Wikipedia

Clorotepine

Clorotepine (INN; thương hiệu Clotepin, Clopiben), còn được gọi là octoclothepin hoặc octoclothepine, là một thuốc chống loạn thần của tricyclic nhóm đó được bắt nguồn từ perathiepin vào năm 1965 và đưa ra thị trường trong Cộng hòa Séc bởi Spofa trong hoặc xung quanh 1971 để điều trị tâm thần phân liệt rối loạn tâm thần.[1][2][3][4][5][6]

Clorotepine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiClotepin, Clopiben
Đồng nghĩaOctoclothepin; Octoclothepine; VUFB-6281; VUFB-10030
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
  • None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 1-(8-chloro-10,11-dihydrodibenzo[b,f]thiepin-10-yl)-4-methylpiperazine
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H21ClN2S
Khối lượng phân tử344.901 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Clc4cc2c(Sc1ccccc1CC2N3CCN(C)CC3)cc4
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C19H21ClN2S/c1-21-8-10-22(11-9-21)17-12-14-4-2-3-5-18(14)23-19-7-6-15(20)13-16(17)19/h2-7,13,17H,8-12H2,1H3
  • Key:XRYLGRGAWQSVQW-UHFFFAOYSA-N

Clorotepine được biết là có ái lực cao với các thụ thể dopamine D 1,[7] D 2,[8] D 3,[8] và D4,[8] serotonin 5-HT 2A,[7] 5-HT 2B,[9] 5-HT 2C,[9] 5-HT 6,[10] và thụ thể 5-HT 7,[10] các α 1A -,[11] α <sub id="mwSg">1B</sub> -,[11] và α 1D -adrenergic Các thụ thể,[11] và các thụ thể histamine H 1,[12] nơi nó đã được xác nhận là hoạt động như một chất đối kháng (hoặc chất chủ vận đảo ngược) tại hầu hết các vị trí (và có khả năng là như vậy dựa trên cấu trúc mối quan hệ hoạt động), và nó cũng ngăn chặn sự tái hấp thu của norepinephrine thông qua sự ức chế chất vận chuyển norepinephrine.[13]

Do hoạt động rất mạnh của nó ở thụ thể D2, cùng với tefludazine, clorotepine đã được sử dụng làm cơ sở để phát triển dược điển 3 chiều (3D) cho thuốc đối kháng thụ thể D2.[14]

Xem thêm sửa

Tham khảo sửa

  1. ^ Index nominum 2000: international drug directory. Taylor & Francis US. 2000. tr. 265. ISBN 978-3-88763-075-1. Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2011.
  2. ^ C. R Ganellin; D. J Triggle; F.. Macdonald (1997). Dictionary of pharmacological agents. CRC Press. tr. 500. ISBN 978-0-412-46630-4. Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2011.
  3. ^ Metysová J, Metys J, Dlabac A, Kazdová E, Valchár M (1980). “Pharmacological properties of a potent neuroleptic drug octoclothepin”. Acta Biologica et Medica Germanica. 39 (6): 723–40. PMID 6893891.
  4. ^ Cornelius K. Cain (ngày 1 tháng 1 năm 1971). Annual Reports in Medicinal Chemistry. Academic Press. tr. 5. ISBN 978-0-12-040506-0. Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2011.
  5. ^ Protiva, M. (2010). “ChemInform Abstract: Fifty Years in Chemical Drug Research”. ChemInform. 23 (9): no. doi:10.1002/chin.199209338. ISSN 0931-7597.
  6. ^ Melich H (1971). “[Clotepin]”. Cas. Lek. Cesk. (bằng tiếng Séc). 110 (17): 404–5. PMID 5576292.
  7. ^ a b Campiani G, Butini S, Gemma S, và đồng nghiệp (tháng 1 năm 2002). “Pyrrolo[1,3]benzothiazepine-based atypical antipsychotic agents. Synthesis, structure-activity relationship, molecular modeling, and biological studies”. Journal of Medicinal Chemistry. 45 (2): 344–59. doi:10.1021/jm010982y. PMID 11784139.
  8. ^ a b c Burstein ES, Ma J, Wong S, và đồng nghiệp (tháng 12 năm 2005). “Intrinsic efficacy of antipsychotics at human D2, D3, and D4 dopamine receptors: identification of the clozapine metabolite N-desmethylclozapine as a D2/D3 partial agonist”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 315 (3): 1278–87. doi:10.1124/jpet.105.092155. PMID 16135699.
  9. ^ a b Bøgesø KP, Liljefors T, Arnt J, Hyttel J, Pedersen H (tháng 7 năm 1991). “Octoclothepin enantiomers. A reinvestigation of their biochemical and pharmacological activity in relation to a new receptor-interaction model for dopamine D-2 receptor antagonists”. Journal of Medicinal Chemistry. 34 (7): 2023–30. doi:10.1021/jm00111a015. PMID 1676758.
  10. ^ a b Roth BL, Craigo SC, Choudhary MS, và đồng nghiệp (tháng 3 năm 1994). “Binding of typical and atypical antipsychotic agents to 5-hydroxytryptamine-6 and 5-hydroxytryptamine-7 receptors”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 268 (3): 1403–10. PMID 7908055.
  11. ^ a b c Kristensen JL, Püschl A, Jensen M, và đồng nghiệp (tháng 10 năm 2010). “Exploring the neuroleptic substituent in octoclothepin: potential ligands for positron emission tomography with subnanomolar affinity for α(1)-adrenoceptors”. Journal of Medicinal Chemistry. 53 (19): 7021–34. doi:10.1021/jm100652h. PMID 20857909.
  12. ^ Lim HD, van Rijn RM, Ling P, Bakker RA, Thurmond RL, Leurs R (tháng 9 năm 2005). “Evaluation of histamine H1-, H2-, and H3-receptor ligands at the human histamine H4 receptor: identification of 4-methylhistamine as the first potent and selective H4 receptor agonist”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 314 (3): 1310–21. doi:10.1124/jpet.105.087965. PMID 15947036. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 12 năm 2019. Truy cập ngày 11 tháng 8 năm 2019.
  13. ^ Liljefors T, Bøgesø KP (tháng 2 năm 1988). “Conformational analysis and structural comparisons of (1R,3S)-(+)- and (1S,3R)-(−)-tefludazine, (S)-(+)- and (R)-(−)-octoclothepin, and (+)-dexclamol in relation to dopamine receptor antagonism and amine-uptake inhibition”. Journal of Medicinal Chemistry. 31 (2): 306–12. doi:10.1021/jm00397a006. PMID 2892932.
  14. ^ Povl Krogsgaard-Larsen; Tommy Liljefors; Ulf Madsen (ngày 25 tháng 7 năm 2002). Textbook of drug design and discovery. CRC Press. tr. 108. ISBN 978-0-415-28288-8. Truy cập ngày 26 tháng 11 năm 2011.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Clorotepine&oldid=70630843”