Mepyramine, còn được gọi là pyrilamine, là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên, nhắm vào thụ thể H1.[1] Nó nhanh chóng thấm vào não thường gây buồn ngủ. Nó cũng có đặc tính kháng cholinergic. Tuy nhiên, hiệu lực kháng cholinergic của nó là không đáng kể so với hoạt tính chống dị ứng của nó; nó có tỷ lệ H1 đến muscarinic K i là 130.000 đến 1, so với tỷ lệ 20 đến 1 đối với diphenhydramine.[2]

Mepyramine
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩaN-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyridin-2-amine
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
MedlinePlusa606008
Mã ATC
Các định danh
Tên IUPAC
  • N-(4-methoxybenzyl)-N',N'-dimethyl-N-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.912
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H23N3O
Khối lượng phân tử285.38 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O(c1ccc(cc1)CN(c2ncccc2)CCN(C)C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C17H23N3O/c1-19(2)12-13-20(17-6-4-5-11-18-17)14-15-7-9-16(21-3)10-8-15/h4-11H,12-14H2,1-3H3 ☑Y
  • Key:YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1943 và được sử dụng trong y tế vào năm 1949.[3] Nó được sử dụng trong các sản phẩm kết hợp không kê đơn để điều trị các triệu chứng cảm lạnh và kinh nguyệt thông thường.[4] Nó cũng là thành phần hoạt chất của các loại kem chống dị ứng tại chỗ AnthisanNeoantergan, được bán để điều trị vết côn trùng cắn, vết chích và mẩn ngứa.

Xem thêm

sửa

Tham khảo

sửa
  1. ^ Parsons, Mike E.; Ganellin, C. Robin (tháng 1 năm 2006). “Histamine and its receptors”. British Journal of Pharmacology. 147 (S1): S127–S135. doi:10.1038/sj.bjp.0706440. PMC 1760721. PMID 16402096.
  2. ^ Kubo, N.; Shirakawa, O.; Kuno, T.; Tanaka, C. (tháng 3 năm 1987). “Antimuscarinic effects of antihistamines: quantitative evaluation by receptor-binding assay”. Japanese Journal of Pharmacology. 43 (3): 277–282. doi:10.1254/jjp.43.277. ISSN 0021-5198. PMID 2884340.
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 545. ISBN 9783527607495.
  4. ^ “Active Ingredients for Midol Complete”. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 12 năm 2009. Truy cập ngày 6 tháng 8 năm 2019.