Mở trình đơn chính
Spironolactone.svg
Spironolactone 3D ball.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-Dimethyl-3,5'-dioxospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-oxolane]-7-yl] ethanethioate
Nhận dạng
Số CAS 52-01-7
Mã ATC C03DA01
PubChem 5833
DrugBank DB00421
Dữ liệu hóa chất
Công thức C24H32O4S 
Phân tử gam 416.574 g/mol
Đồng nghĩa SC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
Dữ liệu vật lý
Nóng chảy 134–135 °C (273–275 °F)
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng 60–90%[1][2][3]
Liên kết protein Spironolactone: 88% (to albumin and AGP)[4]
Canrenone: 99.2% (to albumin)[4]
Chuyển hóa Gan, others:
Deacetylation via CES
S-Oxygenation via FOM
S-Methylation via TMT
Dethioacetylation
Hydroxylation via CYP3A4
Lactone hydrolysis via PON3)[1][2][5][6][7][8][9]
Bán thải Spironolactone: 1.4 hours[1]
7α-TMS: 13.8 giờ [1]
6β-OH-7α-TMS: 15.0 giờ [1]
Canrenone: 16.5 giờ [1]
Bài tiết Nước tiểu, dịch mật[2]
Lưu ý trị liệu
Phạm trù thai sản

B3(AU) C(US)

Tình trạng pháp lý

POM(UK) -only(US)

Dược đồ Đường miệng,[10] thuốc bôi[11]

Spironolactone, được bán dưới tên thương mại Aldactone cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu để điều trị tích tụ chất lỏng (phù nề) do suy tim, sẹo gan hoặc bệnh thận.[10] Chúng cũng được sử dụng trong điều trị huyết áp cao, kali máu thấp nếu không chữa được với thực phẩm bổ sung, dậy thì sớm ở nam giới, mụn trứng cá và tăng trưởng lông, tóc quá mức ở phụ nữ, và như là một phần của trị liệu hormone nữ ở phụ nữ chuyển giới.[10][12][13] Spironolactone được dùng bằng đường uống.[10]

Tác dụng phụ thường gặp bao gồm bất thường về nồng độ các chất điện giải, đặc biệt là kali máu cao, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, phát ban và giảm ham muốn tình dục.[10] Ở những người có vấn đề về gan hoặc thận, thì cần thận trọng hơn nếu sử dụng.[10] Spironolactone chưa được nghiên cứu nhiều với phụ nữ có thai và không nên được sử dụng để điều trị huyết áp cao khi đang trong thai kỳ.[14] Đây là một loại steroid ngăn chặn các tác động của hormone aldosteronetestosterone và có một số tác dụng giống như estrogen.[10][15] Spironolactone thuộc về một loại thuốc được gọi là thuốc lợi tiểu không tăng thải kali.[10]

Spironolactone được phát hiện vào năm 1957 và được giới thiệu vào năm 1959.[16][17][18] Nó nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[19] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.[10] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển tính đến năm 2014 là từ 0,02 đô la Mỹ đến 0,1 đô la Mỹ mỗi ngày.[20] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng 0,50 đô la Mỹ mỗi ngày.[10]

Chú thíchSửa đổi

  1. ^ a ă â b c d Sica, Domenic A. (2005). “Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Mineralocorticoid Blocking Agents and their Effects on Potassium Homeostasis”. Heart Failure Reviews 10 (1): 23–29. ISSN 1382-4147. doi:10.1007/s10741-005-2345-1. 
  2. ^ a ă â Maron BA, Leopold JA (2008). “Mineralocorticoid receptor antagonists and endothelial function”. Curr Opin Investig Drugs 9 (9): 963–9. PMC 2967484. PMID 18729003. 
  3. ^ Carone, Laura; Oxberry, Stephen G.; Twycross, Robert; Charlesworth, Sarah; Mihalyo, Mary; Wilcock, Andrew (2017). “Spironolactone”. Journal of Pain and Symptom Management 53 (2): 288–292. ISSN 0885-3924. doi:10.1016/j.jpainsymman.2016.12.320. 
  4. ^ a ă Takamura, Norito; Maruyama, Toru; Ahmed, Shamim; Suenaga, Ayaka; Otagiri, Masaki (1997). “Interactions of Aldosterone Antagonist Diuretics with Human Serum Proteins”. Pharmaceutical Research 14 (4): 522–526. ISSN 0724-8741. doi:10.1023/A:1012168020545. 
  5. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên Parkinson2001
  6. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên Klaassen2007
  7. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên pmid7895608
  8. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên BlackElliott2006
  9. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên pmid14579013
  10. ^ a ă â b c d đ e ê g “Spironolactone”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 11 năm 2015. Truy cập ngày 24 tháng 10 năm 2015. 
  11. ^ Lỗi chú thích: Thẻ <ref> sai; không có nội dung trong thẻ ref có tên FARIDDiamanti-Kandarakis2009
  12. ^ Friedman, Adam J. (1 tháng 10 năm 2015). “Spironolactone for Adult Female Acne”. Cutis 96 (4): 216–217. ISSN 2326-6929. PMID 27141564. 
  13. ^ Maizes, Victoria (2015). Integrative Women's Health (ấn bản 2). tr. 746. ISBN 9780190214807. 
  14. ^ “Spironolactone Pregnancy and Breastfeeding Warnings”. Bản gốc lưu trữ ngày 2 tháng 12 năm 2015. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2015. 
  15. ^ Prakash C Deedwania (30 tháng 1 năm 2014). Drug & Device Selection in Heart Failure. JP Medical Ltd. tr. 47–. ISBN 978-93-5090-723-8. 
  16. ^ Eckhard Ottow; Hilmar Weinmann (9 tháng 7 năm 2008). Nuclear Receptors As Drug Targets. John Wiley & Sons. tr. 410. ISBN 978-3-527-62330-3. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 6 năm 2013. Truy cập ngày 28 tháng 5 năm 2012. 
  17. ^ Camille Georges Wermuth (24 tháng 7 năm 2008). The Practice of Medicinal Chemistry. Academic Press. tr. 34. ISBN 978-0-12-374194-3. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 6 năm 2013. Truy cập ngày 27 tháng 5 năm 2012. 
  18. ^ Marshall Sittig (1988). Pharmaceutical Manufacturing Encyclopedia. William Andrew. tr. 1385. ISBN 978-0-8155-1144-1. Bản gốc lưu trữ ngày 20 tháng 6 năm 2013. Truy cập ngày 27 tháng 5 năm 2012. 
  19. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  20. ^ “Spironolactone”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 29 tháng 11 năm 2015.