Clomipramine, được bán dưới tên thương hiệu Anafranil cùng với một số những tên khác, là một thuốc chống trầm cảm ba vòng (TCA).[4] Chúng được sử dụng để điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế, rối loạn hoảng loạn, rối loạn trầm cảm lớnđau mãn tính.[4] Thuốc cũng có thể làm giảm nguy cơ tự tử ở những người trên 65 tuổi.[4] Chúng được dùng qua đường miệng.[4]

Clomipramine
Skeletal formula of clomipramine
Ball-and-stick model of the clomipramine molecule
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiAnafranil, Clomicalm, tên khác
Đồng nghĩaClomimipramine; 3-Chloroimipramine; G-34586[2]
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa697002
Giấy phép
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
Dược đồ sử dụngqua đường miệng, tiêm tĩnh mạch[1]
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng~50%[3]
Liên kết protein huyết tương96–98%[3]
Chuyển hóa dược phẩmHepatic (CYP2D6)[3]
Chất chuyển hóaDesmethylclomipramine[3]
Chu kỳ bán rã sinh họcCMI: 19–37 hours[3]
DCMI: 54–77 hours[3]
Bài tiếtThận (51–60%)[3]
Phân (24–32%)[3]
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.005.587
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H23ClN2
Khối lượng phân tử314.857 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến khô miệng, táo bón, chán ăn, buồn ngủ, tăng cân, rối loạn chức năng tình dục và khó đi tiểu.[4] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như tăng nguy cơ hành vi tự tử ở những người dưới 25 tuổi, co giật, hưng phấn và các vấn đề về gan.[4] Nếu ngừng thuốc đột ngột, hội chứng cai nghiện có thể xảy ra với các triệu chứng như đau đầu, đổ mồ hôi và chóng mặt.[4] Mức độ an toàn nếu sử dụng thuốc trong thời kỳ mang thai vẫn là chưa rõ ràng.[4] Cơ chế hoạt động của chúng cũng không hoàn toàn rõ ràng nhưng được cho là liên quan đến việc tăng nồng độ serotonin.[4]

Clomipramine được phát hiện vào năm 1964 bởi nhà sản xuất thuốc Thụy Sĩ Ciba-Geigy.[5] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[6] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[4] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,11 đến 0,21 cho mỗi ngày dùng thuốc tính đến năm 2014.[7] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn tính đến năm 2018 là khoảng 9 USD mỗi ngày.[8] Thuốc được làm từ imipramine.[5]

Chú thíchSửa đổi

  1. ^ Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). Maudsley Prescribing Guidelines in Psychiatry (ấn bản 11). West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-47-097948-8. 
  2. ^ J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 299–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Bản gốc lưu trữ ngày 15 tháng 2 năm 2017. 
  3. ^ a ă â b c d đ e Thomas L. Lemke; David A. Williams (ngày 24 tháng 1 năm 2012). Foye's Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. tr. 604–605. ISBN 978-1-60913-345-0. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017. 
  4. ^ a ă â b c d đ e ê g “Clomipramine Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 2 tháng 12 năm 2015. 
  5. ^ a ă Joseph Zohar (ngày 31 tháng 5 năm 2012). Obsessive Compulsive Disorder: Current Science and Clinical Practice. John Wiley & Sons. tr. 19–30, 32, 50, 59. ISBN 978-1-118-30801-1. 
  6. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  7. ^ “Clomipramine”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 3 tháng 12 năm 2015. 
  8. ^ “NADAC as of 2018-02-07”. Centers for Medicare and Medicaid Services (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 9 tháng 2 năm 2018.