Metformin, được bán dưới tên thương mại Glucophage và các nhãn khác, là thuốc điều trị đầu tiên trong điều trị bệnh tiểu đường loại 2,[6][7] đặc biệt ở những người thừa cân.[8] Nó cũng được sử dụng trong điều trị hội chứng buồng trứng đa nang.[6] Nó không liên quan đến tăng cân.[9] Nó được uống bằng miệng.[6]

Metformin
Metformin.svg
Metformin-from-xtal-3D-balls.png
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm/mɛtˈfɔːrmɪn/, met-FOR-min
Tên thương mạiFortamet, Glucophage, Glumetza, others
Đồng nghĩaN,N-dimethylbiguanide[2]
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa696005
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C [1]
  • US: N (Chưa phân loại) [1]
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng50–60%[3][4]
Liên kết protein huyết tươngMinimal[3]
Chuyển hóa dược phẩmNot by liver[3]
Chu kỳ bán rã sinh học4–8.7 hours[3]
Bài tiếtUrine (90%)[3]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.010.472
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC4H11N5
Khối lượng phân tử129,17 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)
Tỉ trọng1.3±0.1[5] g/cm3

Metformin thường được cơ thể dung nạp tốt.[10] Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm tiêu chảy, buồn nôn và đau bụng.[6] Nó có nguy cơ thấp gây ra lượng đường trong máu thấp.[6] Nồng độ axit lactic trong máu cao là một mối quan tâm nếu thuốc được kê đơn không phù hợp hoặc với liều lượng quá lớn.[11] Nó không nên được sử dụng ở những người mắc bệnh gan hoặc các vấn đề về thận.[6] Mặc dù không có tác hại rõ ràng đến từ việc sử dụng trong khi mang thai, insulin thường được ưa thích cho bệnh tiểu đường thai kỳ.[6][12] Metformin là một thuốc chống tăng huyết áp biguanide.[6] Nó hoạt động bằng cách giảm việc sản xuất glucose của gan và tăng độ nhạy insulin của các mô cơ thể.[6]

Metformin được phát hiện vào năm 1922.[13] Bác sĩ người Pháp Jean Sterne bắt đầu nghiên cứu ở người vào những năm 1950.[13] Nó được giới thiệu như một loại thuốc ở Pháp vào năm 1957 và Hoa Kỳ vào năm 1995.[6][14] Metformin nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, trong đó liệt kê các loại thuốc an toàn và hiệu quả nhất cần thiết trong hệ thống y tế.[15] Metformin là thuốc được sử dụng rộng rãi nhất cho bệnh tiểu đường dùng qua đường miệng.[13] Nó có sẵn như là một loại thuốc chung chung.[6] Giá bán buôn tại các nước phát triển là khoảng đô la Mỹ 0,21 và $ 5,55 mỗi tháng tính đến năm 2014.[16] Tại Hoa Kỳ, chi phí là đô la Mỹ 5 đến 25 đô la Mỹ mỗi tháng.[6] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ tư tại Hoa Kỳ, với hơn 81 triệu đơn thuốc.[17]

Tham khảoSửa đổi

  1. ^ a ă “Metformin Use During Pregnancy”. Drugs.com. 10 tháng 9 năm 2019. Truy cập ngày 4 tháng 2 năm 2020. 
  2. ^ Sirtori CR, Franceschini G, Galli-Kienle M, Cighetti G, Galli G, Bondioli A, Conti F (tháng 12 năm 1978). “Disposition of metformin (N,N-dimethylbiguanide) in man”. Clinical Pharmacology and Therapeutics 24 (6): 683–93. PMID 710026. doi:10.1002/cpt1978246683. 
  3. ^ a ă â b c Dunn CJ, Peters DH (tháng 5 năm 1995). “Metformin. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in non-insulin-dependent diabetes mellitus”. Drugs 49 (5): 721–49. PMID 7601013. doi:10.2165/00003495-199549050-00007. 
  4. ^ Hundal RS, Inzucchi SE (2003). “Metformin: new understandings, new uses”. Drugs 63 (18): 1879–94. PMID 12930161. doi:10.2165/00003495-200363180-00001. 
  5. ^ “metformin_msds”. 
  6. ^ a ă â b c d đ e ê g h i “Metformin Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 24 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 2 tháng 1 năm 2017. 
  7. ^ Maruthur NM, Tseng E, Hutfless S, Wilson LM, Suarez-Cuervo C, Berger Z, Chu Y, Iyoha E, Segal JB, Bolen S (tháng 6 năm 2016). “Diabetes Medications as Monotherapy or Metformin-Based Combination Therapy for Type 2 Diabetes: A Systematic Review and Meta-analysis”. Annals of Internal Medicine 164 (11): 740–51. PMID 27088241. doi:10.7326/M15-2650. 
  8. ^ Clinical Obesity (ấn bản 2). Oxford: John Wiley & Sons. 2008. tr. 262. ISBN 978-0-470-98708-7. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  9. ^ “Type 2 diabetes and metformin. First choice for monotherapy: weak evidence of efficacy but well-known and acceptable adverse effects”. Prescrire International 23 (154): 269–72. Tháng 11 năm 2014. PMID 25954799. 
  10. ^ Triggle CR, Ding H (tháng 1 năm 2017). “Metformin is not just an antihyperglycaemic drug but also has protective effects on the vascular endothelium”. Acta Physiologica 219 (1): 138–151. PMID 26680745. doi:10.1111/apha.12644. 
  11. ^ Lipska KJ, Bailey CJ, Inzucchi SE (tháng 6 năm 2011). “Use of metformin in the setting of mild-to-moderate renal insufficiency”. Diabetes Care 34 (6): 1431–7. PMC 3114336. PMID 21617112. doi:10.2337/dc10-2361. 
  12. ^ Lautatzis ME, Goulis DG, Vrontakis M (tháng 11 năm 2013). “Efficacy and safety of metformin during pregnancy in women with gestational diabetes mellitus or polycystic ovary syndrome: a systematic review”. Metabolism 62 (11): 1522–34. PMID 23886298. doi:10.1016/j.metabol.2013.06.006. 
  13. ^ a ă â Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. tr. 49. ISBN 978-3-527-63212-1. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  14. ^ McKee, Mitchell Bebel Stargrove, Jonathan Treasure, Dwight L. (2008). Herb, nutrient, and drug interactions: clinical implications and therapeutic strategies. St. Louis, Mo.: Mosby/Elsevier. tr. 217. ISBN 978-0-323-02964-3. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  15. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  16. ^ “Metformin”. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 11 tháng 1 năm 2016. 
  17. ^ “The Top 300 of 2019”. clincalc.com. Truy cập ngày 22 tháng 12 năm 2018.