Lemborexant (INN) (tên mã E-2006) là một chất đối vận kép của thụ thể orexin OX1OX2 đang được Eisai phát triển để điều trị chứng mất ngủ.[1][2][3] Vào tháng 6 năm 2016, Eisai đã bắt đầu thử nghiệm lâm sàng giai đoạn 3 hiện đang được tiến hành ở Mỹ, Pháp, Đức, Ý, Nhật Bản, Ba Lan, Tây Ban Nha và Vương quốc Anh và dự kiến sẽ mở rộng sang Canada.[4]

Lemborexant
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaE-2006
Mã ATC
  • None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Experimental drug
Các định danh
Tên IUPAC
  • (1R,2S)-2-[(2,4-Dimethylpyrimidin-5-yl)oxymethyl]-2-(3-fluorophenyl)-N-(5-fluoropyridin-2-yl)cyclopropane-1-carboxamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
KEGG
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC22H20F2N4O2
Khối lượng phân tử410.417 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CC1=NC(=NC=C1OCC2(CC2C(=O)NC3=NC=C(C=C3)F)C4=CC(=CC=C4)F)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C22H20F2N4O2/c1-13-19(11-25-14(2)27-13)30-12-22(15-4-3-5-16(23)8-15)9-18(22)21(29)28-20-7-6-17(24)10-26-20/h3-8,10-11,18H,9,12H2,1-2H3,(H,26,28,29)/t18-,22+/m0/s1
  • Key:MUGXRYIUWFITCP-PGRDOPGGSA-N

Xem thêm sửa

Tham khảo sửa

  1. ^ Christopher, John A (2014). “Small-molecule antagonists of the orexin receptors”. Pharmaceutical Patent Analyst. 3 (6): 625–638. doi:10.4155/ppa.14.46. ISSN 2046-8954. PMID 25489915.
  2. ^ Cristoph Boss, Catherine Ross (2015). “Recent Trends in Orexin Research – 2010 to 2015”. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 25 (15): 2875–2887. doi:10.1016/j.bmcl.2015.05.012. PMID 26045032.
  3. ^ Boss, Christoph (2014). “Orexin receptor antagonists – a patent review (2010 to August 2014)”. Expert Opinion on Therapeutic Patents. 24 (12): 1367–1381. doi:10.1517/13543776.2014.978859. ISSN 1354-3776. PMID 25407283.
  4. ^ “Lemborexant – SPS - Specialist Pharmacy Service – The first stop for professional medicines advice”. www.sps.nhs.uk (bằng tiếng Anh). Bản gốc lưu trữ ngày 7 tháng 11 năm 2017. Truy cập ngày 5 tháng 11 năm 2017.

Liên kết ngoài sửa