Polymyxin B

Polymyxin B
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Poly-Rx,...
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	B;
Dược đồ sử dụng	Thuốc tại chỗ, Tiêm bắp, Tiêm tĩnh mạch, Tiêm ống tủy sống, Thuốc nhỏ mắt
Mã ATC	A07AA05 (WHO) J01XB02 (WHO) S01AA18 (WHO) S02AA11 (WHO) S03AA03 (WHO) QJ51XB02;
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	In general: Không kê đơn (OTC);
Các định danh
	Tên IUPAC N-[4-amino-1-[[1-[[4-amino-1-oxo-1-[[6,9,18-tris(2-aminoethyl)-15-benzyl-3-(1-hydroxyethyl)-12-(2-methylpropyl)-2,5,8,11,14,17,20-heptaoxo-1,4,7,10,13,16,19-heptazacyclotricos-21-yl]amino]butan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxobutan-2-yl]amino]-1-oxobutan-2-yl]-6-methyloctanamide;
Số đăng ký CAS	1405-20-5;
PubChem CID	5702105;
DrugBank	DB00781 ;
Định danh thành phần duy nhất	19371312D4;
ChEMBL	CHEMBL1201283 ;
NIAID ChemDB	007797;
ECHA InfoCard	100.014.340
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C56H100N16O17S
Khối lượng phân tử	1.301,57 g·mol−1
(what is this?) (kiểm chứng)

Polymyxin B là thuốc kháng sinh chủ yếu được sử dụng cho viêm màng não, viêm phổi, nhiễm trùng huyết, và nhiễm trùng đường tiết niệu.^[1] Nó có nguồn gốc từ vi khuẩn Bacillus polymyxa. Thuốc có tác dụng diệt khuẩn đối với hầu hết các trực khuẩn Gram âm ngoại trừ chi Proteus và Neisseria. Polymyxin liên kết với màng tế bào và thay đổi cấu trúc của nó, làm cho nó dễ thấm hơn. Sự hấp thu nước dẫn đến chết tế bào. Polymyxin là cation, base peptide hoạt động như chất tẩy rửa (chất hoạt động bề mặt). Tác dụng phụ bao gồm nhiễm độc thần kinh và hoại tử ống thận cấp. Polymyxin được sử dụng trong chế phẩm sơ cứu tại chỗ Neosporin.

Làm giảm tính thấm của màng ngoài của vi khuẩn bằng cách liên kết với một vị trí tích điện âm trong lớp lipopolysacarit, có lực hút tĩnh điện cho các nhóm amino tích điện dương trong phần peptide tuần hoàn ^[2]); kết quả là màng ngoài không ổn định
Phần axit béo hòa tan trong vùng kỵ nước của màng tế bào chất và phá vỡ tính toàn vẹn của màng
Rò rỉ các phân tử tế bào, ức chế hô hấp tế bào
Liên kết và làm bất hoạt nội độc tố ^[3]
Sự vắng mặt tương đối của độc tính chọn lọc: không đặc hiệu cho màng tế bào thuộc bất kỳ loại nào, có độc tính cao.

Thành phần hỗn hợp sửa

Polymyxin B bao gồm các polymyxins B1, B1-I, B2, B3 và B6. Polymyxin B1 và B2 được thành phần chính. Các thành phần liên quan này có cấu trúc giống hệt nhau ngoại trừ một nhóm axit béo thay đổi trên mỗi phần. Kết quả từ các nghiên cứu in vitro cho thấy sự khác biệt về biên trong dữ liệu MIC khi so sánh các phân số.^[4]

Ứng dụng nghiên cứu sửa

Ngoài chức năng kháng sinh, polymyxin B đã được sử dụng để loại bỏ ô nhiễm nội độc tố trong thuốc thử. Các xét nghiệm Polymyxin được sử dụng để nghiên cứu các phản ứng RNA nhỏ (sRNA) trong Salmonella enterica.^[5]

Máy đo nội độc tố vi khuẩn sửa

Máy đo nội độc tố vi khuẩn (Toraymyxin) là một thiết bị y tế lọc máu và nó sử dụng polymyxin B làm chất hấp phụ cố định.^[6] Toray Industries đã phát triển việc điều trị bằng máy này.

