Perindopril

Perindopril
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Coversyl, Coversum, Preterax, Aceon
AHFS/Drugs.com	Chuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ	US: D (Bằng chứng về rủi ro) ; ;
Dược đồ sử dụng	Oral
Mã ATC	C09AA04 (WHO) ; C09BA04 (WHO) (with diuretics); C09BB04 (WHO) (with amlodipine);
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý	US: ℞-only ;
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng	24%
Liên kết protein huyết tương	20%
Chuyển hóa dược phẩm	Renal
Chu kỳ bán rã sinh học	1–17 hours for perindoprilat (active metabolite)
Các định danh
	Tên IUPAC (2S,3aS,7aS)-1-[(2S)-2-{[(2S)-1-ethoxy-1-oxopentan-2-yl]amino}propanoyl]-octahydro-1H-indole-2-carboxylic acid;
Số đăng ký CAS	82834-16-0;
PubChem CID	107807;
IUPHAR/BPS	6367;
DrugBank	DB00790 ;
ChemSpider	96956 ;
Định danh thành phần duy nhất	1964X464OJ;
KEGG	D03753 ;
ChEBI	CHEBI:8024 ;
ChEMBL	CHEMBL1581 ;
ECHA InfoCard	100.120.843
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C19H32N2O5
Khối lượng phân tử	368.468 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES O=C(OCC)[C@@H](N[C@H](C(=O)N1[C@H](C(=O)O)C[C@@H]2CCCC[C@H]12)C)CCC;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C19H32N2O5/c1-4-8-14(19(25)26-5-2)20-12(3)17(22)21-15-10-7-6-9-13(15)11-16(21)18(23)24/h12-16,20H,4-11H2,1-3H3,(H,23,24)/t12-,13-,14-,15-,16-/m0/s1 ; Key:IPVQLZZIHOAWMC-QXKUPLGCSA-N ;
(kiểm chứng)

Perindopril là một thuốc ức chế ACE có tác dụng dài dùng để điều trị cao huyết áp, suy tim, hoặc bệnh động mạch vành ổn định ^[1] theo hình thức perindopril arginine (tên thương mại bao gồm Coversyl, Coversum) hoặc perindopril erbumine (Aceon). Theo trang web của Chương trình Phúc lợi Dược phẩm của chính phủ Úc, dựa trên dữ liệu được cung cấp cho Bộ Y tế và Lão hóa của nhà sản xuất, perindopril arginine và perindopril erbumine tương đương về mặt trị liệu và có thể thay thế cho nhau mà không có sự khác biệt về hiệu quả lâm sàng.^[2] Tuy nhiên, liều lượng quy định để đạt được hiệu quả tương tự khác nhau do trọng lượng phân tử khác nhau cho hai dạng. Một prodrug, perindopril bị thủy phân thành chất chuyển hóa hoạt động của nó là perindoprilat, ở trong gan.

Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1980 và được chấp thuận cho sử dụng y tế vào năm 1988.^[3]

Chống chỉ định sửa

Trẻ em
Mang thai
Thời gian cho con bú
Bệnh nhân có tiền sử mẫn cảm
Suy thận

Phòng ngừa sửa

Đánh giá chức năng thận trước và trong khi điều trị khi thích hợp.
Tăng huyết áp
Phẫu thuật/gây mê
Suy thận: liều nên được điều chỉnh thận trọng theo độ thanh thải creatinin (tham khảo bảng dữ liệu đầy đủ).
Huyết áp thấp có triệu chứng hiếm khi được nhìn thấy, nhưng nhiều khả năng ở những bệnh nhân bị suy giảm thể tích, những người dùng thuốc lợi tiểu hoặc với hai liều đầu tiên. Ở những bệnh nhân được điều trị lợi tiểu, ngừng thuốc lợi tiểu ba ngày trước khi bắt đầu dùng perindopril. Một thuốc lợi tiểu sau đó có thể được đưa ra kết hợp nếu cần thiết; thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali không được khuyến cáo. Kết hợp với thuốc an thần kinh hoặc thuốc loại imipramine có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp. Nồng độ lithium huyết thanh có thể tăng trong khi điều trị lithium.

Tác dụng phụ sửa

Tác dụng phụ là nhẹ, thường là khi bắt đầu điều trị, bao gồm:

Ho
Mệt mỏi
Điểm yếu/Suy nhược
Đau đầu
Rối loạn tâm trạng và/hoặc giấc ngủ

Ít hơn thường lệ

Suy giảm vị giác
Khó chịu vùng thượng vị
Buồn nôn
Đau bụng
Phát ban

Tăng hồi phục trong urê máu và creatinine có thể được quan sát. Protein niệu đã xảy ra ở một số bệnh nhân. Hiếm khi, angioneurotic phù nề và giảm trong hemoglobin, tế bào hồng cầu và tiểu cầu đã được báo cáo.

Thành phần sửa

Mỗi viên nén chứa 2, 4 hoặc 8 mg muối tert-butylamine của perindopril. Perindopril cũng có sẵn dưới tên thương mại là Coversyl Plus, chứa 4 mg perindopril kết hợp với 1,25 mg indapamid.

