Roxatidine acetate

Roxatidine acetate
Dữ liệu lâm sàng
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	A02BA06 (WHO) ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	80–90%
Liên kết protein huyết tương	5–7%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan deacetylation; Minor involvement of CYP2D6 và CYP2A6
Chu kỳ bán rã sinh học	5–7 hours
Bài tiết	Thận
Các định danh
	Tên IUPAC 2-oxo-2-(3-[3-(piperidin-1-ylmethyl)phenoxy]propylamino)ethyl acetate;
Số đăng ký CAS	78628-28-1;
PubChem CID	5105;
DrugBank	DB08806 ;
ChemSpider	4926 ;
Định danh thành phần duy nhất	IV9VHT3YUM;
KEGG	D08495 ;
ChEMBL	CHEMBL46102 ;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H28N2O4
Khối lượng phân tử	348.437 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(C)OCC(=O)NCCCOc1cccc(c1)CN2CCCCC2;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H28N2O4/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23) ; Key:SMTZFNFIKUPEJC-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Roxatidine acetate là một thuốc đối kháng thụ thể histamine H ₂ đặc hiệu và cạnh tranh được sử dụng để điều trị loét dạ dày, hội chứng Zollinger-Ellison, viêm thực quản ăn mòn, bệnh trào ngược dạ dày thực quản và viêm dạ dày.^[1]^[2]

Nghiên cứu dược lực học cho thấy 150 mg roxatidine acetate là tối ưu trong việc ức chế bài tiết axit dạ dày và chỉ cần một liều trước khi đi ngủ là 150 mg có hiệu quả hơn liều 75 mg hai lần mỗi ngày trong điều kiện ức chế bài tiết axit nocturnal.^[1]

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1979 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1986.^[3] Nó có sẵn ở các quốc gia bao gồm Trung Quốc, Nhật Bản, Hàn Quốc, Đức, Ý, Hà Lan, Hy Lạp và Nam Phi.^[2]

Tham khảo

^ ^a ^b Murdoch D, McTavish D (1991). “Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders”. Drugs. 42 (2): 240–260. doi:10.2165/00003495-199142020-00006. PMID 1717223.
^ ^a ^b BioSpectrum Bureau ngày 1 tháng 11 năm 2012 Sinhuan's generic heart drug gets production approval Lưu trữ 2016-08-06 tại Wayback Machine
^ Fischer, János; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 444. ISBN 9783527607495.

[Murdoch-1] Murdoch D, McTavish D (1991). “Roxatidine acetate. A review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and its therapeutic potential in peptic ulcer disease and related disorders”. Drugs. 42 (2): 240–260. doi:10.2165/00003495-199142020-00006. PMID 1717223.

[Biospectrum-2] BioSpectrum Bureau ngày 1 tháng 11 năm 2012 Sinhuan's generic heart drug gets production approval Lưu trữ 2016-08-06 tại Wayback Machine

[3] Fischer, János; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 444. ISBN 9783527607495.

[1]

[2]

[3]