Phổ tính nhạy cảm sửa

Polymyxin B đã được sử dụng để điều trị nhiễm trùng đường tiết niệu và viêm màng não do Pseudomonas aeruginosa và Haemophilusenzae, tương ứng. Dưới đây là dữ liệu nhạy cảm của MIC đối với một số vi sinh vật có ý nghĩa về mặt y tế.

Haemophilus influenzae: ≥0.8 μg/ml
Pseudomonas aeruginosa: 0.25 μg/ml – 1 μg/ml^[7]

Xem thêm sửa

Tham khảo sửa

^ ^a ^b “Polymyxin B Sulfate topical Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2019.
^ Khondker A, Dhaliwal AK, Saem S, Mahmood A, Fradin C, Moran-Mirabal J, Rheinstadter MC (tháng 2 năm 2019). “Membrane charge and lipid packing determine polymyxin-induced membrane damage”. Communications Biology. 2: 69. doi:10.1038/s42003-019-0297-6. PMID 30793045.
^ Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC (tháng 1 năm 2007). “Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis”. Microbial Cell Factories. 6: 1. doi:10.1186/1475-2859-6-1. PMC 1766364. PMID 17201926.
^ Orwa JA, Govaerts C, Busson R, Roets E, Van Schepdael A, Hoogmartens J (2001). “Isolation and structural characterization of polymyxin B components”. Journal of Chromatography A. 912 (2): 369–373. doi:10.1016/S0021-9673(01)00585-4.
^ Hébrard M, Kröger C, Srikumar S, Colgan A, Händler K, Hinton JC (tháng 4 năm 2012). “sRNAs and the virulence of Salmonella enterica serovar Typhimurium”. RNA Biology. 9 (4): 437–45. doi:10.4161/rna.20480. PMC 3384567. PMID 22546935.
^ Shoji H. (tháng 2 năm 2003). “Extracorporeal endotoxin removal for the treatment of sepsis: endotoxin adsorption cartridge (Toraymyxin)”. Therapeutic Apheresis and Dialysis. 7 (1): 108–114. doi:10.1046/j.1526-0968.2003.00005.x. PMID 12921125.
^ “Polymyxin B sulfate: Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data” (PDF). Toku-e.com. Truy cập ngày 2 tháng 4 năm 2017.

Liên kết ngoài sửa

“Polymyxin B”. Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

[AHFS2019-1] “Polymyxin B Sulfate topical Monograph for Professionals”. Drugs.com (bằng tiếng Anh). Truy cập ngày 11 tháng 11 năm 2019.

[2] Khondker A, Dhaliwal AK, Saem S, Mahmood A, Fradin C, Moran-Mirabal J, Rheinstadter MC (tháng 2 năm 2019). “Membrane charge and lipid packing determine polymyxin-induced membrane damage”. Communications Biology. 2: 69. doi:10.1038/s42003-019-0297-6. PMID 30793045.

[pmid17201926-3] Cardoso LS, Araujo MI, Góes AM, Pacífico LG, Oliveira RR, Oliveira SC (tháng 1 năm 2007). “Polymyxin B as inhibitor of LPS contamination of Schistosoma mansoni recombinant proteins in human cytokine analysis”. Microbial Cell Factories. 6: 1. doi:10.1186/1475-2859-6-1. PMC 1766364. PMID 17201926.

[4] Orwa JA, Govaerts C, Busson R, Roets E, Van Schepdael A, Hoogmartens J (2001). “Isolation and structural characterization of polymyxin B components”. Journal of Chromatography A. 912 (2): 369–373. doi:10.1016/S0021-9673(01)00585-4.

[5] Hébrard M, Kröger C, Srikumar S, Colgan A, Händler K, Hinton JC (tháng 4 năm 2012). “sRNAs and the virulence of Salmonella enterica serovar Typhimurium”. RNA Biology. 9 (4): 437–45. doi:10.4161/rna.20480. PMC 3384567. PMID 22546935.

[6] Shoji H. (tháng 2 năm 2003). “Extracorporeal endotoxin removal for the treatment of sepsis: endotoxin adsorption cartridge (Toraymyxin)”. Therapeutic Apheresis and Dialysis. 7 (1): 108–114. doi:10.1046/j.1526-0968.2003.00005.x. PMID 12921125.

[7] “Polymyxin B sulfate: Susceptibility and Minimum Inhibitory Concentration (MIC) Data” (PDF). Toku-e.com. Truy cập ngày 2 tháng 4 năm 2017.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]