Ở Úc, mỗi viên chứa 2,5, 5 hoặc 10 mg perindopril arginine. Perindopril cũng có sẵn dưới tên thương mại là Coversyl Plus, chứa 5 mg perindopril arginine kết hợp với 1,25 mg indapamide và Coversyl Plus, chứa 2,5 mg perindopril arginine kết hợp với 0,625 mg indapamid.

Hiệu quả và khả năng dung nạp của phối hợp liều cố định 4 mg perindopril và 5 mg amlodipine, một chất đối kháng kênh calci, đã được xác nhận trong một thử nghiệm đa trung tâm, có thể quan sát trên 1.250 bệnh nhân tăng huyết áp.^[4] Một chế phẩm của hai loại thuốc có sẵn trên thị trường là Coveram.

Xã hội và văn hoá sửa

Tên thương mại sửa

Ngoài ra, nó có sẵn dưới tên thương hiệu:

Aceces
Actiprex
Armix
Coverene
Coverex
Coverum
Coversyl
Covinace
Indapril
Perineva
Pretya
Prestarium
Preterax
Prexanil
Prexum
Procaptan
Previnace
Pericard
Percarnil
Perindal
Repres

Tiếp thị sửa

Vào ngày 09 tháng 7 năm 2014, các Ủy ban châu Âu áp đặt tiền phạt của € 427.700.000 trên Servier và 5 công ty sản xuất thuốc gốc do lạm dụng vị trí thống lĩnh thị trường của họ Servier của, vi phạm Liên minh châu Âu Luật Cạnh tranh. Chiến lược của Servier đã bao gồm việc có được nguồn sản xuất chính của Perindopril và tham gia vào một số thỏa thuận trả tiền chậm trễ với các đối thủ cạnh tranh chung tiềm năng.^[5]

Tham khảo sửa

^ Royal Australian College of General Practitioners. “Consumer Medicine Information, GenRx Perindopril” (PDF). Clinical Resources, Medicine information for health professionals. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 1 tháng 9 năm 2007.
^ Australian Government Department of Health and Ageing (2008). “PBS For Health Professionals”. Pharmaceutical Benefits Scheme. Bản gốc lưu trữ ngày 30 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2008.
^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 467. ISBN 9783527607495.
^ Bahl VK, Jadhav UM, Thacker HP. Management of Hypertension with the Fixed Combination of Perindopril and Amlodipine in Daily Clinical Practice: Results from the STRONG Prospective, Observational, Multicenter Study. American Journal of Cardiovascular Drugs ngày 22 tháng 5 năm 2009; 9 (3): 135-42 Link text Lưu trữ 2011-07-07 tại Wayback Machine
^ http://europa.eu/rapid/press-release_IP-14-799_en.htm

Đọc thêm sửa

Bounhoure JP, Bottineau G, Lechat P, et al.. "Giá trị của perindopril trong điều trị suy tim sung huyết mạn tính: nghiên cứu kiểm soát giả dược mù đôi đa trung tâm." Tăng huyết áp Exp Exp. 1989; A11 (phụ 2): 575-586.
Lechat P, Granham SP, Desche P, et al.. "Hiệu quả và khả năng chấp nhận của perindopril trong suy tim sung huyết mạn tính nhẹ đến trung bình." Là trái tim J. 1993; 126: 798-806.
Morgan T và Anderson A; "Hiệu quả lâm sàng của perindopril trong tăng huyết áp." Thuốc Exp Exp Pharmacol Physiol. 1992; 19: 61-65.
Myers MG; (thay mặt nhóm nghiên cứu đáp ứng liều đa trung tâm perindopril) "Một nghiên cứu đáp ứng liều của perindopril trong tăng huyết áp: tác dụng đối với huyết áp 6 và 24h sau khi dùng thuốc." Có thể J Cardiol. 1996; 12: 1191-1196.
"Thử nghiệm ở châu Âu về giảm các biến cố tim với perindopril trong các nhà điều tra bệnh động mạch vành ổn định. Hiệu quả của perindopril trong việc giảm các biến cố tim mạch ở những bệnh nhân mắc bệnh mạch vành ổn định: ngẫu nhiên, mù đôi, kiểm soát giả dược, thử nghiệm đa trung tâm (nghiên cứu EUROPA). " Lancet 2003; 362: 782-788.

Liên kết ngoài sửa

Website chính thức

[1] Royal Australian College of General Practitioners. “Consumer Medicine Information, GenRx Perindopril” (PDF). Clinical Resources, Medicine information for health professionals. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 1 tháng 9 năm 2007.

[2] Australian Government Department of Health and Ageing (2008). “PBS For Health Professionals”. Pharmaceutical Benefits Scheme. Bản gốc lưu trữ ngày 30 tháng 10 năm 2008. Truy cập ngày 4 tháng 9 năm 2008.

[Fis2006-3] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (bằng tiếng Anh). John Wiley & Sons. tr. 467. ISBN 9783527607495.

[test-4] Bahl VK, Jadhav UM, Thacker HP. Management of Hypertension with the Fixed Combination of Perindopril and Amlodipine in Daily Clinical Practice: Results from the STRONG Prospective, Observational, Multicenter Study. American Journal of Cardiovascular Drugs ngày 22 tháng 5 năm 2009; 9 (3): 135-42 Link text Lưu trữ 2011-07-07 tại Wayback Machine

[5] ttp://europa.eu/rapid/press-release_IP-14-799_en.htm

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]