Zacopride
Zacopride là một chất đối vận mạnh ở thụ thể 5-HT3 [1] và là chất chủ vận ở thụ thể 5-HT4.[2] Nó có tác dụng giải lo âu [3] và nootropic trong mô hình động vật,[4] với (R)-(+)- enantome là dạng hoạt động mạnh hơn.[5] Nó cũng có tác dụng chống nôn [6] và tiền hô hấp, cả hai đều làm giảm chứng ngưng thở khi ngủ [7] và đảo ngược chứng suy hô hấp do opioid gây ra trong các nghiên cứu trên động vật.[8] Các thử nghiệm trên động vật sớm cũng đã tiết lộ rằng việc sử dụng zacopride có thể làm giảm sự ưa thích và tiêu thụ ethanol.[9]
 | |
| Dữ liệu lâm sàng | |
|---|---|
| Mã ATC |
|
| Các định danh | |
Tên IUPAC
| |
| Số đăng ký CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| Định danh thành phần duy nhất | |
| ChEMBL | |
| Dữ liệu hóa lý | |
| Công thức hóa học | C15H20ClN3O2 |
| Khối lượng phân tử | 309.791 g/mol |
| Mẫu 3D (Jmol) | |
SMILES
| |
Định danh hóa học quốc tế
| |
| (kiểm chứng) | |
Zacopride đã được tìm thấy làm tăng đáng kể nồng độ aldosterone ở người trong 180 phút với liều 400 microgam. Người ta cho rằng làm điều này bằng cách kích thích các thụ thể 5-HT 4 trên tuyến thượng thận. Zacopride cũng kích thích tiết aldosterone khi áp dụng cho tuyến thượng thận của con người trong ống nghiệm. Không có thay đổi đáng kể đã được quan sát ở mức độ renin, ACTH hoặc cortisol.[2]
Zacopride đã được thử nghiệm trong các thử nghiệm lâm sàng để điều trị tâm thần phân liệt, nhưng không thành công.[10]
Tham khảo sửa
- ^ Smith, WW; Sancilio, LF; Owera-Atepo, JB; Naylor, RJ; Lambert, L (1988). “Zacopride, a potent 5-HT3 antagonist”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 40 (4): 301–2. doi:10.1111/j.2042-7158.1988.tb05253.x. PMID 2900319.
- ^ a b Lefebvre, H; Contesse, V; Delarue, C; Soubrane, C; Legrand, A; Kuhn, JM; Wolf, LM; Vaudry, H (1993). “Effect of the serotonin-4 receptor agonist zacopride on aldosterone secretion from the human adrenal cortex: in vivo and in vitro studies”. The Journal of Clinical Endocrinology and Metabolism. 77 (6): 1662–6. doi:10.1210/jc.77.6.1662. PMID 8263156.
- ^ Costall, B; Domeney, AM; Gerrard, PA; Kelly, ME; Naylor, RJ (1988). “Zacopride: anxiolytic profile in rodent and primate models of anxiety”. The Journal of Pharmacy and Pharmacology. 40 (4): 302–5. doi:10.1111/j.2042-7158.1988.tb05254.x. PMID 2900320.
- ^ Fontana, DJ; Daniels, SE; Eglen, RM; Wong, EH (1996). “Stereoselective effects of (R)- and (S)-zacopride on cognitive performance in a spatial navigation task in rats”. Neuropharmacology. 35 (3): 321–7. doi:10.1016/0028-3908(96)00191-8. PMID 8783207.
- ^ Young, R; Johnson, DN (1991). “Anxiolytic-like activity of R(+)- and S(−)-zacopride in mice”. European Journal of Pharmacology. 201 (2–3): 151–5. doi:10.1016/0014-2999(91)90338-Q. PMID 1686755.
- ^ Yamakuni, H; Nakayama, H; Matsui, S; Imazumi, K; Matsuo, M; Mutoh, S (2006). “Inhibitory effect of zacopride on Cisplatin-induced delayed emesis in ferrets”. Journal of Pharmacological Sciences. 101 (1): 99–102. doi:10.1254/jphs.SCJ05007X. PMID 16651699.
- ^ Carley, DW; Depoortere, H; Radulovacki, M (2001). “R-zacopride, a 5-HT3 antagonist/5-HT4 agonist, reduces sleep apneas in rats”. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 69 (1–2): 283–9. doi:10.1016/S0091-3057(01)00535-4. PMID 11420096.
- ^ Meyer, LC; Fuller, A; Mitchell, D (2006). “Zacopride and 8-OH-DPAT reverse opioid-induced respiratory depression and hypoxia but not catatonic immobilization in goats”. American Journal of Physiology. Regulatory, Integrative and Comparative Physiology. 290 (2): R405–13. doi:10.1152/ajpregu.00440.2005. PMID 16166206.
- ^ Knapp, D.J.; Pohorecky, L.A. (1992). “Zacopride, a 5-HT3 receptor antagonist, reduces voluntary ethanol consumption in rats”. Pharmacology Biochemistry and Behavior. 41 (4): 847–850. doi:10.1016/0091-3057(92)90237-A. ISSN 0091-3057.
- ^ Faustman, William O. (1992). “Zacopride in Schizophrenia: A Single-blind Serotonin Type 3 Antagonist Trial”. Archives of General Psychiatry. 49 (9): 751. doi:10.1001/archpsyc.1992.01820090079013. ISSN 0003-990X.