Mefloquine, được bán dưới tên thương hiệu Lariam cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc được sử dụng để ngăn ngừa hoặc điều trị bệnh sốt rét.[1] Nếu dùng với mục đích phòng ngừa, chúng nên được dùng một lần một tuần và nên được bắt đầu một hoặc hai tuần trước khi bị phơi nhiễm (tiềm năng) và nên được dùng tiếp tục trong bốn tuần sau khi nghi ngờ bị phơi nhiễm.[1] Thuốc này có thể được sử dụng để điều trị sốt rét nhẹ hoặc trung bình nhưng không nên được sử dụng để điều trị bệnh sốt rét nặng.[1] Chúng được dùng bằng cách uống.[1]

Mefloquine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiLariam, Mephaquin, Mefliam
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngQua đường miệng (viên)
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan là chủ yếu; chất trao đổi chính được bất hoạt
Chu kỳ bán rã sinh học2 tới 4 tuần
Bài tiếtDịch mật và phân; nước tiểu (9% không thay đổi, 4% là chất chuyển hóa chính)
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(R*,S*)-2,8-Bis(trifluoromethyl)quinolin-4-yl]-(2-piperidyl)methanol
Số đăng ký CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC17H16F6N2O
Khối lượng phân tử378.312 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Thủ đối tính hóa họcRacemic mixture
SMILES
  • FC(F)(F)c2cccc1c(cc(nc12)C(F)(F)F)[C@H](O)[C@@H]3NCCCC3
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C17H16F6N2O/c18-16(19,20)11-5-3-4-9-10(15(26)12-6-1-2-7-24-12)8-13(17(21,22)23)25-14(9)11/h3-5,8,12,15,24,26H,1-2,6-7H2/t12-,15+/m1/s1 ☑Y
  • Key:XEEQGYMUWCZPDN-DOMZBBRYSA-N ☑Y
 KhôngN☑Y (what is this?)  (kiểm chứng)

Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như các vấn đề sức khỏe tâm thần với hậu quả lâu dài như trầm cảm, ảo giác, lo lắng và các tác dụng phụ về thần kinh như mất thăng bằng, co giật và ù tai.[1] Do đó, thuốc không nên sử dụng ở những người có tiền sử bệnh tâm thần hoặc bệnh động kinh.[1] Các tác dụng phụ thường gặp hơn bao gồm ói mửa, tiêu chảy, đau đầu và phát ban.[1] Thuốc cũng không được khuyến cáo trong thai kỳ trừ khi không có lựa chọn nào khác.[1] Chúng cũng không nên được sử dụng trong quá trình cho con bú.[1]

Mefloquine được phát triển bởi quân đội Hoa Kỳ vào những năm 1970 và được đưa vào sử dụng vào giữa những năm 1980.[2][3][4] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[5] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,6 đến 1,3 USD mỗi liều.[6] Tại Hoa Kỳ, chi phí là khoảng 10 USD một liều.[1]

Chú thích

sửa
  1. ^ a b c d e f g h i j k “Lariam”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 8 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2015.
  2. ^ Croft, AM (2007). “A lesson learnt: the rise and fall of Lariam and Halfan”. J R Soc Med. 100 (4): 170–4. doi:10.1258/jrsm.100.4.170. PMC 1847738. PMID 17404338.
  3. ^ Ravina, Enrique (2011). The evolution of drug discovery: from traditional medicines to modern drugs . Weinheim: Wiley-VCH. tr. 136. ISBN 9783527326693.
  4. ^ Jeremy Farrar; Peter J. Hotez; Thomas Junghanss (2013). Manson's tropical diseases (ấn bản thứ 23). Oxford: Elsevier/Saunders. tr. 569. ISBN 9780702053061.
  5. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  6. ^ “Mefloquine”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 1 năm 2018. Truy cập ngày 27 tháng 11 năm 2015.