BQ-123 là một peptide tuần hoàn bao gồm năm axit amin. Trình tự axit amin là D-tryptamine-D- axit aspartic-L-proline-D-valine-L-leucine.

BQ-123[1]
BQ-123 structure.svg
Names
IUPAC name
2-[(3R,6R,9S,12R,15S)-6-(1H-indol-3-ylmethyl)-9-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14-pentaoxo-12-propan-2-yl-1,4,7,10,13-pentazabicyclo[13.3.0]octadecan-3-yl]acetic acid
Other names
Cyclo(D-trp-D-asp-L-pro-D-val-L-leu)
Identifiers
3D model (JSmol)
ChEMBL
ChemSpider
PubChem <abbr title="<nowiki>Compound ID</nowiki>">CID
UNII
Properties
C31H42N6O7
Molar mass 610.712 g·mol−1
Hazards
S-phrases (outdated) S22 S24/25
Except where otherwise noted, data are given for materials in their standard state (at 25 °C [77 °F], 100 kPa).
☒N verify (what is ☑Y☒N ?)
Infobox references

BQ-123 là thuốc đối kháng thụ thể ET A endothelin chọn lọc.[1][2] Như vậy, nó được sử dụng như một công cụ sinh hóa trong nghiên cứu chức năng thụ thể endothelin. BQ-123 hoạt động như một chất đối kháng ET-1 bằng cách đảo ngược các cơn co thắt đã được thiết lập thành ET-1. Điều này chỉ ra rằng BQ-123 có thể hoạt động như một chất đối kháng để loại bỏ ET-1 khỏi thụ thể của nó (ETA).[3]

Tham khảoSửa đổi

  1. ^ a ă BQ-123 at Sigma-Aldrich
  2. ^ Ishikawa, Kiyofumi; Fukami, Takehiro; Nagase, Toshio; Fujita, Kagari; Hayama, Takashi; Niiyama, Kenji; Mase, Toshiaki; Ihara, Masaki; Yano, Mitsuo (1992). “Cyclic pentapeptide endothelin antagonists with high ETA selectivity. Potency- and solubility-enhancing modifications.”. Journal of Medicinal Chemistry 35 (11): 1239–42. doi:10.1021/jm00089a028. 
  3. ^ Berrazueta, José R.; Bhagat, Kiran; Vallance, Patrick; MacAllister, Raymond J. (tháng 12 năm 1997). “Dose- and time-dependency of the dilator effects of the endothelin antagonist, BQ-123, in the human forearm”. British Journal of Clinical Pharmacology 44 (6): 569–571. ISSN 0306-5251. PMC 2042881. PMID 9431833. doi:10.1046/j.1365-2125.1997.t01-1-00631.x.