from open chromatin contributes to the chemotherapeutic effects of doxorubicin”. Nature Communications. 4: 1908. doi:10.1038/ncomms2921. PMC 3674280. PMID 23715267.
  4. ^ Katzung, Bertram G., editor. (ngày 30 tháng 11 năm 2017). Basic & clinical pharmacology. ISBN 9781259641152. OCLC 1009849139.Quản lý CS1: nhiều tên: danh sách tác giả (liên kết)
  5. ^ “Idarubicin Side Effects: Common, Severe, Long Term”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 21 tháng 6 năm 2019.

Liên kết ngoài sửa