Mở trình đơn chính
Ciclosporin.svg
Ciclosporin-A-neutron-3D-sticks.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
(3S,6S,9S,12R,15S,18S,21S,24S,30S,33S)-30-Ethyl-33-[(1R,2R,4E)-1-hydroxy-2-methyl-4-hexen-1-yl]-6,9,18,24-tetraisobutyl-3,21-diisopropyl-1,4,7,10,12,15,19,25,28-nonamethyl-1,4,7,10,13,16,19,22,25,28,31-undecaazacyclotritriacontane-2,5,8,11,14,17,20,23,26,29,32-undecone
Nhận dạng
Số CAS 59865-13-3
Mã ATC L04AD01 S01XA18
PubChem 5284373
DrugBank DB00091
Dữ liệu hóa chất
Công thức C62H111N11O12 
Phân tử gam 1202.61 g/mol
SMILES tìm trong eMolecules, PubChem
Đồng nghĩa cyclosporin, ciclosporin A,[1] cyclosporine A, cyclosporin A (CsA)
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng Đa dạng
Chuyển hóa Gan CYP3A4
Bán thải Đa dạng (khoảng 24 giờ)
Bài tiết Dịch mật
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

EU 

Phạm trù thai sản

C(AU) C(US)

Tình trạng pháp lý

Thuốc kê đơn (S4)(AU) POM(UK) -only(US)

Dược đồ Qua đường miệng, IV, thuốc nhỏ mắt

Ciclosporin, cũng có thể đánh vần là cyclosporin hoặc cyclosporin, là một loại thuốc ức chế miễn dịch và một hợp chất thiên nhiên.[2] Chúng được đưa vào cơ thể qua đường uống hoặc tiêm vào tĩnh mạch cho các bệnh như viêm khớp dạng thấp, bệnh vẩy nến, bệnh Crohn, hội chứng thận hư, và trong cấy ghép nội tạng để ngăn chặn thải loại mảnh ghép.[2][3] Chúng cũng có thể được sử dụng dưới dạng thuốc nhỏ mắt cho sẹo lồi viêm giác kết mạc (khô mắt).[4]

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm huyết áp cao, nhức đầu, các vấn đề về thận, tăng mọc tóc và nôn mửa.[3] Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác bao gồm tăng nguy cơ nhiễm trùng, các vấn đề về gan và tăng nguy cơ ung thư hạch.[3] Nên kiểm tra nồng độ thuốc trong máu để giảm nguy cơ tác dụng phụ.[3] Sử dụng trong khi mang thai có thể dẫn đến sinh non; Tuy nhiên, ciclosporin dường như không gây dị tật bẩm sinh.[5]

Ciclosporin được cho là hoạt động bằng cách làm giảm chức năng của các tế bào lympho.[3] Chúng có thể làm được điều này bằng cách hình thành một phức hợp với cyclophilin để ngăn chặn hoạt tính phosphatase của calcineurin, do đó làm giảm sự sản sinh các cytokine gây viêm bởi tế bào lympho T.[6]

Ciclosporin được phân lập vào năm 1971 từ chủng nấm Tolypocladium inflatum và được đưa vào sử dụng vào năm 1983.[7] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[8] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng US $ 106,50 một tháng.[9] Tại Vương quốc Anh, chi phí bán tại NHS là khoảng £ 16,25 mỗi tháng.[10] Giá bán buôn ở Hoa Kỳ vào khoảng 172,95 USD mỗi tháng.[11]

Chú thíchSửa đổi

  1. ^ Laupacis A, Keown PA, Ulan RA, McKenzie N, Stiller CR (tháng 5 năm 1982). “Cyclosporin A: a powerful immunosuppressant”. Canadian Medical Association Journal 126 (9): 1041–6. PMC 1863293. PMID 7074504. 
  2. ^ a ă WHO Model Formulary 2008 (PDF). World Health Organization. 2009. tr. 221. ISBN 9789241547659. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  3. ^ a ă â b c “Cyclosporine”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 17 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  4. ^ “Cyclosporine eent”. The American Society of Health-System Pharmacists. Bản gốc lưu trữ ngày 13 tháng 1 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  5. ^ “Cyclosporine Use During Pregnancy”. Drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 14 tháng 9 năm 2017. Truy cập ngày 20 tháng 12 năm 2016. 
  6. ^ Matsuda S, Koyasu S (tháng 5 năm 2000). “Mechanisms of action of cyclosporine” (PDF). Immunopharmacology 47 (2–3): 119–25. PMID 10878286. doi:10.1016/S0162-3109(00)00192-2. 
  7. ^ Watts R, Clunie G, Hall F, Marshall T (2009). Rheumatology. Oxford University Press. tr. 558. ISBN 978-0-19-922999-4. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 11 năm 2017. 
  8. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  9. ^ “Ciclosporin”. International Drug Price Indicator Guide. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016. 
  10. ^ British national formulary: BNF 69 (ấn bản 69). British Medical Association. 2015. tr. 632. ISBN 978-0-85711-156-2. 
  11. ^ “NADAC as of 2016-12-07 | Data.Medicaid.gov”. Centers for Medicare and Medicaid Services. Bản gốc lưu trữ ngày 21 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 20 tháng 12 năm 2016.