Mở trình đơn chính
Ketamine.svg
S-ketamine-from-HCl-xtal-3D-balls.png
Dược phẩm
Tên IUPAC hệ thống
(RS)-2-(2-Chlorophenyl)-2-(methylamino)cyclohexanone
Nhận dạng
Số CAS 6740-88-1

1867-66-9 (hydroclorua)
33643-46-8 (esketamine)
33643-49-1 (arketamine)
Mã ATC N01AX03
PubChem 3821
DrugBank DB01221
Dữ liệu hóa chất
Công thức C13H16ClNO 
Phân tử gam 237.725 g/mol
Đồng nghĩa CI-581; CL-369; CM-52372-2[1]
Dữ liệu vật lý
Nóng chảy 258–261 °C (496–502 °F)
Dữ liệu dược động lực học
Sinh khả dụng Intravenous: 100%[2]
Intramuscular: 93%[2]
Subcutaneous: high[3]
Epidural: 77%[4]
Intranasal: 25–50%[2][5]
Sublingual: 30%[2]
Rectal: 30%[6]
By mouth: 16–24%[4][7]
Liên kết protein 12–47% (low)[4][5][8]
Chuyển hóa Gan (N-demethylation):[2][9]
• Major: CYP3A4
• Minor: CYP2B6, CYP2C9
Bán thải • Ketamine: 2.5–3 hours[2][5]
• Norketamine: 12 hours[10]
Bài tiết Urine: 91%[2]
Feces: 1–3%[2]
Lưu ý trị liệu
Dữ liệu giấy phép

US

Phạm trù thai sản

B3(AU) C(US)

Tình trạng pháp lý

Kiểm soát (S8)(AU) Quy định I(CA) Lớp B(UK) Quy định III(US)

Dược đồ IV, IM, IT,[11] insufflation, by mouth, sublingual, SC, epidural,[12] intraosseous, intranasal, topical, transdermal[2][13]

Ketamin được bán dưới nhãn hiệu Ketalar và một số tên khác, tại Việt Nam còn được gọi tắt là ke, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu để bắt đầu và duy trì gây mê[14]. Nó gây ra một tình trạng giống như trạng thái giống như bị thôi miên, làm giảm đau, an thần, và mất trí nhớ[15]. Các tác dụng khác bao gồm giảm cơn đau mãn tính và an thần trong hồi sức cấp cứu.[16][17] Các chức năng tim, khả năng hô hấp và thở máy nói chung vẫn hoạt động khi dùng thuốc này[15]. Các hiệu ứng thường bắt đầu trong vòng năm phút khi được tiêm và kéo dài đến 25 phút.[14][18]

Các phản ứng phụ thường gặp bao gồm các phản ứng tâm lý khi thuốc hết tác dụng.[19] Những phản ứng này có thể bao gồm kích động, nhầm lẫn hoặc ảo giác[14][19][20]. Cao huyết áp và chứng run cơ là hiệu ứng phụ xảy ra tương đối phổ biến, trong khi huyết áp thấp và giảm nhịp thở ít phổ biến hơn[14][20]. Sự co thắt thanh quản hiếm khi xảy ra.[14] Ketamine đã được phân loại như một chất đối kháng thụ thể NMDA nhưng cơ chế của nó chưa được hiểu rõ tính đến năm 2017.[21]

Ketamine được phát hiện vào năm 1962, lần đầu tiên được thử nghiệm trên người vào năm 1964, và được chấp nhận sử dụng ở Mỹ vào năm 1970.[18][22] Ngay sau khi Hoa Kỳ chấp thuận nó đã được sử dụng rộng rãi cho gây tê phẫu thuật trong Chiến tranh Việt Nam, vì sự an toàn của nó.[22] Ketamin nằm trong Danh mục Thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, gồm các thuốc hiệu quả nhất và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.[23] Nó được bán đại trà như một loại thuốc gốc.[14] Chi phí bán buôn ketamin ở các nước đang phát triển từ 0.84 đến 3.22 USD cho mỗi lọ.[24] Ketamine cũng được sử dụng làm thuốc giải trí do hiệu ứng tạo ảo giác của nó.[25]

Ketamin được dùng hợp pháp ở một số nước, và bị coi là chất cấm ở một số nước khác. Tại Việt Nam, Ketamine được coi là một dạng ma túy tổng hợp bị cấm buôn bán, tàng trữ và sử dụng.

