Radotinib

Radotinib
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mại	Supect
Mã ATC	None;
Các định danh
	Tên IUPAC 4-Methyl-N-[3-(4-methylimidazol-1-yl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]-3-[(4-pyrazin-2-ylpyrimidin-2-yl)amino]benzamide;
Số đăng ký CAS	926037-48-1;
PubChem CID	16063245;
ChemSpider	17222861;
Định danh thành phần duy nhất	I284LJY110;
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa học	C27H21F3N8O
Khối lượng phân tử	530.50 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)	Hình ảnh tương tác;
	SMILES CC1=C(C=C(C=C1)C(=O)NC2=CC(=CC(=C2)N3C=C(N=C3)C)C(F)(F)F)NC4=NC=CC(=N4)C5=NC=CN=C5;
	Định danh hóa học quốc tế InChI=1S/C27H21F3N8O/c1-16-3-4-18(9-23(16)37-26-33-6-5-22(36-26)24-13-31-7-8-32-24)25(39)35-20-10-19(27(28,29)30)11-21(12-20)38-14-17(2)34-15-38/h3-15H,1-2H3,(H,35,39)(H,33,36,37); Key:DUPWHXBITIZIKZ-UHFFFAOYSA-N;

Radotinib (INN; tên thương mại Supect), và đôi khi được gọi bằng tên điều tra IY5511, là một loại thuốc để điều trị một số loại ung thư, nhất là bệnh bạch cầu tủy xương mạn tính dương tính với nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph⁺) ^[1] với sự đề kháng hoặc không dung nạp các thuốc ức chế tyrosine-kinase Bcr-Abl khác, chẳng hạn như bệnh nhân kháng hoặc không dung nạp với imatinib.

Radotinib đang được phát triển bởi Ilyang Pharmaceutical Co., Ltd của Hàn Quốc ^[2] và được Daewoong Pharmaceutical Co. Ltd, tại Hàn Quốc hợp tác phát triển.^[3] Radotinib đã hoàn thành một nghiên cứu thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II đa quốc gia vào năm 2012 ^[4] vào tháng 8 năm 2011, Ilyang đã bắt đầu một giai đoạn III, đa quốc gia, đa trung tâm, nhãn mở, nghiên cứu ngẫu nhiên cho chỉ định đầu tiên.^[5] Cơ chế hoạt động của nó liên quan đến sự ức chế Bcr-Abl tyrosine kinase và của thụ thể yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu (PDGFR).^[6]

Tham khảo sửa

^ Joanne Bronson; Amelia Black; T. G. Murali Dhar; Bruce A. Ellsworth; J. Robert Merritt. “Radotinib (Anticancer)”. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 48: 523–524. doi:10.1016/b978-0-12-417150-3.00028-4. |chapter= bị bỏ qua (trợ giúp)
^ http://www.ilyang.co.kr/english/rnd/rnd03.asp
^ “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.
^ Kim SH, Menon H, Jootar S, Saikia T, Kwak JY, Sohn SK, Park JS, Jeong SH, Kim HJ, Kim YK, Oh SJ, Kim H, Zang DY, Chung JS, Shin HJ, Do YR, Kim JA, Kim DY, Choi CW, Park S, Park HL, Lee GY, Cho DJ, Shin JS, Kim DW (2014). “Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors”. Haematologica. 99: 1191–6. doi:10.3324/haematol.2013.096776. PMC 4077080. PMID 24705186.
^ https://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01511289?term=radotinib&rank=1
^ “Radotinib hydrochloride”. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute.

[1] Joanne Bronson; Amelia Black; T. G. Murali Dhar; Bruce A. Ellsworth; J. Robert Merritt. “Radotinib (Anticancer)”. Annual Reports in Medicinal Chemistry. 48: 523–524. doi:10.1016/b978-0-12-417150-3.00028-4. |chapter= bị bỏ qua (trợ giúp)

[2] ttp://www.ilyang.co.kr/english/rnd/rnd03.asp

[3] “Bản sao đã lưu trữ”. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 14 tháng 9 năm 2019.

[4] Kim SH, Menon H, Jootar S, Saikia T, Kwak JY, Sohn SK, Park JS, Jeong SH, Kim HJ, Kim YK, Oh SJ, Kim H, Zang DY, Chung JS, Shin HJ, Do YR, Kim JA, Kim DY, Choi CW, Park S, Park HL, Lee GY, Cho DJ, Shin JS, Kim DW (2014). “Efficacy and safety of radotinib in chronic phase chronic myeloid leukemia patients with resistance or intolerance to BCR-ABL1 tyrosine kinase inhibitors”. Haematologica. 99: 1191–6. doi:10.3324/haematol.2013.096776. PMC 4077080. PMID 24705186.

[5] ttps://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01511289?term=radotinib&rank=1

[6] “Radotinib hydrochloride”. NCI Drug Dictionary. National Cancer Institute.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]