Niridazole

Niridazole
Dữ liệu lâm sàng
MedlinePlus	a682128
Mã ATC	P02BX02 (WHO) ;
Các định danh
	Tên IUPAC 1-(5-Nitro-1,3-thiazol-2-yl)imidazolidin-2-one;
Số đăng ký CAS	61-57-4;
PubChem CID	6093;
ChemSpider	5868 ;
Định danh thành phần duy nhất	N116U8Y5QQ;
KEGG	D05170 ;
ECHA InfoCard	100.000.466
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C6H6N4O3S
Khối lượng phân tử	214.20 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES C1CN(C(=O)N1)C2=NC=C(S2)[N+](=O)[O-];
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C6H6N4O3S/c11-5-7-1-2-9(5)6-8-3-4(14-6)10(12)13/h3H,1-2H2,(H,7,11) ; Key:RDXLYGJSWZYTFJ-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Niridazole là thuốc diệt sán.^[1] Nó được sử dụng để điều trị bệnh sán máng, bệnh helmintic do giun dẹp nhất định (sán lá) từ chi Schistosoma (trước đây là Bilharzia). Nó cũng được biết đến với tên thương mại Ambilhar. Nó thường được dùng dưới dạng viên nén.

Niridazole có độc tính hệ thần kinh trung ương và có thể gây ra tác dụng phụ nguy hiểm, chẳng hạn như ảo giác.^[2] Ngoài ra, nó có thể gây ra phản ứng dị ứng ở những người nhạy cảm. Tuy nhiên, nó là một trong những loại thuốc diệt sán hiệu quả nhất.^[3]

Nó gần đây cũng đã được điều tra để sử dụng trong điều trị viêm nha chu.^[4]^[5]

Cơ chế hoạt động sửa

Niridazole tập trung nhanh chóng trong ký sinh trùng và ức chế sự phát sinh và sinh tinh. Hợp chất này cũng ức chế sự phosphofructokinase enzyme, dẫn đến cạn kiệt glycogen và thay đổi gan.

Tham khảo sửa

^ Tracy, J. W.; Catto, B. A.; Webster Lt, L. T. (1983). “Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules”. Molecular Pharmacology. 24 (2): 291–299. PMID 6193406.
^ Toxicology Data Network – Niridazole
^ Katz, N (1975). “Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas”. Journal of Toxicology and Environmental Health. 1 (2): 203–9. doi:10.1080/15287397509529322. PMID 1107578.
^ Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Mittal, N.; Anupurba, S. (2007). “Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies”. Drug Delivery. 14 (8): 531–538. doi:10.1080/10717540701606517. PMID 18027183.
^ Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Ridhurkar, D.; Balasubramaniam, J.; Mittal, N.; Mishra, D. (2006). “Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug”. Drug Delivery. 13 (5): 365–373. doi:10.1080/10717540500398126. PMID 16877312.

[1] Tracy, J. W.; Catto, B. A.; Webster Lt, L. T. (1983). “Reductive metabolism of niridazole by adult Schistosoma mansoni. Correlation with covalent drug binding to parasite macromolecules”. Molecular Pharmacology. 24 (2): 291–299. PMID 6193406.

[2] Toxicology Data Network – Niridazole

[3] Katz, N (1975). “Clinical evaluation of niridazole and hycanthone in schistosomiasis mansoni endemic areas”. Journal of Toxicology and Environmental Health. 1 (2): 203–9. doi:10.1080/15287397509529322. PMID 1107578.

[4] Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Mittal, N.; Anupurba, S. (2007). “Ethylcellulose inserts of an orphan drug for periodontitis: preparation, in vitro, and clinical studies”. Drug Delivery. 14 (8): 531–538. doi:10.1080/10717540701606517. PMID 18027183.

[5] Barat, R.; Srinatha, A.; Pandit, J.; Ridhurkar, D.; Balasubramaniam, J.; Mittal, N.; Mishra, D. (2006). “Niridazole biodegradable inserts for local long-term treatment of periodontitis: possible new life for an orphan drug”. Drug Delivery. 13 (5): 365–373. doi:10.1080/10717540500398126. PMID 16877312.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]