Ambroxol
Ambroxol là một loại thuốc phá vỡ đờm, được sử dụng trong điều trị các bệnh về đường hô hấp liên quan đến nội tạng hoặc chất nhầy quá mức. Gần đây, một giả thuyết cho rằng nó có thể có vai trò tiềm năng trong điều trị bệnh xương khớp, bệnh Parkinson và các bệnh phổ biến khác của các bệnh liên quan lão hóa liên quan đến rối loạn chức năng tự kỷ.[1] Ambroxol thường được dùng như một thành phần hoạt chất trong xi-rô ho.
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| AHFS/Drugs.com | Tên thuốc quốc tế |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.038.621 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C13H18Br2N2O |
| Khối lượng phân tử | 378.10 |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1966 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1979.[2]
Sử dụng trong y tế sửa
Ambroxol được chỉ định là "liệu pháp điều trị bí mật trong các bệnh phế quản phổi liên quan đến việc tiết chất nhầy bất thường và vận chuyển chất nhầy bị suy yếu. Nó thúc đẩy quá trình thanh thải chất nhầy, tạo điều kiện cho việc thở ra và giảm bớt ho hiệu quả, cho phép bệnh nhân thở tự do và sâu ".[3]
Có nhiều công thức khác nhau được phát triển kể từ lần ủy quyền tiếp thị đầu tiên vào năm 1978. Ambroxol có sẵn như xi-rô, viên nén, kẹo khử, bột khô gói, dịch hít, thuốc nhỏ và ống tiêm cũng như viên sủi.
Ambroxol cũng cung cấp giảm đau trong viêm họng cấp tính. Đau trong viêm họng là dấu hiệu đặc trưng của viêm họng cấp tính. Đau họng thường là do nhiễm virus. Nhiễm trùng là tự giới hạn và bệnh nhân hồi phục bình thường sau một vài ngày. Điều khiến bệnh nhân bận tâm nhất là cơn đau liên tục ở cổ họng tối đa khi bệnh nhân nuốt phải. Mục tiêu chính của điều trị là do đó để giảm đau. Tài sản chính của ambroxol để điều trị đau họng là tác dụng gây tê cục bộ, được mô tả đầu tiên vào cuối những năm 1970,[4][5] nhưng được giải thích và xác nhận trong công trình gần đây.
Tác dụng phụ sửa
Các thử nghiệm thực địa cho đến nay vẫn chưa phát hiện ra các chống chỉ định cụ thể của ambroxol. Tuy nhiên, cần thận trọng cho bệnh nhân bị loét dạ dày, và không nên sử dụng trong ba tháng đầu của thai kỳ.[6]
Cơ chế hoạt động sửa
Chất này tác động lên màng nhầy, khôi phục cơ chế thanh thải sinh lý của đường hô hấp (đóng vai trò quan trọng trong cơ chế bảo vệ tự nhiên của cơ thể) thông qua một số cơ chế, bao gồm phá vỡ đờm, kích thích sản xuất chất nhầy và kích thích tổng hợp và giải phóng chất hoạt động bề mặt viêm phổi loại II.[7][8] Surfactant hoạt động như một yếu tố chống keo bằng cách giảm sự bám dính của chất nhầy vào thành phế quản, trong việc cải thiện sự vận chuyển của nó và trong việc bảo vệ chống lại nhiễm trùng và các tác nhân gây kích ứng.[9][10]
Ambroxol là một chất ức chế mạnh các kênh Na+ của tế bào thần kinh.[11] Khách sạn này đã dẫn đến sự phát triển của một viên ngậm chứa 20 mg ambroxol. Nhiều nghiên cứu lâm sàng tiên tiến đã chứng minh hiệu quả của ambroxol trong việc giảm đau trong viêm họng cấp tính, khởi phát nhanh chóng, với tác dụng kéo dài ít nhất ba giờ. Ambroxol cũng chống viêm, giảm đỏ trong đau họng.
Ambroxol gần đây đã được chứng minh là làm tăng hoạt động của enzyme lysosomal glucocerebrosidase. Bởi vì điều này có thể là một tác nhân trị liệu hữu ích cho cả bệnh Gaucher và bệnh Parkinson.[12]
Gần đây, người ta cũng chứng minh rằng ambroxol kích hoạt quá trình ngoại bào của lysosome bằng cách giải phóng calci từ các cửa hàng calci của tế bào axit. Điều này xảy ra bằng cách khuếch tán ambroxol vào lysosome và trung hòa pH lysosomal.[8] Cơ chế này rất có thể chịu trách nhiệm về tác dụng làm tan mỡ của thuốc, nhưng cũng có thể giải thích hoạt động được báo cáo trong bệnh Gaucher và Parkinson.
