Nelivaptan (INN) [1] (tên mã phát triển SSR-149,415) là thuốc đối vận thụ thể vasopressin không chọn lọc, hoạt động bằng đường uống, chọn lọc cho phân nhóm V1B.[2] Thuốc đã được đưa vào thử nghiệm lâm sàng để điều trị chứng lo âu và trầm cảm.[3] Vào tháng 7 năm 2008, Sanofi-Aventis tuyên bố rằng sự phát triển hơn nữa của loại thuốc này đã bị dừng lại.[4]

Nelivaptan
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC
  • none
Các định danh
Tên IUPAC
  • (2S,4R)-1-[(3R)-5-chloro-1-(2,4-dimethoxyphenyl)sulfonyl-3-(2-methoxyphenyl)-2-oxo-indolin-3-yl]-4-hydroxy-N,N-dimethyl-pyrrolidine-2-carboxamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
ECHA InfoCard100.210.987
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC30H32ClN3O8S
Khối lượng phân tử630.11 g/mol
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C30H32ClN3O8S/c1-32(2)28(36)24-15-19(35)17-33(24)30(21-8-6-7-9-25(21)41-4)22-14-18(31)10-12-23(22)34(29(30)37)43(38,39)27-13-11-20(40-3)16-26(27)42-5/h6-14,16,19,24,35H,15,17H2,1-5H3/t19-,24+,30+/m1/s1 ☑Y
  • Key:NJXZWIIMWNEOGJ-WEWKHQNJSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Xem thêm sửa

Tham khảo sửa

  1. ^ World Health Organization (2007). “International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances (INN). Proposed INN: List 98” (PDF). WHO Drug Information. 21 (4): 341.
  2. ^ Griebel G, Simiand J, Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Pascal M, Scatton B, Maffrand JP, Soubrie P (2002). “Anxiolytic- and antidepressant-like effects of the non-peptide vasopressin V1b receptor antagonist, SSR149415, suggest an innovative approach for the treatment of stress-related disorders”. Proc. Natl. Acad. Sci. U.S.A. 99 (9): 6370–5. doi:10.1073/pnas.092012099. PMC 122955. PMID 11959912.
  3. ^ Serradeil-Le Gal C, Wagnon J, Tonnerre B, Roux R, Garcia G, Griebel G, Aulombard A (2005). “An overview of SSR149415, a selective nonpeptide vasopressin V(1b) receptor antagonist for the treatment of stress-related disorders”. CNS Drug Reviews. 11 (1): 53–68. doi:10.1111/j.1527-3458.2005.tb00035.x. PMID 15867952.
  4. ^ “Second-quarter 2008 results” (PDF). Press Release. Sanofi-Aventis. 31 tháng 7 năm 2008. Bản gốc (PDF) lưu trữ 6 tháng 12 năm 2008. Truy cập 10 tháng 6 năm 2009. It has been decided to discontinue the development of amibegron and SSR 149415 (a V1B receptor antagonist).