Wikipedia

Pentoxyverine

Pentoxyverine (rINN) hoặc carbetapentane là thuốc chống ho (thuốc giảm ho) thường được sử dụng để trị ho liên quan đến các bệnh như cảm lạnh thông thường. Nó được bán không cần đơn tại Hoa Kỳ dưới dạng Solotuss,[1] hoặc kết hợp với các loại thuốc khác, đặc biệt là thuốc thông mũi. Một sản phẩm như vậy là Certuss, một sự kết hợp của guaifenesin và pentoxyverine.[2]

Pentoxyverine
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
MedlinePlusa606008
Danh mục cho thai kỳ
  • No studies; contraindicated
Dược đồ sử dụngOral, rectal
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Chuyển hóa dược phẩmHepatic
Chu kỳ bán rã sinh học2.3 hours (oral), 3–3.5 hours (rectal)
Bài tiếtThận
Các định danh
Tên IUPAC
  • 2-[2-(diethylamino)ethoxy]ethyl 1-phenylcyclopentanecarboxylate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.000.923
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC20H31NO3
Khối lượng phân tử333.465 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy90 đến 95 °C (194 đến 203 °F)
Độ hòa tan trong nướcgood mg/mL (20 °C)
SMILES
  • O=C(OCCOCCN(CC)CC)C2(c1ccccc1)CCCC2
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C20H31NO3/c1-3-21(4-2)14-15-23-16-17-24-19(22)20(12-8-9-13-20)18-10-6-5-7-11-18/h5-7,10-11H,3-4,8-9,12-17H2,1-2H3 ☑Y
  • Key:CFJMRBQWBDQYMK-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Thuốc có sẵn ở dạng giọt, huyền phù và thuốc đạn.[1][3]

Công dụng sửa

Thuốc được sử dụng để điều trị ho khan liên quan đến các tình trạng như cảm lạnh thông thường, viêm phế quản hoặc viêm xoang. Giống như codein và các thuốc chống ho khác, nó làm giảm triệu chứng, nhưng không chữa lành bệnh.[1] Không có thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát về hiệu quả của pentoyxverine có sẵn.[4]

Các dược sĩ sử dụng chất này như một chất chủ vận chọn lọc tại thụ thể sigma-1 trong động vật [5] và thí nghiệm trong ống nghiệm.[6][7]

Chống chỉ định sửa

Pentoxyverine chống chỉ định ở những người bị hen phế quản [4] hoặc các loại suy hô hấp khác (khó thở), cũng như bệnh tăng nhãn áp góc đóng. Không có dữ liệu có sẵn cho việc sử dụng pentoxyverine trong khi mang thai, cho con bú hoặc trẻ em dưới hai tuổi, trong trường hợp không được sử dụng thuốc trong những trường hợp này.[3]

Thuốc chống ho không hữu ích ở những bệnh nhân sản xuất đờm rộng vì chúng ngăn ngừa ho ra đờm.[4]

Tác dụng phụ sửa

Các tác dụng phụ phổ biến nhất (gặp ở hơn 1% bệnh nhân) là đau bụng trên (bụng), tiêu chảy, khô miệng và buồn nôn hoặc nôn. Phản ứng dị ứng của da như ngứa, phát ban, nổi mề đay và phù mạch là rất hiếm. Điều tương tự cũng đúng đối với sốc phản vệ và co giật.[3][8]

Quá liều sửa

Quá liều dẫn đến buồn ngủ, kích động, buồn nôn và tác dụng kháng cholinergic như nhịp tim nhanh (nhịp tim cao), khô miệng, mờ mắt, tăng nhãn áp hoặc bí tiểu.[1][3] Đặc biệt ở trẻ em, pentoxyverine có thể gây giảm thông khí,[4] nhưng hiếm khi hơn so với codein và các thuốc chống ho opioid khác.

Việc điều trị quá liều nhằm vào các triệu chứng; không có thuốc giải độc đặc hiệu có sẵn.[3]

Tương tác sửa

Không có tương tác đã được mô tả ở liều thông thường. Có thể là pentoxyverine có thể làm tăng hiệu lực của các loại thuốc an thần như benzodiazepin, một số thuốc chống co giật và thuốc chống trầm cảm, và rượu. Tương tự như vậy, một số thông tin của người tiêu dùng cảnh báo bệnh nhân dùng thuốc kết hợp với hoặc đến hai tuần sau khi dùng thuốc ức chế monoamin oxydase, được biết là gây ra phản ứng gây tử vong tiềm tàng khi kết hợp với dextromethorphan (chỉ liên quan về mặt hóa học).[1][3][4]

