Mericitabine (RG-7128) là một loại thuốc chống vi-rút, một chất tương tự deoxycytidine (một loại tương tự nucleoside). Nó được phát triển như một phương pháp điều trị viêm gan C, hoạt động như một chất ức chế RNA polymerase NS5B, nhưng trong khi nó cho thấy một hồ sơ an toàn tốt trong các thử nghiệm lâm sàng, nó không đủ hiệu quả để được sử dụng như một tác nhân độc lập. Tuy nhiên, mericitabine đã được chứng minh là làm tăng hiệu quả của các loại thuốc chống vi-rút khác khi được sử dụng cùng với chúng, và vì hầu hết các chế độ điều trị hiện đại cho bệnh viêm gan C đều sử dụng liệu pháp phối hợp của một số loại thuốc chống vi-rút, các thử nghiệm lâm sàng đã tiếp tục xem liệu nó có thể tạo thành một phần của chương trình điều trị thuốc hữu ích lâm sàng.[1][2]

Mericitabine
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiMericitabine
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Các định danh
Tên IUPAC
  • [(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxopyrimidin-1-yl)-4-fluoro-4-methyl-3-(2-methylpropanoyloxy)oxolan-2-yl]methyl 2-methylpropanoate
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC18H26FN3O6
Khối lượng phân tử399.419
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • CC(C)C(=O)OC[C@@H]1[C@H]([C@@]([C@@H](O1)N2C=CC(=NC2=O)N)(C)F)OC(=O)C(C)C
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C18H26FN3O6/c1-9(2)14(23)26-8-11-13(28-15(24)10(3)4)18(5,19)16(27-11)22-7-6-12(20)21-17(22)25/h6-7,9-11,13,16H,8H2,1-5H3,(H2,20,21,25)/t11-,13-,16-,18-/m1/s1
  • Key:MLESJYFEMSJZLZ-MAAOGQSESA-N

Xem thêm

sửa
  • BCX4430
  • MK-608
  • NITD008

Tham khảo

sửa
  1. ^ Gentile, I; Coppola, N; Buonomo, A. R.; Zappulo, E; Borgia, G (2014). “Investigational nucleoside and nucleotide polymerase inhibitors and their use in treating hepatitis C virus”. Expert Opin Investig Drugs. 23 (9): 1211–23. doi:10.1517/13543784.2014.921680. PMID 24848437.
  2. ^ Wedemeyer, H; Forns, X; Hézode, C; Lee, S. S.; Scalori, A; Voulgari, A; Le Pogam, S; Nájera, I; Thommes, J. A. (2016). “Mericitabine and Either Boceprevir or Telaprevir in Combination with Peginterferon Alfa-2a plus Ribavirin for Patients with Chronic Hepatitis C Genotype 1 Infection and Prior Null Response: The Randomized DYNAMO 1 and DYNAMO 2 Studies”. PLoS One. 11 (1): e0145409. Bibcode:2016PLoSO..1145409W. doi:10.1371/journal.pone.0145409. PMC 4713467. PMID 26752189.