Tamoxifenchất đối kháng receptor của receptor estrogen tại mô ngực thông qua chất chuyển hóa có hoạt tính, hydroxytamoxifen. ở một số mô khác như nội mạc tử cung tamoxifen đóng vai trò chất chủ vận, do đó Tamoxifen đóng vai trò giữa chất chủ vận và chất đối kháng chủ vận. Tamoxifen thường được sử dụng cho liệu pháp nội tiết (kháng-estrogen) trong điều trị ung thư vú ở phụ nữ mãn kinh, và đây cũng là chuẩn điều trị cho phụ nữ mãn kinh mặc dù nhómức chế aromatase cũng thường xuyên được sử dụng.[1]

Tamoxifen
Tamoxifen-skeletal.svg
Tamoxifen-3D-balls.png
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiNolvadex, Istubal, Valodex
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
MedlinePlusa682414
Danh mục cho thai kỳ
Dược đồ sử dụngOral
Mã ATC code
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmGan (CYP3A4, 2C92D6)
Chu kỳ bán rã sinh học5–7 days
Bài tiếtFecal
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.031.004
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC26H29NO
Khối lượng phân tử371.515 g/mol
563.638 g/mol (citrate salt)
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Chú thíchSửa đổi

  1. ^ Letrozole Therapy Alone or in Sequence with Tamoxifen in Women with Breast Cancer, The BIG 1-98 Collaborative Group, N Engl J Med, 361:766 Aug. 20, 2009