Cả ambroxol và thuốc bromhexine mẹ của nó đã được chứng minh là gây ra bệnh tự kỷ ở một số loại tế bào, và ambroxol đã được chứng minh là có tác dụng điều trị rifampicin trong mô hình bệnh lao thông qua tác dụng điều trị của vật chủ.[13][14]
Tên thương hiệu sửa
Nó là thành phần hoạt động của Mucosolvan, Mucobrox, Mucol, Lasolvan, Mucoangin, Surbronc, Ambolar và Lysopain.
Tham khảo sửa
- ^ Numan, Mohamed (2017). “Ambroxol hydrochloride, a chaperone therapy for Paget's disease of bone and other common autophagy-mediated aging diseases?”. Integrative Clinical Medicine. 1 (2). doi:10.15761/ICM.1000107.
- ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 544. ISBN 9783527607495.
- ^ Ambroxol in the 21st century: pharmacological and clinical update
- ^ Püschmann S, Engelhorn R (1978). “[Pharmacological study on the bromhexine metabolite ambroxol (author's transl)]”. Arzneimittel-Forschung. 28 (5a): 889–98. PMID 581987.
- ^ Klier KF, Papendick U (tháng 12 năm 1977). “[The local anesthetic effect of NA872-containing eyedrops]”. Medizinische Monatsschrift. 31 (12): 575–8. PMID 593223.
- ^ “Ambroxol”. Drugs.com. Truy cập ngày 21 tháng 1 năm 2014.
- ^ Seifart C, Clostermann U, Seifart U, Müller B, Vogelmeier C, von Wichert P, Fehrenbach H (tháng 2 năm 2005). “Cell-specific modulation of surfactant proteins by ambroxol treatment”. Toxicology and Applied Pharmacology. 203 (1): 27–35. doi:10.1016/j.taap.2004.07.015. PMID 15694461.
- ^ a b Fois G, Hobi N, Felder E, Ziegler A, Miklavc P, Walther P, Radermacher P, Haller T, Dietl P (tháng 12 năm 2015). “A new role for an old drug: Ambroxol triggers lysosomal exocytosis via pH-dependent Ca²⁺ release from acidic Ca²⁺ stores”. Cell Calcium. 58 (6): 628–37. doi:10.1016/j.ceca.2015.10.002. PMID 26560688.
- ^ Sanderson RJ, Paul GW, Vatter AE, Filley GF (tháng 9 năm 1976). “Morphological and physical basis for lung surfactant action”. Respiration Physiology. 27 (3): 379–92. doi:10.1016/0034-5687(76)90066-9. PMID 989610.
- ^ Kido H, Okumura Y, Yamada H, Mizuno D, Higashi Y, Yano M (tháng 11 năm 2004). “Secretory leukoprotease inhibitor and pulmonary surfactant serve as principal defenses against influenza A virus infection in the airway and chemical agents up-regulating their levels may have therapeutic potential”. Biological Chemistry. 385 (11): 1029–34. doi:10.1515/bc.2004.133. PMID 15576322.
- ^ Weiser T (tháng 3 năm 2006). “Comparison of the effects of four Na+ channel analgesics on TTX-resistant Na+ currents in rat sensory neurons and recombinant Nav1.2 channels”. Neuroscience Letters. 395 (3): 179–84. doi:10.1016/j.neulet.2005.10.058. PMID 16293367.
- ^ McNeill A, Magalhaes J, Shen C, Chau KY, Hughes D, Mehta A, Foltynie T, Cooper JM, Abramov AY, Gegg M, Schapira AH (tháng 5 năm 2014). “Ambroxol improves lysosomal biochemistry in glucocerebrosidase mutation-linked Parkinson disease cells”. Brain. 137 (Pt 5): 1481–95. doi:10.1093/brain/awu020. PMC 3999713. PMID 24574503.
- ^ Choi SW, Gu Y, Peters RS, Salgame P, Ellner JJ, Timmins GS, Deretic V (tháng 7 năm 2018). “Ambroxol induces autophagy and potentiates Rifampin antimycobacterial activity”. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 62 (9): AAC.01019–18. doi:10.1128/AAC.01019-18. PMID 30012752.
- ^ Chauhan S, Ahmed Z, Bradfute SB, Arko-Mensah J, Mandell MA, Won Choi S, và đồng nghiệp (tháng 10 năm 2015). “Pharmaceutical screen identifies novel target processes for activation of autophagy with a broad translational potential”. Nature Communications. 6: 8620. doi:10.1038/ncomms9620. PMC 4624223. PMID 26503418.