Thuốc chẹn alpha-1 (còn gọi là thuốc ức chế alpha-adrenergic) gồm nhiều loại thuốc làm giảm tác dụng của thụ thể alpha-1-adrenergic. Chúng chủ yếu được sử dụng để điều trị u xơ tuyến tiền liệt (BPH), tăng huyết áp và rối loạn căng thẳng sau chấn thương.[1] Các thụ thể adrenergic Alpha-1 xảy ra trong cơ trơn mạch máu, hệ thần kinh trung ương và các mô khác. Khi các thuốc chẹn alpha liên kết với các thụ thể này trong cơ trơn mạch máu, chúng gây ra sự giãn mạch.

Trong 40 năm qua, một loạt các loại thuốc đã được phát triển từ thuốc đối kháng alpha-1 không chọn lọc đến thuốc đối kháng chọn lọc alpha-1 và chất chủ vận đảo ngược alpha-1.[2][3] Loại thuốc đầu tiên được sử dụng là thuốc chẹn alpha không chọn lọc, có tên là phenoxybenzamine và được sử dụng để điều trị BPH.[2] Hiện nay, một số chất đối kháng alpha-1 tương đối chọn lọc có sẵn. Kể từ năm 2018, Prazosin là thuốc chẹn alpha-1 duy nhất được biết là hoạt động như một chất chủ vận đảo ngược ở tất cả các phân nhóm thụ thể adrenergic alpha-1;[3][4] trong khi tamsasmin là chất đối kháng chọn lọc cho tất cả các phân nhóm alpha-1.[3][5] Thuốc đóng vai trò là chất đối kháng chọn lọc ở các phân nhóm thụ thể adrenergic alpha-1 cụ thể cũng đã được phát triển.

Sử dụng trong y tế sửa

U xơ tuyến tiền liệt sửa

U xơ tuyến tiền liệt (BPH) là một tuyến tiền liệt bị phình to. Thuốc chẹn Alpha-1 là loại thuốc được sử dụng phổ biến nhất để điều trị BPH.[6] Thuốc chẹn Alpha-1 là phương pháp điều trị đầu tiên cho các triệu chứng của bệnh HA ở nam giới.[1][2][7][8] Doxazosin, terazosin, alfuzosin và tamsulosin đều đã được thiết lập tốt trong điều trị để giảm các triệu chứng đường tiết niệu dưới (LUTS) do tăng sản tuyến tiền liệt lành tính. Chúng đều được cho là có hiệu quả tương tự cho mục đích này. Thuốc chẹn alpha-1 thế hệ đầu tiên, như Prazosin không được khuyến cáo để điều trị các triệu chứng đường tiết niệu dưới vì tác dụng hạ huyết áp của chúng. Thế hệ thứ hai và thứ ba được khuyến khích mặc dù.[1][9] Trong một số trường hợp, thuốc chẹn alpha-1 đã được sử dụng trong liệu pháp kết hợp với thuốc chẹn 5-alpha. Dutasteride và tamsulosin được bán trên thị trường dưới dạng liệu pháp kết hợp và kết quả đã cho thấy rằng chúng cải thiện các triệu chứng đáng kể so với đơn trị liệu.[9][10]

Cao huyết áp sửa

Thuốc chẹn Alpha-1 được sử dụng như là phương pháp điều trị thứ hai cho huyết áp cao. Chúng không được coi là tốt như điều trị đầu tay vì có những tác nhân chọn lọc khác, mặc dù chúng có thể tốt cho điều trị nam giới bị tăng huyết áp và HA.[11] Doxazosin đã cho thấy cải thiện các triệu chứng của HA ở người già và giảm huyết áp cùng một lúc. BPH rất phổ biến ở nam giới trên 60 tuổi và tăng huyết áp.[12] Terazosin cũng an toàn và hiệu quả để sử dụng chống tăng huyết áp và HA nhưng là thế hệ đầu tiên trong khi doxazosin là thuốc chẹn alpha-1 thế hệ thứ hai.

Rối loạn căng thẳng sau sang chấn (PTSD) và ác mộng sửa

Rối loạn căng thẳng sau sang chấn là một tình trạng vô hiệu hóa có thể được gây ra sau một số loại chấn thương đe dọa tính mạng. Chứng này phổ biến ở những người lính kỳ cựu đã trải qua một số loại chấn thương.[13] Prazosin thường được sử dụng làm hạ huyết áp nhưng do hoạt động adrenergic alpha-1 của Prazosin, hoạt động đó có liên quan đến phản ứng sợ hãi và giật mình.[14] Prazosin đã được thành lập như một chất đối kháng thụ thể adrenergic alpha-1 hoạt động hiệu quả và an toàn. Thuốc này có thể được sử dụng để chống lại những cơn ác mộng chấn thương, rối loạn giấc ngủ và PTSD mãn tính.[15]