Tham khảoSửa đổi

  1. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6 tháng 12 năm 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. tr. 159–. ISBN 978-94-011-4439-1. Bản gốc lưu trữ ngày 11 tháng 4 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  2. ^ a ă â b c d đ e ê Sanjay J. Mathew; Carlos A. Zarate, Jr. (25 tháng 11 năm 2016). Ketamine for Treatment-Resistant Depression: The First Decade of Progress. Springer. tr. 8–10, 14–22. ISBN 978-3-319-42925-0. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  3. ^ Jianren Mao (19 tháng 4 năm 2016). Opioid-Induced Hyperalgesia. CRC Press. tr. 127–. ISBN 978-1-4200-8900-4. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  4. ^ a ă â Pascal Kintz (22 tháng 3 năm 2014). Toxicological Aspects of Drug-Facilitated Crimes. Elsevier Science. tr. 87–. ISBN 978-0-12-416969-2. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  5. ^ a ă â Sinner, B; Graf, BM (2008). “Ketamine”. Trong Schüttler, J; Schwilden, H. Modern Anesthetics. Handbook of Experimental Pharmacology 182. tr. 313–33. ISBN 978-3-540-72813-9. PMID 18175098. doi:10.1007/978-3-540-74806-9_15. 
  6. ^ Alan F. Schatzberg; Charles B. Nemeroff (2017). The American Psychiatric Association Publishing Textbook of Psychopharmacology, Fifth Edition. American Psychiatric Pub. tr. 550–. ISBN 978-1-58562-523-9. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  7. ^ Andrew Dickman; Jennifer Schneider (22 tháng 9 năm 2016). The Syringe Driver: Continuous Subcutaneous Infusions in Palliative Care. Oxford University Press. tr. 114–. ISBN 978-0-19-873372-0. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  8. ^ Frank J. Dowd; Bart Johnson; Angelo Mariotti (3 tháng 9 năm 2016). Pharmacology and Therapeutics for Dentistry – E-Book. Elsevier Health Sciences. tr. 235–. ISBN 978-0-323-44595-5. 
  9. ^ Hijazi, Y; Boulieu, R (tháng 7 năm 2002). “Contribution of CYP3A4, CYP2B6, and CYP2C9 isoforms to N-demethylation of ketamine in human liver microsomes”. Drug Metabolism and Disposition 30 (7): 853–8. PMID 12065445. doi:10.1124/dmd.30.7.853. 
  10. ^ Quibell, R; Prommer, EE; Mihalyo, M; Twycross, R và đồng nghiệp (tháng 3 năm 2011). “Ketamine*”. Journal of Pain and Symptom Management (Therapeutic Review) 41 (3): 640–9. PMID 21419322. doi:10.1016/j.jpainsymman.2011.01.001. 
  11. ^ Bell, RF; Eccleston, C; Kalso, EA (28 tháng 6 năm 2017). “Ketamine as an adjuvant to opioids for cancer pain.”. Cochrane Database of Systematic Reviews 6: CD003351. PMID 28657160. doi:10.1002/14651858.CD003351.pub3. 
  12. ^ Moyse, DW; Kaye, AD; Diaz, JH; Qadri, MY; Lindsay, D; Pyati, S (tháng 3 năm 2017). “Perioperative Ketamine Administration for Thoracotomy Pain.”. Pain Physician 20 (3): 173–184. PMID 28339431. 
  13. ^ Brayfield, A biên tập (9 tháng 1 năm 2017). “Ketamine Hydrochloride: Martindale: The Complete Drug Reference”. MedicinesComplete. London, UK: Pharmaceutical Press. Truy cập ngày 24 tháng 8 năm 2017. 
  14. ^ a ă â b c d “Ketamine Injection”. Drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 12 năm 2014. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2014.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  15. ^ a ă Green, SM; Roback, MG; Kennedy, RM; Krauss, B (2011). “Clinical Practice Guideline for Emergency Department Ketamine Dissociative Sedation: 2011 Update”. Annals of Emergency Medicine 57 (5): 449–61. PMID 21256625. doi:10.1016/j.annemergmed.2010.11.030. 
  16. ^ Zgaia, AO; Irimie, A; Sandesc, D; Vlad, C; Lisencu, C; Rogobete, A; Achimas-Cadariu, P (2015). “The role of ketamine in the treatment of chronic cancer pain.”. Clujul Medical 88 (4): 457–61. PMC 4689236. PMID 26733743. doi:10.15386/cjmed-500. 
  17. ^ Zapantis, A; Leung, S (tháng 9 năm 2005). “Tolerance and withdrawal issues with sedation.”. Critical Care Nursing Clinics of North America 17 (3): 211–23. PMID 16115529. doi:10.1016/j.ccell.2005.04.011. 
  18. ^ a ă “Ketamine – CESAR”. Center for Substance Abuse Research. University of Maryland. Bản gốc lưu trữ ngày 12 tháng 11 năm 2013. Truy cập ngày 26 tháng 9 năm 2014.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  19. ^ a ă Strayer, RJ; Nelson, LS (2008). “Adverse events associated with ketamine for procedural sedation in adults”. American Journal of Emergency Medicine 26 (9): 985–1028. PMID 19091264. doi:10.1016/j.ajem.2007.12.005. Bản gốc lưu trữ ngày 8 tháng 9 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  20. ^ a ă “Ketamine Side Effects”. drugs.com. Bản gốc lưu trữ ngày 10 tháng 12 năm 2014. Truy cập ngày 1 tháng 12 năm 2014.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  21. ^ Tyler, MW; Yourish, HB; Ionescu, DF; Haggarty, SJ (2017). “Classics in Chemical Neuroscience: Ketamine”. ACS Chemical Neuroscience. ISSN 1948-7193. PMID 28418641. doi:10.1021/acschemneuro.7b00074. 
  22. ^ a ă Domino, EF (tháng 9 năm 2010). “Taming the ketamine tiger”. Anesthesiology 113 (3): 678–84. PMID 20693870. doi:10.1097/ALN.0b013e3181ed09a2. Bản gốc lưu trữ ngày 18 tháng 8 năm 2017.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  23. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. Tháng 4 năm 2015. Bản gốc lưu trữ (PDF) ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  24. ^ “Ketamine”. Bản gốc lưu trữ ngày 23 tháng 8 năm 2017. Truy cập ngày 12 tháng 1 năm 2016.  Đã bỏ qua tham số không rõ |df= (trợ giúp)
  25. ^ Morgan, CJA; Curran, HV (tháng 1 năm 2012). “Ketamine use: a review”. Addiction 107 (1): 27–38. PMID 21777321. doi:10.1111/j.1360-0443.2011.03576.x.