Acid 4-aminosalicylic
Acid 4-aminosalicylic, còn được gọi là acid para-aminosalicylic (PAS) là một kháng sinh chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh lao.[1] Cụ thể hơn thì kháng sinh này được sử dụng để điều trị bệnh lao kháng thuốc hoạt động cùng với các loại thuốc chống lao khác.[2] Đây cũng là dòng điều trị thứ hai sau dòng điều trị đầu tiên là sulfasalazine cho những người bị bệnh viêm ruột như viêm loét đại tràng và bệnh Crohn.[2] Acid 4-aminosalicylic thường được đưa vào cơ thể qua đường miệng.[2]
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Paser |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| Danh mục cho thai kỳ |
|
| Dược đồ sử dụng | qua đường miệng |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Dữ liệu dược động học | |
| Liên kết protein huyết tương | 50–60% |
| Chuyển hóa dược phẩm | gan |
| Bài tiết | thận |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| ECHA InfoCard | 100.000.557 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C7H7NO3 |
| Khối lượng phân tử | 153.135 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
| Điểm nóng chảy | 150,5 °C (302,9 °F) |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, đau bụng và tiêu chảy.[2] Các tác dụng phụ khác có thể có như viêm gan và phản ứng dị ứng.[2] Chúng được khuyến cáo không nên sử dụng ở những người bị bệnh thận giai đoạn cuối.[2] Mặc dù vẫn chưa có báo cáo về tác hại khi sử dụng trong giai đoạn mang thai nhưng vấn đề này vẫn chưa được nghiên cứu kỹ.[2] Axit 4-Aminosalicylic được cho là hoạt động bằng cách ngăn chặn khả năng của vi khuẩn tạo ra axit folic.[2]
4-Aminosalicylic acid lần đầu tiên được tổng hợp vào năm 1902 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1943.[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[4] Đến năm 2005, một đợt điều trị bệnh lao có giá vào khoảng 2.700 USD.[5]
Dược học
sửaDưới tác dụng nhiệt, axit aminosalicylic được decarboxyl hóa để tạo ra CO2 và 3-aminophenol.[6]
Phương thức hoạt động
sửaPAS đã được chứng minh là một tiền thuốc và chúng được kết hợp vào con đường folate bởi dihydropteroate synthase (DHPS) và dihydrofolate synthase (DHFS) để tạo ra một chất chuyển hóa hydroxyl dihydrofolate, từ đó ức chế hoạt động enzyme dihydrofolate reductase (DHFR).[7]
Chú thích
sửa- ^ WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 140. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ a b c d e f g h “Aminosalicylic Acid”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ Donald, Peter R; Diacon, Andreas H. “Para-aminosalicylic acid: the return of an old friend”. The Lancet Infectious Diseases. 15 (9): 1091–1099. doi:10.1016/s1473-3099(15)00263-7.
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ Brown, Garrett W.; Yamey, Gavin; Wamala, Sarah. “Chapter 12”. The Handbook of Global Health Policy (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. ISBN 9781118509609. Lưu trữ bản gốc ngày 20 tháng 12 năm 2016.
- ^ Vetuschi, C.; Ragno, G.; Mazzeo, P. (1988). “Determination of p-aminosalicylic acid and m-aminophenol by derivative UV-spectrophotometry”. Journal of pharmaceutical and biomedical analysis. 6 (4): 383–391. doi:10.1016/0731-7085(88)80003-7. PMID 16867404.
- ^ Zheng, J; Rubin, EJ; Bifani, P; Mathys, V; Lim, V; Au, M; Jang, J; Nam, J; Dick, T; Walker, JR; Pethe, K; Camacho, LR. “para-Aminosalicylic acid is a prodrug targeting dihydrofolate reductase in Mycobacterium tuberculosis”. J Biol Chem. 288 (32): 23447–56. doi:10.1074/jbc.m113.475798. PMC 3789992. PMID 23779105. Lưu trữ bản gốc ngày 26 tháng 2 năm 2015.