Mycophenolic

Wikipedia tiếng Việt không bảo đảm và không chịu trách nhiệm về tính pháp lý và độ chính xác của các thông tin có liên quan đến y học và sức khỏe. Độc giả cần liên hệ và nhận tư vấn từ các bác sĩ hay các chuyên gia. Khuyến cáo cẩn thận khi sử dụng các thông tin này. Xem chi tiết tại Wikipedia:Phủ nhận y khoa và Wikipedia:Phủ nhận về nội dung.

Acid mycophenolic (hay ít chính xác hơn là mycophenolat) là một thuốc ức chế miễn dịch, được dùng chống việc thải loại mảnh ghép trên cư chế kháng nguyên - kháng thể cho những bệnh nhân sau khi cấy ghép cơ quan. Nó ức chế các enzym cần thiết cho sự phát triển của tế bào B và tế bào T. Dạng đầu tiên được dùng trên thị trường là một tiền dược có tên mycophenolate mofetil (viết tắt là MMF) nhằm tăng sinh khả dụng qua đường uống. Gần đây, dạng muối natri mycophenolat cũng đã được đưa vào sử dụng. Acid mycophenlic được biết phổ biến dước cái tên thương mại Cellcept (Mycophenolate mofetil, Roche) và Myfortic (Natri mycophenolat, Norvartis)

Acid mycophenolic

Dữ liệu lâm sàng
Phát âm	/ˌmaɪkoʊfɪˈnɒlɪk/
Tên thương mại	CellCept, Myfortic
AHFS/Drugs.com	Thông tin tiêu dùng Multum
MedlinePlus	a601081
Giấy phép	EU EMA: by INN US FDA: mycophenol
Danh mục cho thai kỳ	AU: D US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụng	miệng, ven
Mã ATC	L04AA06 (WHO)
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	AU: S4 (Kê đơn) CA: ℞-only UK: POM (chỉ bán theo đơn) US: ℞-only
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	72% (natri), 94% (mofetil)
Liên kết protein huyết tương	82–97%
Chuyển hóa dược phẩm	gan
Chu kỳ bán rã sinh học	17,9±6,5 h
Bài tiết	nước tiểu (93%), phân (6%)
Các định danh
Tên IUPAC (4E)-6-(4-Hydroxy-6-methoxy-7-methyl-3-oxo-1,3-dihydro-2-benzofuran-5-yl)-4-methylhex-4-enoic acid
Số đăng ký CAS	24280-93-1
PubChem CID	446541
IUPHAR/BPS	6832
DrugBank	DB01024 Y
ChemSpider	393865 Y
Định danh thành phần duy nhất	HU9DX48N0T
KEGG	D05096 Y
ChEBI	CHEBI:168396 Y
ChEMBL	CHEMBL866 Y
ECHA InfoCard	100.041.912
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C17H20O6
Khối lượng phân tử	320,34 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác
SMILES O=C1OCc2c1c(O)c(c(OC)c2C)C\C=C(/C)CCC(=O)O
Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C17H20O6/c1-9(5-7-13(18)19)4-6-11-15(20)14-12(8-23-17(14)21)10(2)16(11)22-3/h4,20H,5-8H2,1-3H3,(H,18,19)/b9-4+ Y Key:HPNSFSBZBAHARI-RUDMXATFSA-N Y
NY (what is this?)  (kiểm chứng)

Dược động học / dược lực học

Mycophenolat được chiết xuất từ nấm Penicillium stoloniferum. Mycophenolate mofetil được chuyển hóa tại gan thành dẫn chất có hoạt tính acid mycophenolic. Đây là chất có khả năng ứ chế enzym inosin monophosphat dehydrogenaza, enzym này kiểm soát sự tổng hợp guanin monophosphat trong đường mới của quá trình tổng hợp purin vốn cần thiết cho sự phát triển của các lymphocyte B và T. Mycophenolat có hiệu lực và có thể dùng thay thế cho một thuốc ức chế tăng trưởng khác được dùng từ lâu là azathioprine. Và thường được dùng như là một phần của liệu pháp kết hợp 3 thuốc, trong đó 2 thuốc còn lại là 1 chất ức chế calcineurin (cyclosporine hoặc tacrolimus) và prednisolone.

Sử dụng trên lâm sàng

Chỉ định

Nói chung, mycophenolat được dùng để chống thải loại cho những bệnh nhân sau phẫu thuật cấy ghép cơ quan. Cụ thể hơn, mycophenolate mofetil được chỉ định để phòng chống thải loại cơ quan ghép trên người lớn và chống thải ghép thận trên trẻ em > 2 tuổi; trong khi đó, natri mycophenolat thì được chỉ định nhắm chống thải ghép thận trên người lớn. Natri mycophenolat cũng được dùng để phòng thải ghép gan, tim và/hoặc phổi trên trẻ em > 2 tuổi.

Gần đây, nhiều nghiên cứu đã chứng minh rằng mycophenolate mofetil đường uống cũng có hiệu quả và thuyên giảm lupus thận. Thuốc tỏ ra có hiệu quả và ít tác dụng phụ hơn cyclophosphamide đường tiêm trong bệnh lupus thận và đã được chấp thuận trong điều trị bước đầu những rối loạn này.

Tác dụng phụ

Những tác dụng phụ thường gặp (≥1% số bệnh nhân)khi điều trị với mycophenolat bao gồm: tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, nhiễm khuẩn, giảm bạch cầu, và/hoặc thiếu máu. Có thể có trường hợp mệt mỏi, đau đầu và/hoặc ho khi điều trị với natri mycophenolat. Natri mycophenolat đường tiêm (IV) cũng thường gây huyết khối và viêm tĩnh mạch huyết khối. Những tác dụng phụ ít gặp (0,1 - 1% số bệnh nhân) bao gồm: viêm thực quản, viêm loét dạ dày, xuất huyết ống tiêu hóa, và/hoặc bội nhiễm cytomegalovirus.

So sánh với các thuốc khác

So với azathioprin, acid mycophenolic ức chế tế bào lympho chuyên biệt hơn và ít tiêu diệt tế bào tủy xương hơn, ít nhiễm khuẩn cơ hội và tỉ lệ thải loại cấp cũng thấp hơn. Vai trò chính xác của mycophenolat so với azathioprin vẫn chưa được thiết lập hoàn toàn, nhưng nhiều trung tâm dùng thuốc này thay cho azathioprin trên những bệnh nhân nguy cơ cao. Đới với ức chế miễn dịch lâu dài, thuốc có thể dùng để tránh các chất ức chế calcineurine hoặc steroid.

Hướng sử dụng trong tương lai

Vai trò của acid mycophenolic trong kiểm soát bệnh xuất huyết do thiếu tiểu cầu nguyên nhân miễn dịch (idiopathic thrombocytopenic purpura) và lupus ban đỏ hệ thống (systemic lupus erythematosus) đang được nghiên cứu. Hiện nay thuốc cũng được dùng trong điều trị dài ngày trong duy trì sự giảm Wegener's Granulomatosis.