Propofol, tên trên thị trường: Diprivan và nhiều tên khác, là một loại thuốc tác dụng nhanh làm giảm mức độ nhận thức và mất trí nhớ cho các sự kiện xảy ra.[2] Ứng dụng của nó bao gồm việc bắt đầu và duy trì gây mê (vô cảm) nói chung, an thần cho người trưởng thành dùng thở máy và an thần theo thủ thuật[2]. Nó cũng được sử dụng cho động kinh trạng thái nếu các thuốc khác không tỏ ra hiệu quả[2]. Thuốc được tiêm vào tĩnh mạch[2]. Hiệu quả tối đa mất khoảng hai phút để xảy ra và thường kéo dài từ năm đến mười phút.[2]

Propofol
Ball-and-stick model of propofol
Dữ liệu lâm sàng
AHFS/Drugs.comChuyên khảo
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
Nguy cơ lệ thuộcPhysical: very low (seizures)
Psychological: no data
Nguy cơ gây nghiệnModerate[1]
Dược đồ sử dụngIntravenous
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: ℞-only
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụngNA
Liên kết protein huyết tương95–99%
Chuyển hóa dược phẩmGan glucuronidation
Bắt đầu tác dụng15–30 seconds[2]
Chu kỳ bán rã sinh học1.5–31 hours[2]
Thời gian hoạt động~5–10 minutes[2]
Bài tiếtGan
Các định danh
Số đăng ký CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.016.551
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC12H18O
Khối lượng phân tử178.271 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
  (kiểm chứng)

Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm rối loạn nhịp tim, huyết áp thấp, cảm giác bỏng ở vị trí tiêm, và ngừng thở[2]. Các tác dụng phụ nghiêm trọng khác có thể bao gồm co giật, nhiễm trùng với việc sử dụng không đúng cách, gây nghiện, và hội chứng truyền propofol khi sử dụng trong thời gian dài[2]. Nó dường như an toàn khi sử dụng khi thai nghén nhưng chưa được nghiên cứu kỹ trong nhóm này[2]. Tuy nhiên, nó được khuyến cáo không nên dùng khi mổ lấy thai[2]. Propofol không phải là thuốc giảm đau, nên thuốc giảm đau nhóm opioid như morphine có thể được dùng kèm theo.[3] Việc có cần thiết dùng hai loại thuốc kèm nhau là không chắc chắn.[4] Propofol được cho là làm việc ít nhất một phần thông qua một thụ thể GABA.[2]

Propofol được phát hiện ra vào năm 1977 và được chấp thuận sử dụng tại Hoa Kỳ vào năm 1989.[2][5] Thuốc này nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.[6] Nó có sẵn như là một thuốc gốc[2]. Giá bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,61 đến 8,50 USD/lọ.[7] Nó đã được gọi là sữa gây mê (chơi chữ của sữa magie) vì sản phẩm dùng tiêm tĩnh mạch giống như sữa.[8][9] Propofol cũng được dùng trong thú y.[10]

Tham khảo sửa

  1. ^ Ruffle JK (tháng 11 năm 2014). “Molecular neurobiology of addiction: what's all the (Δ)FosB about?”. Am J Drug Alcohol Abuse. 40 (6): 428–437. doi:10.3109/00952990.2014.933840. PMID 25083822. Propofol is a general anaesthetic, however its abuse for recreational purpose has been documented (120). Using control drugs implicated in both ΔFosB induction and addiction (ethanol and nicotine), similar ΔFosB expression was apparent when propofol was given to rats. Moreover, this cascade was shown to act via the dopamine D1 receptor in the NAc, suggesting that propofol has abuse potential (119)
  2. ^ a b c d e f g h i j k l m n o “Propofol”. The American Society of Health-System Pharmacists. Lưu trữ bản gốc ngày 9 tháng 10 năm 2016. Truy cập ngày 21 tháng 1 năm 2017.
  3. ^ Miner, JR; Burton, JH (tháng 8 năm 2007). “Clinical practice advisory: Emergency department procedural sedation with propofol”. Annals of Emergency Medicine. 50 (2): 182–7. doi:10.1016/j.annemergmed.2006.12.017. PMID 17321006.
  4. ^ Wakai, A; Blackburn, C; McCabe, A; Reece, E; O'Connor, G; Glasheen, J; Staunton, P; Cronin, J; Sampson, C; McCoy, SC; O'Sullivan, R; Cummins, F (ngày 29 tháng 7 năm 2015). “The use of propofol for procedural sedation in emergency departments”. The Cochrane database of systematic reviews. 7: CD007399. doi:10.1002/14651858.CD007399.pub2. PMID 26222247.
  5. ^ Miller's Anesthesia (ấn bản 8). Elsevier Health Sciences. 2014. tr. 920. ISBN 9780323280112. Lưu trữ bản gốc ngày 29 tháng 1 năm 2016.
  6. ^ “WHO Model List of Essential Medicines (19th List)” (PDF). World Health Organization. tháng 4 năm 2015. Lưu trữ (PDF) bản gốc ngày 13 tháng 12 năm 2016. Truy cập ngày 8 tháng 12 năm 2016.
  7. ^ “Propofol”. International Drug Price Indicator Guide. Bản gốc lưu trữ ngày 5 tháng 2 năm 2020. Truy cập ngày 23 tháng 1 năm 2016.
  8. ^ Euliano TY, JS (2004). “A brief pharmacology related to anesthesia”. Essential anesthesia: from science to practice. Cambridge, UK: Cambridge University Press. tr. 173. ISBN 0-521-53600-6. Truy cập ngày 2 tháng 6 năm 2009.
  9. ^ MD, David M. Novick (2017). A Gastroenterologist’s Guide to Gut Health: Everything You Need to Know About Colonoscopy, Digestive Diseases, and Healthy Eating (bằng tiếng Anh). Rowman & Littlefield. tr. 15. ISBN 9781442271999. Lưu trữ bản gốc ngày 29 tháng 3 năm 2017.
  10. ^ “Anesthesia Medications”. Veterinary Dentistry for the Small Animal Technician. Hoboken: Wiley. 2013. ISBN 9781118694800. Lưu trữ bản gốc ngày 1 tháng 2 năm 2016.

Liên kết ngoài sửa