Pentagastrin

Pentagastrin
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng chi tiết Micromedex
Mã ATC	V04CG04 (WHO) ;
Dữ liệu dược động học
Chu kỳ bán rã sinh học	10 minutes or less
Các định danh
	Tên IUPAC N-(tert-butoxycarbonyl)-β-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamide;
Số đăng ký CAS	5534-95-2;
PubChem CID	9853654;
IUPHAR/BPS	870;
DrugBank	DB00183 ;
ChemSpider	8029364 ;
Định danh thành phần duy nhất	EF0NX91490;
KEGG	D01631 ;
ChEMBL	CHEMBL1328 ;
ECHA InfoCard	100.024.445
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C37H49N7O9S
Khối lượng phân tử	767.893 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(N)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)[C@@H](NC(=O)CCNC(=O)OC(C)(C)C)Cc2c1ccccc1[nH]c2)CCSC)CC(=O)O)Cc3ccccc3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C37H49N7O9S/c1-37(2,3)53-36(52)39-16-14-30(45)41-28(19-23-21-40-25-13-9-8-12-24(23)25)34(50)42-26(15-17-54-4)33(49)44-29(20-31(46)47)35(51)43-27(32(38)48)18-22-10-6-5-7-11-22/h5-13,21,26-29,40H,14-20H2,1-4H3,(H2,38,48)(H,39,52)(H,41,45)(H,42,50)(H,43,51)(H,44,49)(H,46,47)/t26-,27-,28-,29-/m0/s1 ; Key:NEYNJQRKHLUJRU-DZUOILHNSA-N ;
(kiểm chứng)

Pentagastrin (tên thương mại Peptavlon) là một polypeptide tổng hợp có tác dụng như gastrin khi được tiêm tĩnh mạch.^[2] Nó kích thích sự tiết axit dạ dày, pepsin và yếu tố nội tại, và đã được sử dụng như một trợ giúp chẩn đoán như xét nghiệm calcitonin kích thích pentagastrin.

Pentagastrin liên kết với thụ thể cholecystokinin-B, được thể hiện rộng rãi trong não. Kích hoạt các thụ thể này kích hoạt hệ thống truyền tin thứ hai phospholipase C. Khi tiêm tĩnh mạch nó có thể gây ra các cơn hoảng loạn.^[3]

Tên hóa học IUPAC của Pentagastrin là "N-((1,1-dimethylethoxy)carbonyl) -beta-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-alpha-aspartyl-L-phenylalaninamide".

Thử nghiệm kích thích Pentagastrin

Pentagastrin cũng được sử dụng như một thử nghiệm kích thích để nâng cao một số hormone, chẳng hạn như serotonin. Nó kích thích đỏ bừng và rất hữu ích trong việc đánh giá các bệnh nhân mô tả đỏ bừng mặt, nhưng có các dấu hiệu sinh hóa bình thường hoặc chỉ tăng nhẹ đối với hội chứng carcinoid.

Nó đã được sử dụng để kích thích niêm mạc dạ dày ngoài tử cung để phát hiện túi thừa Meckels bằng y học hạt nhân.

Xét nghiệm calcitonin

Xét nghiệm calcitonin được kích thích bằng pentagastrin là xét nghiệm chẩn đoán ung thư biểu mô tuyến tủy (MTC). MTC là một khối u ác tính của các tế bào tiết calcitonin của tuyến giáp, và do đó MTC thường liên quan đến mức calcitonin tăng, nhưng mức độ tăng có thể không phải lúc nào cũng rõ ràng. Xét nghiệm calcitonin được kích thích bằng pentagastrin rất hữu ích trong trường hợp nghi ngờ MTC không liên quan đến calcitonin tăng. Ở những bệnh nhân này, tiêm pentagastrin sẽ khiến nồng độ calcitonin tăng đáng kể so với mức bình thường hoặc mức cơ bản.^[4] Sau khi phẫu thuật cắt tuyến giáp toàn bộ cho ung thư biểu mô tuyến tủy, giải phóng calcitonin được kích thích bằng pentagastrin có thể được sử dụng để phát hiện các tế bào C còn sót lại.

Xem thêm

CCK-4

Tham khảo

^ Martindale (1993). The extra pharmacopoeia (ấn bản thứ 30). London: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0853693000.
^ Braganza, J. M.; Herman, K; Hine, P; Kay, G (1979). “The effect of pentagastrin on peptic secretion in man”. The Journal of Physiology. 289: 9–16. doi:10.1113/jphysiol.1979.sp012721. PMC 1281354. PMID 379305.
^ van Megen, HJ; Westenberg, HG; den Boer, JA; Haigh, JR; Traub, M (tháng 4 năm 1994). “Pentagastrin induced panic attacks: enhanced sensitivity in panic disorder patients”. Psychopharmacology. 114 (3): 449–55. doi:10.1007/bf02249335. PMID 7855203.
^ Barbot, N; Calmettes, C; Schuffenecker, I; Saint-André, J P; Franc, B; Rohmer, V; Jallet, P; Bigorgne, J C (tháng 1 năm 1994). “Pentagastrin stimulation test and early diagnosis of medullary thyroid carcinoma using an immunoradiometric assay of calcitonin: comparison with genetic screening in hereditary medullary thyroid carcinoma”. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 78 (1): 114–120. doi:10.1210/jcem.78.1.7904611. PMID 7904611.

[1] Martindale (1993). The extra pharmacopoeia (ấn bản thứ 30). London: Pharmaceutical Press. ISBN 978-0853693000.

[2] Braganza, J. M.; Herman, K; Hine, P; Kay, G (1979). “The effect of pentagastrin on peptic secretion in man”. The Journal of Physiology. 289: 9–16. doi:10.1113/jphysiol.1979.sp012721. PMC 1281354. PMID 379305.

[3] van Megen, HJ; Westenberg, HG; den Boer, JA; Haigh, JR; Traub, M (tháng 4 năm 1994). “Pentagastrin induced panic attacks: enhanced sensitivity in panic disorder patients”. Psychopharmacology. 114 (3): 449–55. doi:10.1007/bf02249335. PMID 7855203.

[4] Barbot, N; Calmettes, C; Schuffenecker, I; Saint-André, J P; Franc, B; Rohmer, V; Jallet, P; Bigorgne, J C (tháng 1 năm 1994). “Pentagastrin stimulation test and early diagnosis of medullary thyroid carcinoma using an immunoradiometric assay of calcitonin: comparison with genetic screening in hereditary medullary thyroid carcinoma”. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 78 (1): 114–120. doi:10.1210/jcem.78.1.7904611. PMID 7904611.

[2]

[1]

[3]

[4]