Mepyramine

Mepyramine
Dữ liệu lâm sàng
Đồng nghĩa	N-[2-(dimethylamino)ethyl]-N-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyridin-2-amine
AHFS/Drugs.com	Tên thuốc quốc tế
MedlinePlus	a606008
Mã ATC	R06AC01 (WHO) D04AA02 (WHO);
Các định danh
	Tên IUPAC N-(4-methoxybenzyl)-N',N'-dimethyl-N-pyridin-2-ylethane-1,2-diamine;
Số đăng ký CAS	91-84-9 ; 59-33-6 (maleate);
PubChem CID	4992;
IUPHAR/BPS	1227;
DrugBank	DB06691 ;
ChemSpider	4818 ;
Định danh thành phần duy nhất	HPE317O9TL;
KEGG	D08183 ;
ChEBI	CHEBI:6762 ;
ChEMBL	CHEMBL511 ;
ECHA InfoCard	100.001.912
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H23N3O
Khối lượng phân tử	285.38 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O(c1ccc(cc1)CN(c2ncccc2)CCN(C)C)C;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H23N3O/c1-19(2)12-13-20(17-6-4-5-11-18-17)14-15-7-9-16(21-3)10-8-15/h4-11H,12-14H2,1-3H3 ; Key:YECBIJXISLIIDS-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Mepyramine, còn được gọi là pyrilamine, là thuốc kháng histamine thế hệ đầu tiên, nhắm vào thụ thể H₁.^[1] Nó nhanh chóng thấm vào não thường gây buồn ngủ. Nó cũng có đặc tính kháng cholinergic. Tuy nhiên, hiệu lực kháng cholinergic của nó là không đáng kể so với hoạt tính chống dị ứng của nó; nó có tỷ lệ H₁ đến muscarinic K _i là 130.000 đến 1, so với tỷ lệ 20 đến 1 đối với diphenhydramine.^[2]

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1943 và được sử dụng trong y tế vào năm 1949.^[3] Nó được sử dụng trong các sản phẩm kết hợp không kê đơn để điều trị các triệu chứng cảm lạnh và kinh nguyệt thông thường.^[4] Nó cũng là thành phần hoạt chất của các loại kem chống dị ứng tại chỗ Anthisan và Neoantergan, được bán để điều trị vết côn trùng cắn, vết chích và mẩn ngứa.

Xem thêm

Cloropyramine (chloro thay vì methoxy)

Tham khảo

^ Parsons, Mike E.; Ganellin, C. Robin (tháng 1 năm 2006). “Histamine and its receptors”. British Journal of Pharmacology. 147 (S1): S127–S135. doi:10.1038/sj.bjp.0706440. PMC 1760721. PMID 16402096.
^ Kubo, N.; Shirakawa, O.; Kuno, T.; Tanaka, C. (tháng 3 năm 1987). “Antimuscarinic effects of antihistamines: quantitative evaluation by receptor-binding assay”. Japanese Journal of Pharmacology. 43 (3): 277–282. doi:10.1254/jjp.43.277. ISSN 0021-5198. PMID 2884340.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 545. ISBN 9783527607495.
^ “Active Ingredients for Midol Complete”. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 12 năm 2009. Truy cập ngày 6 tháng 8 năm 2019.

[1] Parsons, Mike E.; Ganellin, C. Robin (tháng 1 năm 2006). “Histamine and its receptors”. British Journal of Pharmacology. 147 (S1): S127–S135. doi:10.1038/sj.bjp.0706440. PMC 1760721. PMID 16402096.

[2] Kubo, N.; Shirakawa, O.; Kuno, T.; Tanaka, C. (tháng 3 năm 1987). “Antimuscarinic effects of antihistamines: quantitative evaluation by receptor-binding assay”. Japanese Journal of Pharmacology. 43 (3): 277–282. doi:10.1254/jjp.43.277. ISSN 0021-5198. PMID 2884340.

[Fis2006-3] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 545. ISBN 9783527607495.

[4] “Active Ingredients for Midol Complete”. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 12 năm 2009. Truy cập ngày 6 tháng 8 năm 2019.

[1]

[2]

[3]

[4]