Efavirenz
Efavirenz (EFV), được bán dưới tên thương mại Sustiva cùng với một số tên khác, là một loại thuốc kháng virus được sử dụng để điều trị và ngăn ngừa HIV/AIDS.[1] Chúng thường được khuyến cáo sử dụng kết hợp với các thuốc kháng retrovirus khác.[1] Thuốc này có thể được sử dụng để phòng ngừa bệnh sau khi bị vật nhọn đâm vào da hoặc các dạng phơi nhiễm virus khác.[1] Efavirenz được bán một mình hoặc ở dạng kết hợp như efavirenz/emtricitabine/tenofovir.[1] Chúng được uống một lần mỗi ngày.[1]
 | |
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Phát âm | /ɪˈfævɪrɛnz/ i-FAV-i-renz |
| Tên thương mại | Atripla, Sustiva, others[1] |
| AHFS/Drugs.com | Chuyên khảo |
| MedlinePlus | a699004 |
| Giấy phép | |
| Danh mục cho thai kỳ |
|
| Dược đồ sử dụng | Đường miệng (viên con nhộng, viên nhỏ) |
| Mã ATC | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Tình trạng pháp lý | |
| Dữ liệu dược động học | |
| Sinh khả dụng | 40–45% (với điều kiện nhịn ăn) |
| Liên kết protein huyết tương | 99.5–99.75% |
| Chuyển hóa dược phẩm | Gan (CYP2A6 và CYP2B6-mediated) |
| Bắt đầu tác dụng | 3–5 giờ |
| Chu kỳ bán rã sinh học | 40–55 giờ |
| Bài tiết | Nước tiểu (14–34%) và phân (16–61%) |
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| NIAID ChemDB | |
| Phối tử ngân hàng dữ liệu protein | |
| ECHA InfoCard | 100.149.346 |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C14H9ClF3NO2 |
| Khối lượng phân tử | 315.675 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Các tác dụng phụ thường gặp gồm phát ban, buồn nôn, nhức đầu, cảm thấy mệt mỏi và khó ngủ.[1] Một số phát ban có thể nghiêm trọng như hội chứng Stevens-Johnson.[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm trầm cảm, suy nghĩ tự sát, các vấn đề về gan và co giật.[1] Thuốc này không an toàn để sử dụng trong khi mang thai.[1] Đây là một chất ức chế enzyme sao chép ngược không giống nucleoside (NNRTI) và hoạt động bằng cách ngăn chặn chức năng phiên mã ngược của virus.[1]
Efavirenz đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1998.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[2] Tính đến năm 2015 chúng không có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 3,27 đến 9,15 USD mỗi tháng.[4] Tính đến năm 2015 chi phí cho một tháng điển hình dùng thuốc ở Hoa Kỳ là hơn 200 USD.[3]
Chú thích sửa
- ^ a b c d e f g h i j k l “Efavirenz”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 17 tháng 11 năm 2016. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2016.
- ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
- ^ a b Hamilton, Richart (2015). Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. tr. 62. ISBN 9781284057560.
- ^ “Efavirenz”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 28 tháng 11 năm 2016.