Tham khảo sửa

  1. ^ a b c Nickel, J. Curtis; Méndez-Probst, Carlos E.; Whelan, Thomas F.; Paterson, Ryan F.; Razvi, Hassan (tháng 10 năm 2010). “2010 Update: Guidelines for the management of benign prostatic hyperplasia”. Canadian Urological Association Journal. 4 (5): 310–316. doi:10.5489/cuaj.10124. ISSN 1911-6470. PMC 2950766. PMID 20944799.
  2. ^ a b c Lepor, Herbert (2007). “Alpha Blockers for the Treatment of Benign Prostatic Hyperplasia”. Reviews in Urology. 9 (4): 181–190. ISSN 1523-6161. PMC 2213889. PMID 18231614.
  3. ^ a b c “Adrenoceptors”. IUPHAR. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Receptors. Truy cập ngày 7 tháng 7 năm 2018.
  4. ^ “Prazosin: Biological activity”. IUPHAR. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Truy cập ngày 7 tháng 7 năm 2018.
  5. ^ “Tamsulosin: Summary”. IUPHAR. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Truy cập ngày 7 tháng 7 năm 2018.
  6. ^ Sokhal, Ashok Kumar; Sankhwar, Satyanarayan; Goel, Apul; Singh, Kawaljit; Kumar, Manoj; Purkait, Bimalesh; Saini, Durgesh Kumar (30 tháng 8 năm 2017). “A Prospective Study to Evaluate Sexual Dysfunction and Enlargement of Seminal Vesicles in Sexually Active Men Treated for Benign Prostatic Hyperplasia by Alpha Blockers”. Urology. 118: 92–97. doi:10.1016/j.urology.2017.08.025. PMID 28860050.
  7. ^ Stanaszek, W. F.; Kellerman, D.; Brogden, R. N.; Romankiewicz, J. A. (tháng 4 năm 1983). “Prazosin update. A review of its pharmacological properties and therapeutic use in hypertension and congestive heart failure”. Drugs. 25 (4): 339–384. doi:10.2165/00003495-198325040-00002. ISSN 0012-6667. PMID 6303744.
  8. ^ Carruthers, S. G. (tháng 7 năm 1994). “Adverse effects of alpha 1-adrenergic blocking drugs”. Drug Safety. 11 (1): 12–20. doi:10.2165/00002018-199411010-00003. ISSN 0114-5916. PMID 7917078.
  9. ^ a b Tanguay, Simon; Awde, Murray; Brock, Gerald; Casey, Richard; Kozak, Joseph; Lee, Jay; Nickel, J. Curtis; Saad, Fred (tháng 6 năm 2009). “Diagnosis and management of benign prostatic hyperplasia in primary care”. Canadian Urological Association Journal. 3 (3 Suppl 2): S92–S100. ISSN 1911-6470. PMC 2698785. PMID 19543429.
  10. ^ Roehrborn, Claus G.; Siami, Paul; Barkin, Jack; Damião, Ronaldo; Major-Walker, Kim; Morrill, Betsy; Montorsi, Francesco (1 tháng 2 năm 2008). “The Effects of Dutasteride, Tamsulosin and Combination Therapy on Lower Urinary Tract Symptoms in Men With Benign Prostatic Hyperplasia and Prostatic Enlargement: 2-Year Results From the CombAT Study”. The Journal of Urology. 179 (2): 616–621. doi:10.1016/j.juro.2007.09.084. PMID 18082216.
  11. ^ Bryson CL, Chris L.; Psaty BM MD PhD, Bruce M. (12 tháng 4 năm 2002). “A Review of the Adverse Effects of Peripheral Alpha-1 Antagonists in Hypertension Therapy”. Current Controlled Trials in Cardiovascular Medicine. 3 (1): 7. doi:10.1186/1468-6708-3-7. ISSN 1468-6708. PMC 134479. PMID 12097149.
  12. ^ Weinberger, M. H.; Fawzy, A. (tháng 4 năm 2000). “Doxazosin in elderly patients with hypertension”. International Journal of Clinical Practice. 54 (3): 181–189. ISSN 1368-5031. PMID 10829361.
  13. ^ Peskind, Elaine R.; Bonner, Lauren T.; Hoff, David J.; Raskind, Murray A. (tháng 9 năm 2003). “Prazosin reduces trauma-related nightmares in older men with chronic posttraumatic stress disorder”. Journal of Geriatric Psychiatry and Neurology. 16 (3): 165–171. doi:10.1177/0891988703256050. ISSN 0891-9887. PMID 12967060.
  14. ^ Taylor, Fletcher; Raskind, Murray A. (tháng 2 năm 2002). “The alpha1-adrenergic antagonist prazosin improves sleep and nightmares in civilian trauma posttraumatic stress disorder”. Journal of Clinical Psychopharmacology. 22 (1): 82–85. doi:10.1097/00004714-200202000-00013. ISSN 0271-0749. PMID 11799347.
  15. ^ Raskind, Murray A.; Peskind, Elaine R.; Hoff, David J.; Hart, Kimberly L.; Holmes, Hollie A.; Warren, Daniel; Shofer, Jane; O’Connell, James; Taylor, Fletcher (15 tháng 4 năm 2007). “A Parallel Group Placebo Controlled Study of Prazosin for Trauma Nightmares and Sleep Disturbance in Combat Veterans with Post-Traumatic Stress Disorder”. Biological Psychiatry. 61 (8): 928–934. doi:10.1016/j.biopsych.2006.06.032. PMID 17069768.

Liên kết ngoài sửa