Rebamipide, một dẫn xuất amino acid của 2-(1H)-quinolinone, được sử dụng để bảo vệ niêm mạc,[1] chữa lành vết loét dạ dày tá tràng và điều trị viêm dạ dày.[2] Nó hoạt động bằng cách tăng cường bảo vệ niêm mạc, quét sạch các gốc tự do,[3] và kích hoạt tạm thời các gen mã hóa cyclooxygenase -2.[4]

Rebamipide
Rebamipide.svg
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiMucosta (JP), Rebagen (KR, CN, IN), Rebagit (RU)
AHFS/Drugs.comTên thuốc quốc tế
Dược đồ sử dụngOral (tablets)
Mã ATC
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC19H15ClN2O4
Khối lượng phân tử370.786 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Rebamipide được sử dụng ở một số quốc gia châu Á bao gồm Nhật Bản (được bán trên thị trường là Mucosta), Hàn Quốc, Trung Quốc [5]Ấn Độ (nơi nó được bán dưới tên thương mại Rebagen). Nó cũng được phê duyệt ở Nga dưới tên thương hiệu Rebagit.[6] Nó không được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ chấp thuận cho sử dụng tại Hoa Kỳ.

Các nghiên cứu đã chỉ ra rằng rebamipide có thể chống lại tác hại của NSAID trên niêm mạc GIT,[7] và gần đây là ruột non, nhưng không gây tổn thương dạ dày do naproxen.[8] Nó cũng đã được nghiên cứu để điều trị bệnh Behçet.[9] Nó đã được chứng minh là điều trị thành công viêm túi trong một nghiên cứu N đơn sau khi các liệu pháp đầu tiên cho tình trạng này không thành công.[10] Một số nghiên cứu đã cho thấy hiệu quả trong điều trị lão thị (mất thính lực liên quan đến tuổi).[11]

Nó cũng đã được chứng minh là làm giảm bớt các dấu hiệu và triệu chứng của khô mắt trong một thử nghiệm ngẫu nhiên có kiểm soát mặc dù điều này chưa được phổ biến rộng rãi trên lâm sàng.[12]

Tham khảoSửa đổi

  1. ^ Arakawa T, Kobayashi K, Yoshikawa T, Tarnawski A (tháng 9 năm 1998). “Rebamipide: overview of its mechanisms of action and efficacy in mucosal protection and ulcer healing”. Digestive Diseases and Sciences. 43 (9 Suppl): 5S–13S. PMID 9753220.
  2. ^ Arakawa T, Watanabe T, Fukuda T, Yamasaki K, Kobayashi K (tháng 11 năm 1995). “Rebamipide, novel prostaglandin-inducer accelerates healing and reduces relapse of acetic acid-induced rat gastric ulcer. Comparison with cimetidine”. Digestive Diseases and Sciences. 40 (11): 2469–72. PMID 7587834.
  3. ^ Takumida M, Anniko M (tháng 1 năm 2009). “Radical scavengers for elderly patients with age-related hearing loss”. Acta Oto-Laryngologica. 129 (1): 36–44. doi:10.1080/00016480802008215. PMID 18607930.
  4. ^ Tarnawski AS, Chai J, Pai R, Chiou SK (tháng 2 năm 2004). “Rebamipide activates genes encoding angiogenic growth factors and Cox2 and stimulates angiogenesis: a key to its ulcer healing action?”. Digestive Diseases and Sciences. 49 (2): 202–9. PMID 15104358.
  5. ^ “Rebamipide”. Drugs.com.
  6. ^ “Registration Sertificate: Rebagit (rebamipide) Film-Coated Tablets” (bằng tiếng Nga). Russian State Register of Medicines. Truy cập ngày 10 tháng 6 năm 2017.Quản lý CS1: ngôn ngữ không rõ (liên kết)
  7. ^ Zhang S, Qing Q, Bai Y, Mao H, Zhu W, Chen Q, Zhang Y, Chen Y (tháng 7 năm 2013). “Rebamipide helps defend against nonsteroidal anti-inflammatory drugs induced gastroenteropathy: a systematic review and meta-analysis”. Digestive Diseases and Sciences. 58 (7): 1991–2000. doi:10.1007/s10620-013-2606-0. PMID 23456504.
  8. ^ Gagliano-Jucá T, Moreno RA, Zaminelli T, Napolitano M, Magalhães AF, Carvalhaes A, Trevisan MS, Wallace JL, De Nucci G (tháng 6 năm 2016). “Rebamipide does not protect against naproxen-induced gastric damage: a randomized double-blind controlled trial”. BMC Gastroenterology. 16 (1): 58. doi:10.1186/s12876-016-0472-x. PMC 4893238. PMID 27259970.
  9. ^ Matsuda T, Ohno S, Hirohata S, Miyanaga Y, Ujihara H, Inaba G, Nakamura S, Tanaka S, Kogure M, Mizushima Y (2003). “Efficacy of rebamipide as adjunctive therapy in the treatment of recurrent oral aphthous ulcers in patients with Behçet's disease: a randomised, double-blind, placebo-controlled study”. Drugs in R&D. 4 (1): 19–28. doi:10.2165/00126839-200304010-00002. PMID 12568631.
  10. ^ Miyata M, Konagaya T, Kakumu S, Mori T (tháng 1 năm 2006). “Successful treatment of severe pouchitis with rebamipide refractory to antibiotics and corticosteroids: a case report”. World Journal of Gastroenterology. 12 (4): 656–8. doi:10.3748/wjg.v12.i4.656. PMC 4066106. PMID 16489687.
  11. ^ Takumida M, Anniko M (tháng 12 năm 2005). “Radical scavengers: a remedy for presbyacusis. A pilot study”. Acta Oto-Laryngologica. 125 (12): 1290–5. doi:10.1080/00016480510037032. PMID 16303676.
  12. ^ Kinoshita S, Oshiden K, Awamura S, Suzuki H, Nakamichi N, Yokoi N (tháng 6 năm 2013). “A randomized, multicenter phase 3 study comparing 2% rebamipide (OPC-12759) with 0.1% sodium hyaluronate in the treatment of dry eye”. Ophthalmology. 120 (6): 1158–65. doi:10.1016/j.ophtha.2012.12.022. PMID 23490326.