Alfuzosin

Alfuzosin
Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ælˈfjuːzoʊsɪn/ al-FEW-zoh-sin
Tên thương mại	Uroxatral, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a64002
Danh mục cho thai kỳ	AU: B2 ; US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người) ; ;
Dược đồ sử dụng	By mouth (tablets)
Mã ATC	G04CA01 (WHO) ;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) ; US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	49%
Liên kết protein huyết tương	82–90%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP3A4-mediated)
Chu kỳ bán rã sinh học	10 hours
Bài tiết	Feces (69%) and Urine (24%)
Các định danh
	Tên IUPAC (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide;
Số đăng ký CAS	81403-80-7;
PubChem CID	2092;
IUPHAR/BPS	7109;
DrugBank	DB00346 ;
ChemSpider	2008 ;
Định danh thành phần duy nhất	90347YTW5F;
KEGG	D07124 ;
ChEBI	CHEBI:51141 ;
ChEMBL	CHEMBL709 ;
ECHA InfoCard	100.108.671
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H27N5O4
Khối lượng phân tử	389,46 g·mol−1
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(NCCCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)C)C3OCCC3;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23) ; Key:WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N ;
(kiểm chứng)

Alfuzosin, được bán dưới tên thương hiệu Uroxatral trong số những loại khác, là một loại thuốc thuộc nhóm chẹn α₁. Nó được sử dụng để điều trị tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH).^[1]

Là một chất đối vận của thụ thể adrenergic α₁, nó hoạt động bằng cách thư giãn các cơ ở tuyến tiền liệt và cổ bàng quang, giúp đi tiểu dễ dàng hơn.

Alfuzosin được cấp bằng sáng chế vào năm 1978 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1988.^[2] Nó đã được phê duyệt ở Mỹ cho BPH vào năm 2003.

Tác dụng phụ sửa

Các tác dụng phụ phổ biến nhất là chóng mặt (do hạ huyết áp tư thế), nhiễm trùng đường hô hấp trên, đau đầu, mệt mỏi và rối loạn bụng. Tác dụng phụ bao gồm đau dạ dày, ợ nóng và nghẹt mũi.^[3] Các tác dụng phụ của alfuzosin là tương tự như của tamsulosin với ngoại lệ của hoàn tinh bổ não.

Chống chỉ định sửa

Nên thận trọng khi sử dụng Alfuzosin ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mãn tính nặng, và không nên kê đơn cho những bệnh nhân có tiền sử kéo dài QT hoặc những người đang dùng thuốc được biết là kéo dài khoảng QT.

Hóa học sửa

Alfuzosin chứa một stereocenter và do đó là chirus. Có hai dạng enantiomeric, (R) -alfuzosin và (S) -alfuzosin. Thuốc được sử dụng như một racemate, (RS) -alfuzosin, hỗn hợp 1: 1 của (R) - và (S) -forms.^[4]

Các chất đối vận của alfuzosin
liên_kết=\| Strukturformel des (R) -Enantiomers </br> Số CAS: 123739-69-5	liên_kết=\| Strukturformel des (S) -Enantiomers </br> Số CAS: 123739-70-8

Nó được cung cấp dưới dạng muối hydroclorua.

Tên thương hiệu sửa

Nó được bán trên thị trường dưới tên thương hiệu Uroxatral và các nơi khác dưới tên thương mại Xat, Xatral, Prostetrol và Alfural.

Tham khảo sửa

^ Lepor, Herbert (2016). “Alpha-blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia”. Urologic Clinics of North America. 43 (3): 311–23. doi:10.1016/j.ucl.2016.04.009. PMC 2213889. PMID 27476124.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 455. ISBN 9783527607495.
^ “Alfuzosin”. MedlinePlus. 15 tháng 4 năm 2016.
^ Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.

Liên kết ngoài sửa

Thông tin kê đơn mở rộng Uroxatral (alfuzosin HCl)
Alfuzosin (Thông tin chung từ NIH)

[1] Lepor, Herbert (2016). “Alpha-blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia”. Urologic Clinics of North America. 43 (3): 311–23. doi:10.1016/j.ucl.2016.04.009. PMC 2213889. PMID 27476124.

[2] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 455. ISBN 9783527607495.

[3] “Alfuzosin”. MedlinePlus. 15 tháng 4 năm 2016.

[Rote_Liste-4] Rote Liste Service GmbH (Hrsg.): Rote Liste 2017 - Arzneimittelverzeichnis für Deutschland (einschließlich EU-Zulassungen und bestimmter Medizinprodukte). Rote Liste Service GmbH, Frankfurt/Main, 2017, Aufl. 57, S. 159, ISBN 978-3-946057-10-9.

[1]

[2]

[3]

[4]

Dữ liệu lâm sàng

Phát âm	/ælˈfjuːzoʊsɪn/ al-FEW-zoh-sin
Tên thương mại	Uroxatral, others
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
MedlinePlus	a64002
Danh mục cho thai kỳ	AU: B2 US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụng	By mouth (tablets)
Mã ATC	G04CA01 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	49%
Liên kết protein huyết tương	82–90%
Chuyển hóa dược phẩm	Gan (CYP3A4-mediated)
Chu kỳ bán rã sinh học	10 hours
Bài tiết	Feces (69%) and Urine (24%)
Các định danh
Tên IUPAC (RS)-N-[3-[(4-Amino-6,7-dimethoxy-quinazolin-2-yl)- methyl-amino]propyl] tetrahydrofuran- 2-carboxamide
Số đăng ký CAS	81403-80-7
PubChem CID	2092
IUPHAR/BPS	7109
DrugBank	DB00346^Y
ChemSpider	2008^Y
Định danh thành phần duy nhất	90347YTW5F
KEGG	D07124^Y
ChEBI	CHEBI:51141^Y
ChEMBL	CHEMBL709^Y
ECHA InfoCard	100.108.671
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C₁₉H₂₇N₅O₄
Khối lượng phân tử	389,46 g·mol⁻¹
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C(NCCCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)C)C3OCCC3
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H27N5O4/c1-24(8-5-7-21-18(25)14-6-4-9-28-14)19-22-13-11-16(27-3)15(26-2)10-12(13)17(20)23-19/h10-11,14H,4-9H2,1-3H3,(H,21,25)(H2,20,22,23)^Y Key:WNMJYKCGWZFFKR-UHFFFAOYSA-N^Y
(kiểm chứng)