Belinostat
Belinuler (tên thương mại Beleodaq, trước đây gọi là PXD101) là thuốc ức chế histone deacetylase được phát triển bởi TopoTarget để điều trị các khối u ác tính về huyết học và khối u rắn.[2]
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Tên thương mại | Beleodaq |
| Đồng nghĩa | PXD101 |
| AHFS/Drugs.com | entry |
| Danh mục cho thai kỳ |
|
| Dược đồ sử dụng | Intravenous (IV) |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý |
|
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | 100% (IV) |
| Liên kết protein huyết tương | 92.9–95.8%[1] |
| Chuyển hóa dược phẩm | UGT1A1 |
| Bài tiết | Urine |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C15H14N2O4S |
| Khối lượng phân tử | 318.348 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
Nó đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 7 năm 2014 để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại vi.[3]
Năm 2007, kết quả sơ bộ đã được công bố từ thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II của belin điều trị tiêm tĩnh mạch kết hợp với carboplatin và paclitaxel trong điều trị ung thư buồng trứng tái phát.[4] Kết quả cuối cùng vào cuối năm 2009 của một thử nghiệm giai đoạn II đối với ung thư hạch tế bào T là đáng khích lệ. Belinuler đã được FDA cấp giấy phép thuốc mồ côi và theo dõi nhanh,[5] và được chấp thuận tại Hoa Kỳ để sử dụng chống ung thư hạch tế bào T ngoại biên vào ngày 3 tháng 7 năm 2014.[3] Nó không được phê duyệt ở châu Âu Tính đến tháng 8 năm 2014[cập nhật].[6]
Các công thức dược phẩm đã được phê duyệt được tiêm tĩnh mạch.[7] :180 Belinuler được chuyển hóa chủ yếu bởi UGT1A1; nên giảm liều ban đầu nếu người nhận được biết là đồng hợp tử với alen UGT1A1 * 28.[7] :179 and 181
Tham khảo sửa
- ^ “Beleodaq (belinostat) For Injection, For Intravenous Administration. Full Prescribing Information” (PDF). Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Irvine, CA 92618. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 4 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 21 tháng 11 năm 2015.
- ^ Plumb JA; Finn PW; Williams RJ; và đồng nghiệp (2003). “Pharmacodynamic Response and Inhibition of Growth of Human Tumor Xenografts by the Novel Histone Deacetylase Inhibitor PXD101”. Molecular Cancer Therapeutics. 2 (8): 721–728. PMID 12939461.
- ^ a b “FDA approves Beleodaq to treat rare, aggressive form of non-Hodgkin lymphoma”. FDA. ngày 3 tháng 7 năm 2014.
- ^ “CuraGen Corporation (CRGN) and TopoTarget A/S Announce Presentation of Belinostat Clinical Trial Results at AACR-NCI-EORTC International Conference”. tháng 10 năm 2007. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 7 năm 2011. Truy cập ngày 6 tháng 12 năm 2011.
- ^ “Spectrum adds to cancer pipeline with $350M deal”. tháng 2 năm 2010. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 17 tháng 8 năm 2019.
- ^ H. Spreitzer (ngày 4 tháng 8 năm 2014). “Neue Wirkstoffe – Belinostat”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (16/2014): 27.
- ^ a b Lexicomp, (corporate author) (2016). Bragalone, DL (biên tập). Drug Information Handbook for Oncology (ấn bản 14). Wolters Kluwer. ISBN 9781591953517.