Amiloride, được bán dưới tên thương mại Midamor cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc thường được sử dụng phối hợp với các loại thuốc khác để điều trị bệnh cao huyết áp hoặc sưng do suy tim hoặc xơ gan.[1][2] Amiloride thường được sử dụng kết hợp cùng với thiazide hoặc các thuốc lợi tiểu có vòng khác.[2] Thuốc được dùng qua đường cách uống.[1] Chúng sẽ có tác dụng sau khoảng hai giờ và hiệu ứng kéo dài khoảng một ngày.[2]

Amiloride
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiMidamor, others
Đồng nghĩaMK-870
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Dược đồ sử dụngqua đường miệng
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngHấp thụ tốt, 15–25%
Liên kết protein huyết tương~23%
Chuyển hóa dược phẩmNil
Bắt đầu tác dụng2 hours (peak at 6–10 hours, duration ~24 hours)
Chu kỳ bán rã sinh học6 tới 9 giờ
Bài tiếtnước tiểu (20–50%), phân (40%)
Các định danh
Tên IUPAC
  • 3,5-diamino-6-chloro-N-(diaminomethylene)pyrazine-2-carboxamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.018.205
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC6H8ClN7O
Khối lượng phân tử229.627 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • Clc1nc(C(=O)\N=C(/N)N)c(nc1N)N
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C6H8ClN7O/c7-2-4(9)13-3(8)1(12-2)5(15)14-6(10)11/h(H4,8,9,13)(H4,10,11,14,15) ☑Y
  • Key:XSDQTOBWRPYKKA-UHFFFAOYSA-N ☑Y
  (kiểm chứng)

Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến như kali máu cao, nôn mửa, chán ăn, phát ban và nhức đầu.[1] Nguy cơ vị tăng kali máu là lớn hơn ở những người có vấn đề về thận, tiểu đường, và những người lớn tuổi.[1] Amiloride nằm trong nhóm thuốc lợi tiểu nhưng giữ lại kali.[1] Chúng hoạt động bằng cách tăng lượng natri và giảm lượng kali được giải phóng bởi ống lượn xa của thận.[2]

Amiloride được tìm ra lần đầu vào năm 1960 và phát triển trong y tế vào năm 1967.[3] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[4] Tại Hoa Kỳ, giá bán buôn cho một tháng điều trị với thuốc là khoảng 20,10 USD.[5] Tại Vương quốc Anh một tháng thuốc có giá tại NHS là khoảng 24 pound.[6]

Chú thích

sửa
  1. ^ a b c d e “Amiloride Hydrochloride”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 27 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  2. ^ a b c d WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 328, 330. ISBN 9789241547659. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  3. ^ Progress in Drug Research/Fortschritte der Arzneimittelforschung/Progrés des recherches pharmaceutiques (bằng tiếng Anh). Birkhäuser. 2013. tr. 210. ISBN 9783034870948. Lưu trữ bản gốc ngày 28 tháng 12 năm 2016.
  4. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  5. ^ “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Lưu trữ bản gốc ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 28 tháng 12 năm 2016.
  6. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản thứ 69). British Medical Association. 2015. tr. 90. ISBN 9780857111562.