Bifonazole
Bifonazole (tên thương mại Canespor trong số những người khác [1]) là một loại thuốc chống nấm imidazole được sử dụng dưới dạng thuốc mỡ.
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Canespor, many others |
| AHFS/Drugs.com | Tên thuốc quốc tế |
| Dược đồ sử dụng | Topical |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.056.651 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C22H18N2 |
| Khối lượng phân tử | 310.392 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Nó đã được cấp bằng sáng chế vào năm 1974 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1983.[2] Ngoài ra còn có sự kết hợp với carbamide để điều trị bệnh nấm móng.
Tác dụng phụ sửa
Tác dụng phụ phổ biến nhất là cảm giác nóng rát tại trang web ứng dụng. Các phản ứng khác, chẳng hạn như ngứa, chàm hoặc khô da, rất hiếm.[3] Bifonazole là chất ức chế aromatase mạnh.[4][5]
Dược lý sửa
Cơ chế hoạt động sửa
Bifonazole có chế độ tác động kép. Nó ức chế sinh tổng hợp ergosterol ở hai điểm, thông qua chuyển đổi 24-methylendihydrolanosterol thành desmethylsterol, cùng với sự ức chế HMG-CoA. Điều này cho phép các đặc tính diệt nấm chống lại các tế bào da liễu và phân biệt bifonazole với các thuốc chống nấm khác.[3][6]
Dược động học sửa
Sáu giờ sau khi sử dụng, nồng độ bifonazole dao động từ 1000 µg/ cm³ trong lớp sừng đến 5 µg/ cm³ trong lớp hạ bì nhú.[3]
Tham khảo sửa
- ^ Tên thuốc quốc tế: Bifonazole.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 502. ISBN 9783527607495.
- ^ a b c Haberfeld, H biên tập (2015). Austria-Codex (bằng tiếng Đức). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. Canesten Bifonazol-Creme.
- ^ Trösken, ER (2006). “Inhibition of human CYP19 by azoles used as antifungal agents and aromatase inhibitors, using a new LC-MS/MS method for the analysis of estradiol product formation”. Toxicology. 219 (1–3): 33–40. doi:10.1016/j.tox.2005.10.020. PMID 16330141.
- ^ Egbuta, C (2014). “Mechanism of inhibition of estrogen biosynthesis by azole fungicides”. Endocrinology. 155 (12): 4622–8. doi:10.1210/en.2014-1561. PMC 4239419. PMID 25243857.
- ^ Berg, D; Regel, E; Harenberg, H. E.; Plempel, M (1984). “Bifonazole and clotrimazole. Their mode of action and the possible reason for the fungicidal behaviour of bifonazole”. Arzneimittel-Forschung. 34 (2): 139–46. PMID 6372801.
- Lackner, T. E.; Clissold, S. P. (1989). “Bifonazole. A review of its antimicrobial activity and therapeutic use in superficial mycoses”. Drugs. 38 (2): 204–25. doi:10.2165/00003495-198938020-00004. PMID 2670516.