Wikipedia

Mepitiostane

Mepitiostane, bán dưới tên thương hiệu Thioderon, là một antiestrogen dùng đường uống và anabolic androgenic-steroid (AAS) của dihydrotestosterone (DHT) nhóm được đưa ra thị trường trong Nhật Bản như một tác nhân chống ung thư để điều trị ung thư vú.[1][2][3][4][5] Nó là một tiền chất của epitiostanol.[6][7] Thuốc được cấp bằng sáng chế và mô tả vào năm 1968.[1]

Mepitiostane
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiThioderon
Đồng nghĩa10364-S; Epitiostanol 17β-(1-methoxy)cyclopentyl ether; 17β-[(1-Methoxycyclopentyl)oxy]-2α,3α-epithio-5α-androstane
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngBy mouth
Mã ATC
  • None
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC25H40O2S
Khối lượng phân tử404.64 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Sử dụng trong y tế sửa

Mepitiostane được sử dụng như một chất chống ung thư và chống ung thư trong điều trị ung thư vú.[1][2][3][5] Nó cũng được sử dụng như một AAS trong điều trị thiếu máu suy thận.[5] Một loạt các báo cáo trường hợp đã tìm thấy nó có hiệu quả trong điều trị u màng não phụ thuộc thụ thể estrogen (ER) là tốt.[8][9][10][11]

Tác dụng phụ sửa

Mepitiostane cho thấy tỷ lệ cao của các tác dụng phụ nam hóa như mụn trứng cá, rậm lông và thay đổi giọng nói ở phụ nữ.[12]

Dược lý sửa

Dược lực học sửa

Mepitiostane được mô tả tương tự như tamoxifen như một chất chống ung thư,[8] và thông qua dạng epitiostanol hoạt động của nó, liên kết trực tiếp và đối kháng ER.[13][14][15][16] Nó cũng là AAS.[1][3]

Dược động học sửa

Mepitiostane được chuyển thành epitiostanol trong cơ thể.[6][7]

Hóa học sửa

Mepitiostane, còn được gọi là epitiostanol 17β- (1-methoxy) cyclopentyl ether,[6] là một steroid androstane tổng hợp và là một dẫn xuất của DHT.[1][2][3] Đó là cyclopentyl ether C17β (1-methoxy) của epitiostanol, bản thân nó là 2α, 3α-epithio-DHT hoặc 2α, 3α-epithio-5α-androstan-17β-ol.[6][7] Một AAS có liên quan là methylepitiostanol (17α-methylepitiostanol), là một biến thể hoạt động bằng đường uống của epitiostanol tương tự như mepitiostane, mặc dù cũng có nguy cơ nhiễm độc gan.[17]

Xã hội và văn hoá sửa

Tên gốc sửa

Mepitiostane là tên gốc của thuốc và INN và JAN của nó.[1][2][3]

Tham khảo sửa

  1. ^ a b c d e f J. Elks (ngày 14 tháng 11 năm 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. tr. 768. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  2. ^ a b c d Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. tháng 1 năm 2000. tr. 648–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  3. ^ a b c d e I.K. Morton; Judith M. Hall (ngày 6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 175–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  4. ^ “Mepitiostane”.
  5. ^ a b c Allan J. Erslev (1991). Erythropoietin: molecular, cellular, and clinical biology. Johns Hopkins University Press. tr. 229. ISBN 978-0-8018-4221-4.
  6. ^ a b c d Valentino Stella; Ronald Borchardt; Michael Hageman; Reza Oliyai; Hans Maag; Jefferson Tilley (ngày 12 tháng 3 năm 2007). Prodrugs: Challenges and Rewards. Springer Science & Business Media. tr. 660–. ISBN 978-0-387-49782-2.
  7. ^ a b c Ronald T. Borchardt; Philip L. Smith; Glynn Wilson (ngày 29 tháng 6 năm 2013). Models for Assessing Drug Absorption and Metabolism. Springer Science & Business Media. tr. 101–. ISBN 978-1-4899-1863-5.
  8. ^ a b Herbert B. Newton (ngày 19 tháng 12 năm 2005). Handbook of Brain Tumor Chemotherapy. Academic Press. tr. 470–. ISBN 978-0-08-045593-8.
  9. ^ Joung H. Lee (ngày 11 tháng 12 năm 2008). Meningiomas: Diagnosis, Treatment, and Outcome. Springer Science & Business Media. tr. 293–5. ISBN 978-1-84628-784-8.
  10. ^ Oura, Shoji; Sakurai, Takeo; Yoshimura, Goro; Tamaki, Takeshi; Umemura, Teiji; Kokawa, Yozo; Masuo, Osamu; Naito, Yasuaki (2000). “Regression of a presumed meningioma with the antiestrogen agent mepitiostane”. Journal of Neurosurgery. 93 (1): 132–135. doi:10.3171/jns.2000.93.1.0132. ISSN 0022-3085. PMID 10883917.
  11. ^ Miyai M, Takenaka K, Hayashi K, Kato M, Uematsu K, Murai H (2014). “[Effect of an oral anti-estrogen agent (mepitiostane) on the regression of intracranial meningiomas in the elderly]”. Brain Nerve (bằng tiếng Nhật). 66 (8): 995–1000. PMID 25082321.
  12. ^ Inoue K, Okazaki K, Morimoto T, Hayashi M, Uyama S, Sonoo H, Koshiba Y, Takihara T, Nomura Y, Yamagata J, Kondo H, Kanda K, Takenaka K (1978). “Therapeutic value of mepitiostane in the treatment of advanced breast cancer”. Cancer Treat Rep. 62 (5): 743–5. PMID 657160.
  13. ^ Matsuzawa A, Yamamoto T (1977). “Antitumor effect of two oral steroids, mepitiostane and fluoxymesterone, on a pregnancy-dependent mouse mammary tumor (TPDMT-4)”. Cancer Res. 37 (12): 4408–15. PMID 922732.
  14. ^ H. Timmerman (ngày 20 tháng 11 năm 1995). QSAR and Drug Design: New Developments and Applications. Elsevier. tr. 125, 145. ISBN 978-0-08-054500-4.
  15. ^ INTERNATIONAL REVIEW OF CYTOLOGY. Academic Press. ngày 27 tháng 6 năm 1986. tr. 319–. ISBN 978-0-08-058640-3.
  16. ^ Croll, Roger P.; Wang, Chunde (2007). “Possible roles of sex steroids in the control of reproduction in bivalve molluscs”. Aquaculture. 272 (1–4): 76–86. doi:10.1016/j.aquaculture.2007.06.031. ISSN 0044-8486.
  17. ^ Rahnema, C. D.; Crosnoe, L. E.; Kim, E. D. (tháng 3 năm 2015). “Designer steroids – over-the-counter supplements and their androgenic component: review of an increasing problem”. Andrology. 3 (2): 150–155. doi:10.1111/andr.307. ISSN 2047-2927. PMID 25684733.
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Mepitiostane&oldid=69529274”