Cơ chế hoạt động sửa

Pentoxyverine ngăn chặn phản xạ ho trong hệ thống thần kinh trung ương,[1] nhưng cơ chế hoạt động chính xác không được biết một cách chắc chắn. Thuốc hoạt động như một chất đối vận ở các thụ thể muscarinic [3] (tiểu loại M1) và như một chất chủ vận ở các thụ thể sigma (tiểu loại σ1).[5] Đặc tính kháng cholinergic của nó về mặt lý thuyết có thể làm thư giãn phế nang phổi và giảm sản xuất đờm. Spasmolytic và tính chất gây tê cục bộ cũng đã được mô tả.[4] Sự liên quan lâm sàng của các cơ chế này là không chắc chắn.

Dược động học sửa

Chất này được hấp thụ nhanh từ ruột và đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (C max) sau khoảng hai giờ. Nếu áp dụng trực tiếp, C max đạt được sau bốn giờ. Sinh khả dụng của thuốc đạn, được đo bằng diện tích dưới đường cong (AUC), gấp khoảng hai lần so với công thức uống, do hiệu ứng vượt qua đầu tiên trên 50%. Cho đến nay, phản ứng trao đổi chất quan trọng nhất là thủy phân ester, chiếm 26,3% tổng lượng thanh thải qua thận. Chỉ 0,37% được xóa dưới dạng chất ban đầu.[3] Thời gian bán hủy trong huyết tương là 2,3 giờ đối với dạng uống và ba đến 3,5 giờ đối với thuốc đạn.[9] Pentoxyverine cũng được bài tiết vào sữa mẹ.[3]

Tính chất hóa học sửa

Pentoxyverine dihydrogen citrate, muối thường được sử dụng cho các chế phẩm uống, là một loại bột tinh thể màu trắng đến trắng. Nó hòa tan dễ dàng trong nước hoặc cloroform, nhưng không tan trong benzen, dietyl ete hoặc ete dầu mỏ. Nó tan chảy ở 90 đến 95 °C (194 đến 203 °F).[4] Các loại muối có sẵn khác là hydroclorua và tannate;[10] thuốc đạn chứa base tự do.[3]

Tham khảo sửa

  1. ^ a b c d e f “Carbetapentane”. Drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 26 tháng 7 năm 2008. Truy cập ngày 17 tháng 8 năm 2019.
  2. ^ “Certuss”. Drugs.com.
  3. ^ a b c d e f g h i j Jasek, W. biên tập (2008). Austria-Codex (bằng tiếng Đức) (ấn bản 63). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 978-3-85200-188-3.
  4. ^ a b c d e f g Dinnendahl, V.; Fricke, U. biên tập (2010). Arzneistoff-Profile (bằng tiếng Đức). 4 (ấn bản 23). Eschborn, Germany: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
  5. ^ a b Brown, C.; Fezoui, M.; Selig, W. M.; Schwartz, C. E.; Ellis, J. L. (2004). “Antitussive activity of sigma-1 receptor agonists in the guinea-pig”. British Journal of Pharmacology. 141 (2): 233–240. doi:10.1038/sj.bjp.0705605. PMC 1574192. PMID 14691051.
  6. ^ Kume, T.; Nishikawa, H.; Taguchi, R.; Hashino, A.; Katsuki, H.; Kaneko, S.; Minami, M.; Satoh, M.; Akaike, A. (2002). “Antagonism of NMDA receptors by sigma receptor ligands attenuates chemical ischemia-induced neuronal death in vitro”. European Journal of Pharmacology. 455 (2–3): 91–100. doi:10.1016/S0014-2999(02)02582-7. PMID 12445574.
  7. ^ “Carbetapentane Citrate CAS#: 23142-01-0”. Chemicalbook.
  8. ^ Dootz, H.; Kuhlmann, A.; Hoffmann, K. biên tập (2005). Rote Liste (bằng tiếng Đức) (ấn bản 2005). Aulendorf: Editio Cantor. 24 037. ISBN 978-3-87193-306-6.
  9. ^ Steinhilber, D.; Schubert-Zsilavecz, M.; Roth, H. J. (2005). Medizinische Chemie [Medical Chemistry] (bằng tiếng Đức). Stuttgart: Deutscher Apothekerverlag. tr. 190. ISBN 978-3-7692-3483-1.
  10. ^ “Pentoxyverine Full Prescribing Information”. MIMS.[liên kết hỏng]
Lấy từ “https://vi.wikipedia.org/w/index.php?title=Pentoxyverine&oldid=70708242”